2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Src

Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族，包括 9 个成员：Src、Yes、Fyn 和 Fgr，形成 SrcA 亚家族；Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族；Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中，Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置，包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外，Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM)，充当细胞信号转导的负向调节剂，从而募集和激活抑制分子，例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.93%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-10395
    PD173955 Inhibitor 99.12%
    PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50= 22 nM)、Yes、Abl、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
    PD173955
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor 98.57%
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312
  • HY-132166
    M4205 Inhibitor 99.47%
    M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    M4205
  • HY-W040055
    Neopterin

    新蝶呤

    		Inhibitor 99.84%
    Neopterin 是一种 GTP 代谢的免疫系统激活剂，可由活化巨噬细胞产生。Neopterin 具有抗血管炎症和抗动脉粥样硬化的潜力。Neopterin 抑制 NF-κB 磷酸化、促进 PPAR-γ 表达，从而抑制血管内皮细胞炎症反应、减少巨噬细胞泡沫细胞形成，并调节血管平滑肌细胞的迁移和增殖。Neopterin 可用于心血管疾病 (如动脉粥样硬化)、炎症相关疾病及肿瘤免疫监测等领域的研究。
    Neopterin
  • HY-139147
    iHCK-37 Inhibitor 99.52%
    iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
    iHCK-37
  • HY-13314
    Tesevatinib Inhibitor 99.41%
    Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50=16.1 nM)，VEGFR2 (IC50=1.5 nM) 和 Src (IC50=10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
    Tesevatinib
  • HY-155657
    BT424 Inhibitor 98.81%
    BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
    BT424
  • HY-P3279
    EPQpYEEIPIYL Activator 99.62%
    EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽，是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck，Hck，Fyn)。
    EPQpYEEIPIYL
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor 99.44%
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PD173952
  • HY-78263
    MNS Inhibitor 99.55%
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
    MNS
  • HY-108318
    RK-24466 Inhibitor 99.91%
    RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
    RK-24466
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.64%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
    XL228
  • HY-118144
    PD166326 Inhibitor 99.99%
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
    PD166326
  • HY-18622
    PP58 Inhibitor 99.75%
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
    PP58
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.99%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-13561
    AZM475271 Inhibitor 99.89%
    AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移，并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
    AZM475271
  • HY-101795
    Larixyl acetate Inhibitor 99.46%
    Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。
    Larixyl acetate
  • HY-112182
    UM-164 Inhibitor 99.15%
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
    UM-164
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Src Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z