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AAK1抑制剂

AAK1抑制剂 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-117626
    LP-935509 Inhibitor 99.74%
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
  • HY-135871A
    BMT-124110 formic Inhibitor
    BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。
  • HY-176706
    AAK1-IN-10 Inhibitor
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
  • HY-176705
    AAK1-IN-9 Inhibitor
    AAK1-IN-9 (Compound 3) 是一种 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 10.92 nM。AAK1-IN-9 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-101290A
    BMT-090605 hydrochloride Inhibitor 98.76%
    BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
  • HY-148065
    FMF-06-098-1 Inhibitor 98.77%
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13 Inhibitor 99.74%
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
  • HY-101290
    BMT-090605 Inhibitor 98.27%
    BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。
  • HY-162388
    TIM-098a Inhibitor
    TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
  • HY-169405
    AAK1/HDACs-IN-1 Inhibitor
    AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1 和 HDAC 的双重抑制剂，可抑制 AAK1、HDAC1 和 HDAC6，IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染，抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
  • HY-147083
    SGC-AAK1-1N Inhibitor
    SGC-AAK1-1N 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关激酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.8 μM。
  • HY-161261
    SARS-CoV-2-IN-81 Inhibitor
    SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂，IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化，并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用，最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
  • HY-159931
    HW161023 Inhibitor
    HW161023（compound ）是一种口服有效的 AP2 相关蛋白激酶1 (AAK1) 抑制剂，其对 AAK1 和 hERG 的 IC50 值分别为 5.4 nM 和 11.9 μM。 HW161023 可抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。
  • HY-159879
    AAK1-IN-6 Inhibitor
    AAK1-IN-6 (化合物 23) 是 AP-2 相关蛋白激酶 1 的抑制剂 (AAK1, IC50 = 12 nM)，对登革病毒 (DNEV2, EC50 = 0.24 μM) 和委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV, EC50 = 0.30 μM) 具有抗病毒活性。AAK1-IN-6 可用于抗病毒研究。
  • HY-174213
    AAK1-IN-7 Inhibitor
    AAK1-IN-7 (Compound 16) 是一种 AAK1/GAK 双重抑制剂 (EC50 值分别为 40 和 80 nM)。AAK1-IN-7 可抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。AAK1-IN-7 对 RNA 病毒的抗病毒活性较弱。
  • HY-174214
    AAK1-IN-8 Inhibitor
    AAK1-IN-8 (Compound 18) 是一种泛 NAK 抑制剂。AAK1-IN-8 可抑制 AAK1 和 GAK (EC50 值分别为 50 和 190 nM)。AAK1-IN-8 可抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。
  • HY-120092
    BMT-046091 Inhibitor
    BMT-046091 是选择性的衔接子相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂。BMT-046091 可抑制 AAK1 对 μ2 肽的磷酸化，其 IC50 值为 2.8 nM。
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