2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
  4. YAP

YAP 

Yes-associated protein

YAP (Yes-associated protein) is a transcription co-activator in the Hippo tumor suppressor pathway and controls cell growth, tissue homeostasis and organ size. YAP is inhibited by the kinase Lats, which phosphorylates YAP to induce its cytoplasmic localization and proteasomal degradation. YAP induces gene expression by binding to the TEAD family transcription factors.

The function of YAP in human cancer is complex and could be cell-type-dependent. For instance, YAP could function as a tumor suppressor in some cell types, such as hematological cancers, by inducing apoptosis in response to DNA damage.

YAP 亚型特异性产品:

YAP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134957
    VT107 Inhibitor 99.89%
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
    VT107
  • HY-13285
    Ki16425 Inhibitor 98.88%
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-125269
    TED-347 Inhibitor 98.97%
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-134955
    VT103 Inhibitor 99.64%
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-125016
    TT-10 Activator 99.95%
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1 Inhibitor 99.72%
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    YAP/TAZ inhibitor-1
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA Inhibitor 99.99%
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
  • HY-147135
    MYF-03-69 Inhibitor 98.11%
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
    MYF-03-69
  • HY-147165
    VT02956 Inhibitor 99.58%
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-139603
    MYF-01-37 Inhibitor 99.44%
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2 Inhibitor 99.81%
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-147208
    MSC-4106 Inhibitor 99.87%
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-112821
    IBS008738 98.22%
    IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
    IBS008738
  • HY-155360
    MY-1076 Inhibitor 99.32%
    MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
    MY-1076
  • HY-155338
    SWTX-143 Inhibitor 99.81%
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-147136
    MYF-03-176 Inhibitor 99.72%
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-161573
    BAY-593 Inhibitor 99.94%
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-P1727
    Super-TDU Antagonist 99.65%
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU
  • HY-156397
    HTH-02-006 Inhibitor 99.42%
    HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂，具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1，SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)，并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
    HTH-02-006
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1 Inhibitor 99.69%
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    YAP-TEAD-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
YAP Isoform Comparison

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