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Cyclic GMP-AMP Synthase (环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 )


Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) is a cytosolic DNA sensor that activates a type-I interferon response. cGAS binds to microbial DNA as well as self DNA that invades the cytoplasm, and catalyzes cGAMP synthesis. cGAMP then functions as a second messenger that binds to and activates the endoplasmic reticulum protein STING to trigger type-I IFNs production. STING recruits TBK1, which phosphorylates transcription factors, such as IRF3/7, and other substrates, such as IKKα, cRel, and p62.

cGAS is a critical regulator of inflammatory and autophagy responses in Huntington disease (HD). cGAS can induce signaling that is known to promote the up-regulation of inflammatory genes and play a critical role in age-related macular degeneration and cellular senescence. cGAS also plays a major role in the regulation of autophagy; this indicates that there is a close molecular and signaling link between inflammatory response and autophagy.

Cyclic GMP-AMP Synthase 相关产品 (8):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114180
    RU.521 Inhibitor 99.89%
    RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
  • HY-128583
    G150 Inhibitor 98.61%
    G150 是一种高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase h-cGAS 抑制剂 IC50 值为 10.2 nM。G150 可抑制 dsDNA 引发的干扰素表达,可用于炎症的研究。
  • HY-133916
    G140 Inhibitor 98.11%
    G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。
  • HY-114182
    PF-06928215 Inhibitor 99.69%
    PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂,IC50 为 4.9 μΜ,亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
  • HY-160546
    cGAS-IN-2 Inhibitor
    cGAS-IN-2 (compound 109) 是一种有效的 环状 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase) (cGAS) 抑制剂,对 h-cGAS 的 IC50 为 0.01512 μM。
  • HY-123468
    HA-1004 Inhibitor 99.03%
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
  • HY-149526
    cGAS-IN-1 Inhibitor
    cGAS-IN-1 (compound C20) 是黄酮类化合物,是 Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) 抑制剂,IC50s 为 2.28 μM (人类 cGAS) 和 1.44 μM (小鼠 cGAS)。cGAS 的异常激活与多种免疫介导的炎症性疾病有关,cGAS-IN-1 具有潜在抗炎活性。