2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. AMPK YAP
  4. HTH-02-006

HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂，具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1，SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)，并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

HTH-02-006

HTH-02-006 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6991
In-stock
1 mg ￥2100
In-stock
5 mg ￥5400
In-stock
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HTH-02-006 相关抗体

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YAP/TAZ YAP/TAZ-TEAD TEAD YAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HTH-02-006 is a NUAK2 inhibitor, with an IC50 value of 126 nM. HTH-02-006 inhibits NUAK2-mediated signaling by reducing phosphorylation of its substrate MYPT1 at S445 and downstream MLC. HTH-02-006 shows growth inhibitory efficacy in YAP-high cancer cells (HuCCT-1, SNU475). HTH-02-006 significantly suppresses YAP-induced hepatomegaly (reduced liver/body weight ratio) in TetO-YAP S127A transgenic mice and demonstrates significant anti-tumor efficacy in mice bearing HMVP2 prostate cancer allografts. HTH-02-006 can be used for the study of liver cancer and prostate cancer[1][2].

IC50 & Target[1]

NUAK2

126 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HTH-02-006 在体外抑制 NUAK2 激酶活性，IC50 为 126 nM，通过剂量依赖性降低 [γ-32P]ATP 掺入 Sakamototide 来测定[1]。
HTH-02-006 (0.5-16 μM, 120 h) 可降低 SNU475 细胞中磷酸化的 MYPT1 (S445) 和磷酸化的 MLC 水平，从而抑制肌动蛋白-肌球蛋白细胞骨架的激活[1]。
HTH-02-006 (0.5-16 μM, 120 h) 在 YAP 高表达的肝癌细胞 (HuCCT-1, SNU475) 中显示更高的生长抑制效力，而在 YAP 低表达细胞 (HepG2, SNU398) 中作用较弱[1]。
HTH-02-006 (0.5-16 μM, 120 h) 在 NUAK2 A236T/A236T 敲入型 HuCCT-1 细胞 (耐药突变体) 中抑制 MYPT1 磷酸化和细胞生长的能力较野生型 HuCCT-1 细胞降低[1]。
HTH-02-006 (0.5-20 μM, 9 days) 对 LAPC-4、22RV1 和 HMVP2 前列腺癌细胞球的生长具有剂量依赖性的抑制作用，IC50 值分别为 4.65 μM、5.22 μM 和 5.72 μM[2]。
HTH-02-006 (1-10 μM) 可抑制 HMVP2 细胞中的 YAP 激活，并下调 YAP 靶基因 NUAK2 和 c-MYC 的蛋白表达[2]。
HTH-02-006 (1-20 μM) 可显著降低 HMVP2 细胞球在 Matrigel 中的侵袭面积，减缓划痕愈合，并完全阻断侵袭[2]。
HTH-02-006 (10 μM, 72-96 h, 每 48 h 更换培养基) 在 1 mm3 组织块中可使癌细胞增殖速率降低近 50%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HTH-02-006 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

HTH-02-006 (10 mg/kg, i.p., 每日两次，连续 14 天) 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)[1]。
HTH-02-006 (10 mg/kg, i.p., 每日两次，连续 20 天) 在 6 周龄雄性 FVB 小鼠皮下移植 HMVP2 前列腺癌细胞球的异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week-old Nude mice were subcutaneously injected with 5 × 106 HuCCT-1 TetO-YAP S127A cells (mixed with 100 μl RPMI medium and 100 μl Matrigel) into the flanks[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p., twice daily, 14 days
Result: Suppressed YAP-induced hepatomegaly, as evidenced by reduced liver/body weight ratio.
Decreased the number of proliferating hepatocytes, as shown by reduced Ki67-positive cell count.
Dramatically reduced phosphorylation of MYPT1 at S445 in liver tissues.
Showed no significant changes in body weight.
Showed greater tumor regression with 176.2% TGI when combined with Osimertinib.
Animal Model: 6-week-old male FVB mice were subcutaneously inoculated with HMVP2 prostate cancer cell spheroids (derived from 2 × 105 HMVP2 cells per mouse)[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p., twice daily, 20 days
Result: Inhibited prostate cancer allograft growth.
Reduced tumor cell proliferation, as shown by a significant decrease in the Ki67-positive proliferation index in tumor tissues.
Downregulated NUAK2 protein expression in tumors.
分子量

588.44

Formula

C25H29IN6O3
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (169.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6994 mL 8.4970 mL 16.9941 mL
5 mM 0.3399 mL 1.6994 mL 3.3988 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

HTH-02-006 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6994 mL 8.4970 mL 16.9941 mL 42.4852 mL
5 mM 0.3399 mL 1.6994 mL 3.3988 mL 8.4970 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8497 mL 1.6994 mL 4.2485 mL
15 mM 0.1133 mL 0.5665 mL 1.1329 mL 2.8323 mL
20 mM 0.0850 mL 0.4249 mL 0.8497 mL 2.1243 mL
25 mM 0.0680 mL 0.3399 mL 0.6798 mL 1.6994 mL
30 mM 0.0566 mL 0.2832 mL 0.5665 mL 1.4162 mL
40 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4249 mL 1.0621 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1699 mL 0.3399 mL 0.8497 mL
60 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2832 mL 0.7081 mL
80 mM 0.0212 mL 0.1062 mL 0.2124 mL 0.5311 mL
100 mM 0.0170 mL 0.0850 mL 0.1699 mL 0.4249 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HTH-02-006AMPKYAPAMP-activated protein kinaseYes-associated proteinHuCCT-1 cellhepatomegalytumorigenesisaantifibroticliver cancerprostate cancerNUAK2SNU475Inhibitorinhibitorinhibit

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HTH-02-006
目录号：
HY-156397
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