1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156723
    9-Chloromethyl-10-hydroxy-11-F-Camptothecin
    9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种新型喜树碱衍生物。9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂,可用于抗癌研究。
    9-Chloromethyl-10-hydroxy-11-F-Camptothecin
  • HY-B0067B
    (R)-Amrubicin Inhibitor
    (R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物,通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌,从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成,导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比,这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效,同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
    (R)-Amrubicin
  • HY-17460AR
    Garenoxacin Mesylate hydrate (Standard)

    加雷沙星甲磺酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Garenoxacin (Mesylate hydrate) (Standard)是 Garenoxacin (Mesylate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。
    Garenoxacin Mesylate hydrate (Standard)
  • HY-W031307
    Topoisomerase IIα-IN-8 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-8 (compound 15) 是一种较弱的人 DNA 拓扑异构酶 IIa (htIIa) 抑制剂,IC50 为 462 ± 38.0 μM。
    Topoisomerase IIα-IN-8
  • HY-171684
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 Inhibitor
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057)。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
    Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38
  • HY-150571
    Anticancer agent 76 Inhibitor
    Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 76 能显著抑制人 NSCLC 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)。
    Anticancer agent 76
  • HY-N0311R
    Emodin-8-glucoside (Standard) Inhibitor
    Emodin-8-glucoside (Standard) 是 Emodin-8-glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin-8-glucoside 是一种蒽醌衍生物,可从芦荟中分离得到。Emodin-8-glucoside 是 MAPK 的抑制剂,抑制常数为 430.14 pM。Emodin-8-glucoside 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (ALAR) 和拓扑异构酶II (topoisomerases II) 具有中等抑制活性,IC50 分别为 14.4 μM 和 66 μM。Emodin-8-glucoside 具有抗氧化、抗炎和抗纤维化活性。Emodin-8-glucoside 具有血脑屏障通透性。
    Emodin-8-glucoside (Standard)
  • HY-146020
    Topoisomerase IIα-IN-1 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
    Topoisomerase IIα-IN-1
  • HY-146163
    Topoisomerase II inhibitor 7 Inhibitor
    Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
    Topoisomerase II inhibitor 7
  • HY-156686
    NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA Inhibitor
    NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
    NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA
  • HY-174837
    Topoisomerase IIα-IN-11 Inhibitor
    Topoisomerase IIα-IN-11 (Compound 16h) 是拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 的强效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-11 对黑色素瘤 A2058 细胞株抑制显著 (IC50 3-6 μM)。Topoisomerase IIα-IN-11 有望用于癌症 (尤其是黑色素瘤) 的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-11
  • HY-160597
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol Inhibitor
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol (Compound 79) 是 exatecan (HY-13631) 衍生物,可用作药物缀合物的有效负载。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol 对多种肿瘤细胞系具有显著的抑制活性。
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol
  • HY-W744235
    Levofloxacin-d3 sodium

    左氧氟沙星-d3 钠盐

    Levofloxacin-d3 sodium 是 Levofloxacin sodium (HY-B0330C) 的氘代物。Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) sodium 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin sodium 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV)。Levofloxacin sodium 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin sodium 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-162341
    Topoisomerase I inhibitor 15 Inhibitor
    Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
    Topoisomerase I inhibitor 15
  • HY-160598
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol Inhibitor
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物,可抑制细胞增殖,抑制 MDA‑MB‑468 细胞的 IC50 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。
    Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol
  • HY-150755
    Topo I/COX-2-IN-2 Inhibitor
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo ICOX-2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-13629S1
    Etoposide-13C,d3

    依托泊苷-13C,d3

    Inhibitor
    Etoposide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-114668A
    Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate Inhibitor
    Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
    Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate
  • HY-158230
    SN-398 Inhibitor
    SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物,是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 来发挥作用,稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中,有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50=1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
    SN-398
  • HY-168632
    Topoisomerase I/II inhibitor 6 Inhibitor
    Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase III) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
    Topoisomerase I/II inhibitor 6
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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