1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src

Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族,包括 9 个成员:Src、Yes、Fyn 和 Fgr,形成 SrcA 亚家族;Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族;Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中,Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置,包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外,Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM),充当细胞信号转导的负向调节剂,从而募集和激活抑制分子,例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13314R
    Tesevatinib (Standard) Inhibitor
    Tesevatinib (Standard) 是 Tesevatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力,在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50=16.1 nM),VEGFR2 (IC50=1.5 nM) 和 Src (IC50=10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖,具有抗肿瘤活性。
    Tesevatinib (Standard)
  • HY-N14279
    Hibarimicin G Inhibitor
    Hibarimicin G 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可由 Microbispora rosea subsp. Hibaria 产生。
    Hibarimicin G
  • HY-10340R
    Tirbanibulin (Standard) Inhibitor
    Tirbanibulin (Standard)是 Tirbanibulin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
    Tirbanibulin (Standard)
  • HY-10234S
    Saracatinib-d3

    塞卡替尼-d3

    Inhibitor
    Saracatinib-d3 (AZD0530-d3) (ZG5129) 是 Saracatinib (HY-10234) 的氘代物。Saracatinib-d3 是 Src 激酶的抑制剂,可抑制细菌或多种微生物感染引起的严重脓毒症。
    Saracatinib-d<sub>3</sub>
  • HY-160930
    TOP1288 Inhibitor
    TOP1288 是一种窄谱激酶抑制剂,抑制 P38αSrcSyk 激酶活性,IC50分别为 116 nM、24 nM 和 659 nM。TOP1288 抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。
    TOP1288
  • HY-125064
    AP22408 Inhibitor
    AP22408 是一种非肽类 Src SH2 抑制剂,IC50 值为 0.3 μM。AP22408 抑制兔骨吸收细胞介导的牙本质吸收,基于羟基磷灰石吸附实验显示具有骨靶向特性,并在甲状旁腺激素诱导的大鼠模型中显示出体内抗吸收活性。AP22408 有望用于骨质疏松和其他与骨相关疾病,比如佩吉特病、骨溶解性骨转移癌和与恶性肿瘤相关的高钙血症的研究。
    AP22408
  • HY-N14271
    Hibarimicin B Inhibitor
    Hibarimicin B (Angelmicin B) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制 src 酪氨酸激酶活性,不影响蛋白激酶 A 和 C,对革兰氏阳性菌也有中等抗活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
    Hibarimicin B
  • HY-10340BR
    Tirbanibulin Mesylate (Standard) Inhibitor
    Tirbanibulin (Mesylate) (Standard)是 Tirbanibulin (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
    Tirbanibulin Mesylate (Standard)
  • HY-10187
    TG 100801 Hydrochloride Inhibitor
    TG 100801 Hydrochloride 是 TG 100572 的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,FynHckLckLynSrcYesIC50 值分别为 2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
    TG 100801 Hydrochloride
  • HY-32718S
    Pelitinib-d6

    培利替尼 d6

    Pelitinib-d6 是 Pelitinib 的氘代物。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 38.5 nM。也可轻微抑制 SrcMEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为 282,800 和 1255 nM。
    Pelitinib-d6
  • HY-171218
    CGP062464 Inhibitor
    CGP062464 是酪氨酸激酶 c-Src 的抑制剂 (IC50: < 50 nM)。CGP062464 可用于研究骨质疏松症和肿瘤引起的高钙血症。
    CGP062464
  • HY-10181AR
    Dasatinib hydrochloride (Standard)

    达沙替尼盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Dasatinib (hydrochloride) (Standard)是 Dasatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib hydrochloride (Standard)
  • HY-13805R
    PP2 (Standard) Inhibitor
    PP2 (Standard) 是 PP2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
    PP2 (Standard)
  • HY-10234AR
    Saracatinib difumarate (Standard) Inhibitor
    Saracatinib (difumarate) (Standard)是 Saracatinib (difumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,LynFyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
    Saracatinib difumarate (Standard)
  • HY-W994722
    ISO24 Ligand
    ISO24 (compound 4a) 是 Src SH2 的有效配体,在 BIAcore 测定中的 IC50 为 4.4 mM。
    ISO24
  • HY-12047R
    Ponatinib (Standard)

    普纳替尼(Standard)

    Inhibitor
    Ponatinib (Standard)是 Ponatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib (Standard)
  • HY-10158S1
    Bosutinib-13C,d3

    博舒替尼-13C,d3

    Inhibitor
    Bosutinib-13C,d3 (SKI-606-13C,d3) 是 13C 标记的 Bosutinib. Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和1 nM。
    Bosutinib-<sup>13</sup>C<sub>,d<sub>3</sub>
  • HY-120622
    BMS-243117 Inhibitor
    BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
    BMS-243117
  • HY-N0031R
    Plantamajoside (Standard)

    车前子甙 (Standard)

    Plantamajoside (Standard) 是 Plantamajoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症,改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside (Standard)
  • HY-164530
    SKLB646 Inhibitor
    SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRCVEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-RafC-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
    SKLB646
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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