1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145290
    CPT-Se3 Inhibitor
    CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50= 2.19-4.7 μM)。
    CPT-Se3
  • HY-146504
    Topoisomerase I/II inhibitor 3 Inhibitor
    Topoisomerase I/II inhibitor 3 (7) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I)II (Topo II) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 3 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 3 可用于肝癌的研究。
    Topoisomerase I/II inhibitor 3
  • HY-117688
    WJ35435 Inhibitor
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-147971
    Anticancer agent 75 Inhibitor
    Anticancer agent 75 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 75 在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。Anticancer agent 75 显示较好的抗疟疾活性。
    Anticancer agent 75
  • HY-162342
    Topoisomerase I inhibitor 14 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
    Topoisomerase I inhibitor 14
  • HY-101647A
    Intoplicine dimesylate Inhibitor 98.28%
    Intoplicine (RP 60475) dimesylate,一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 III 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
    Intoplicine dimesylate
  • HY-174277
    Antitumor agent-203 Inhibitor 99.07%
    Antitumor agent-203 (compound 26) 是 Exatecan (DX-8951) (HY-13631) 的衍生物,可作为 ADC Cytotoxin,用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。
    Antitumor agent-203
  • HY-171738
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 Inhibitor
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
    Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38
  • HY-162381
    Topoisomerase II inhibitor 19 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 19 (compound 5h) 是一种 DNA 嵌入剂和拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂(IC50 值为 0.34 μM)。Topoisomerase II inhibitor 19 会在 ctDNA 中诱导损伤。
    Topoisomerase II inhibitor 19
  • HY-10982A
    Amonafide dihydrochloride Inhibitor
    Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
    Amonafide dihydrochloride
  • HY-13611
    Diflomotecan Inhibitor
    Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
    Diflomotecan
  • HY-162805
    iNOS/TopoI-IN-1 Inhibitor
    iNOS/TopoI-IN-1 (compound AuL9) 是一种多靶点杂交分子,具有抗肿瘤,抗炎和抗氧化活性。iNOS/TopoI-IN-1 在体外抑制乳腺癌细胞 MCF-7 和 MDA MB-231 的生长,IC50 值分别为 3.5 μM 和 6.3 μM,并通过抑制人类拓扑异构酶I (TopoI) (Ki=2.72 μM) 引发 DNA 损伤并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,NOS/TopoI-IN-1 通过抑制了 NF-kB 的活化,来抑制 iNOS 的表达 (Ki=1.49 μM)。
    iNOS/TopoI-IN-1
  • HY-10581AR
    Gatifloxacin hydrochloride (Standard)

    加替沙星盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Gatifloxacin (hydrochloride) (Standard)是 Gatifloxacin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (
    Gatifloxacin hydrochloride (Standard)
  • HY-145851
    Top/HDAC-IN-1 Inhibitor
    Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Top/HDAC-IN-1
  • HY-105387
    Heliquinomycin Inhibitor
    Heliquinomycin 是DNA 解旋酶 (DNA helicase) 的抑制剂 (Ki: 6.8 μM),可抑制 DNA 和 RNA 的合成。Heliquinomycin 对革兰氏阳性细菌菌株具有有效的抗菌活性。Heliquinomycin 可抑制癌细胞生长。
    Heliquinomycin
  • HY-153069A
    GGFG-PAB-Exatecan TFA Inhibitor
    GGFG-PAB-Exatecan TFA 由毒素分子 Exatecan (HY-13631) 和连接子 GGFG-PAB 组成,可用作合成 ADC 分子的药物-连接子偶合物。
    GGFG-PAB-Exatecan TFA
  • HY-W338859
    Levofloxacin mesylate

    甲磺酸左氟沙星

    Inhibitor
    Levofloxacin mesylate 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin mesylate 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin mesylate 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin mesylate
  • HY-RS14890
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TOP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-16562AR
    Irinotecan hydrochloride (Standard)

    伊立替康盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Irinotecan (hydrochloride) (Standard)是 Irinotecan (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
    Irinotecan hydrochloride (Standard)
  • HY-13631AS1
    Exatecan-d3 mesylate Inhibitor
    Exatecan-d3 (DX8951f-d3) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。
    Exatecan-d<sub>3</sub> mesylate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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