2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Arrestin
  5. Arrestin抑制剂

Arrestin抑制剂

Arrestin Isoform Comparison

Arrestin抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-119706
    Barbadin Inhibitor 98.93%
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
  • HY-103254
    ML221 Inhibitor 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
  • HY-142114
    SRI-37330 Inhibitor 99.16%
    SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能，减少肝脏葡萄糖的产生，逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-141623
    SRI-37330 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能，减少肝脏葡萄糖的产生，逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-165428
    SCH-900875 Inhibitor
    SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂，对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合，阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合，抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路，抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
  • HY-175701
    CT-996 Inhibitor
    CT-996 是一种口服活性的 GLP-1RA 激动剂，其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中通过混合餐耐量测试 (MMTT) 抑制餐后血糖，并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
  • HY-175001
    D1/D5 Receptor agonist-1 Inhibitor
    D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
  • HY-153800
    Monlunabant Inhibitor 99.97%
    Monlunabant ((S)-MRI-1891) 是一种口服有效的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，与 hCB1 和 hCB2 结合，Ki 分别为 0.3 nM 和 613 nM。
  • HY-115688
    TXNIP-IN-1 Inhibitor 98.90%
    TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂，详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-N5042
    Forsythoside I Inhibitor 99.94%
    Forsythoside I 是一种口服有效的且可以从 Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的咖啡基苯乙醇苷 (CPG)。Forsythoside I 具有抗炎活性，可在小鼠急性肺损伤模型中发挥保护作用。
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Inhibitor 99.89%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-P2197
    ELA-11(human) Inhibitor 99.02%
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
  • HY-122246
    ML192 Inhibitor
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2 Inhibitor 98.84%
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
  • HY-P1682
    Balixafortide Inhibitor
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-175306
    GPR183 inverse agonist-1 Inhibitor
    GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是一种 GPR183 反向激动剂。GPR183 inverse agonist-1 可抑制 GPR183 介导的 Gi 激活和 β-arrestin2 募集，并阻断 PBMC 迁移。GPR183 inverse agonist-1 可用于炎症、自身免疫和肿瘤疾病研究。
  • HY-175197
    MP1202 Inhibitor
    MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
  • HY-175366
    DOR agonist 3 Inhibitor
    DOR agonist 3 (Compound 10) 是一种选择性的 δ-阿片受体 (DOR) 的正向变构调节剂。DOR agonist 3 能增强 G 蛋白信号传导，同时减少 β-arrestin2 的募集。DOR agonist 3 有望用于慢性疼痛和抑郁症的研究。
  • HY-150056
    CB1R Allosteric modulator 3 Inhibitor 98.05%
    CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6 Inhibitor
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
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