1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-Y0258S1
    Benzocaine-(ethyl-d5)

    苯佐卡因 d5

    99.0%
    Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
    Benzocaine-(ethyl-d<sub>5</sub>)
  • HY-B0432B
    (S)-Propafenone

    (S)-普罗帕酮

    99.08%
    (S)-Propafenone ((S)-SA-79) 是 Propafenone 的 S- 对映体。(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 具有 β- 阻断作用,具有钠依赖型通道的 1 类抗心律失常活性。
    (S)-Propafenone
  • HY-12546
    Brevetoxin B Inhibitor
    Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin)。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的 α 亚基的 5 位 (IC50=15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
    Brevetoxin B
  • HY-164284
    LK-2 Antagonist 98.11%
    LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂,Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强,IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用,可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    LK-2
  • HY-B0575R
    Triamterene (Standard)

    氨苯蝶啶(标准品)

    Inhibitor 99.92%
    Triamterene (Standard) 是 Triamterene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamterene是压敏型上皮钠离子通道(ENaC)阻断剂,有利尿作用。
    Triamterene (Standard)
  • HY-P1441A
    Mambalgin 1 TFA Inhibitor
    Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
    Mambalgin 1 TFA
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA Inhibitor 98.52%
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV TFA
  • HY-19666
    DPI 201-106 Modulator 99.49%
    DPI 201-106 (SDZ 201106) 是一种心脏活性剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106 显示电压门控钠通道 (VGSC) 的心脏选择性调节,从而产生正性肌力作用。
    DPI 201-106
  • HY-123824
    GNE-0439 Inhibitor 99.80%
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
    GNE-0439
  • HY-108504
    Co 102862 Inhibitor 99.90%
    Co 102862 (V 102862) 是一种有效的、广谱的、状态依赖型 Na+ 通道阻滞剂。Co 102862 也是一种口服有效的抗惊厥药。
    Co 102862
  • HY-110358
    QAQ dichloride Inhibitor 98.68%
    QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 NavKv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
    QAQ dichloride
  • HY-148802
    Taplucainium chloride Inhibitor ≥98.0%
    Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。
    Taplucainium chloride
  • HY-N1584C
    Halofuginone lactate Activator 98.32%
    Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone lactate
  • HY-P4898A
    Anthopleurin-A TFA Modulator 98.39%
    Anthopleurin-A TFA 是一种钠通道毒素。Anthopleurin-A TFA 对心脏通道有选择性,具有强心作用。Anthopleurin-A TFA 可以从海葵中分离出来。
    Anthopleurin-A TFA
  • HY-B1798A
    Tocainide hydrochloride Inhibitor 99.49%
    Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。
    Tocainide hydrochloride
  • HY-145169
    AZ194 Inhibitor 99.83%
    AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
    AZ194
  • HY-106822
    Losigamone Inhibitor 99.94%
    Losigamone (AO-33) 是一种口服抗癫痫化合物。Losigamone 阻断钠通道。Losigamone 刺激神经元氯离子通道并增强氯离子流入。Losigamone 增强 GABA 介导的反应并降低氯离子通道拮抗剂引起的癫痫样活动。Losigamone 可用于癫痫研究。
    Losigamone
  • HY-P1084
    β-Pompilidotoxin Activator
    β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
    β-Pompilidotoxin
  • HY-B0114R
    Oxcarbazepine (Standard)

    奥卡西平 (Standard)

    Inhibitor
    Oxcarbazepine (Standard) 是 Oxcarbazepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
    Oxcarbazepine (Standard)
  • HY-P1681A
    GpTx-1 TFA Antagonist 99.56%
    GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV1.7 通道表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 10 nM,同时对 NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和 NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
    GpTx-1 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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