2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Cyclic GMP-AMP Synthase

Cyclic GMP-AMP Synthase (环磷酸鸟苷-磷酸腺苷合成酶 )

cGAS

环鸟苷酸-腺苷酸合酶 (cGAS) 是一种胞浆 DNA 传感器，可激活 I 型干扰素反应。cGAS 与微生物 DNA 以及侵入细胞质的自身 DNA 结合，并催化 cGAMP 合成。然后，cGAMP 充当第二信使，与内质网蛋白 STING 结合并激活该蛋白，以触发 I 型干扰素的产生。STING 募集 TBK1，后者可磷酸化转录因子（例如 IRF3/7）和其他底物（例如 IKKα、cRel 和 p62）。

cGAS 是亨廷顿病 (HD) 中炎症和自噬反应的关键调节器。cGAS 可以诱导已知可促进炎症基因上调的信号，并在年龄相关性黄斑变性和细胞衰老中发挥关键作用。cGAS 在自噬的调控中也发挥着重要作用，这表明炎症反应与自噬之间存在着密切的分子和信号联系。

Cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) is a cytosolic DNA sensor that activates a type-I interferon response. cGAS binds to microbial DNA as well as self DNA that invades the cytoplasm, and catalyzes cGAMP synthesis. cGAMP then functions as a second messenger that binds to and activates the endoplasmic reticulum protein STING to trigger type-I IFNs production. STING recruits TBK1, which phosphorylates transcription factors, such as IRF3/7, and other substrates, such as IKKα, cRel, and p62.

cGAS is a critical regulator of inflammatory and autophagy responses in Huntington disease (HD). cGAS can induce signaling that is known to promote the up-regulation of inflammatory genes and play a critical role in age-related macular degeneration and cellular senescence. cGAS also plays a major role in the regulation of autophagy; this indicates that there is a close molecular and signaling link between inflammatory response and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114180
    RU.521 Inhibitor 99.95%
    RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
    RU.521
  • HY-133916
    G140 Inhibitor 99.17%
    G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。
    G140
  • HY-128583
    G150 Inhibitor 99.12%
    G150 是一种高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase h-cGAS 抑制剂 IC50 值为 10.2 nM。G150 可抑制 dsDNA 引发的干扰素表达，可用于炎症的研究。
    G150
  • HY-114182
    PF-06928215 Inhibitor 99.68%
    PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC50 为 4.9 μΜ，亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。
    PF-06928215
  • HY-101835
    Decoyinine

    德夸菌素

    		Inhibitor 99.96%
    Decoyinine 是 GMP 合成酶的一个选择性抑制剂。
    Decoyinine
  • HY-177338
    STING agonist-45
    STING agonist-45 是一种选择性的 STING 激动剂 (EC50 = 0.28 μM)。STING agonist-45 通过 cGAS-STING 通路激活先天免疫反应，上调 p-TBK1 和 IRF3 等关键标志物。STING agonist-45 在人外周血单核细胞 (PBMC) 中表现出强大的 STING 激活作用，诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 以及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 产生。STING agonist-45 在小鼠模型中增强抗肿瘤免疫力，抑制肿瘤生长，增加 CD8+ T 细胞浸润。STING agonist-45 可用于 STING 相关疾病研究。
    STING agonist-45
  • HY-179624
    cGAS-IN-7 Inhibitor
    cGAS-IN-7 是一种环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，对人 cGAS 的 IC50 值为 0.66 μM。cGAS-IN-7 在 THP1 细胞中适度降低 cGAMP 水平。cGAS-IN-7 可用于阿尔茨海默病的研究。
    cGAS-IN-7
  • HY-180211
    cGAS-IN-8 Inhibitor
    cGAS-IN-8 是一种吲唑环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，对人 cGAS 的 IC50 为 6 nM。cGAS-IN-8 抑制 THP-1 细胞中 cGAMP 的生成，IC50 为 0.12 µM。cGAS-IN-8 不抑制 hERG 活性。cGAS-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研宄。
    cGAS-IN-8
  • HY-149526
    cGAS-IN-1 Inhibitor 98.29%
    cGAS-IN-1 (Compound C20) 是一种环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，其 IC50 分别为 2.28 μM (人 cGAS， h-cGASFL) 和 1.44 μM (小鼠 cGAS，m-cGASCD)。cGAS-IN-1 可用于自身免疫性疾病和慢性炎症的研究。
    cGAS-IN-1
  • HY-160546
    cGAS-IN-2 Inhibitor 99.67%
    cGAS-IN-2 (compound 109) 是一种有效的 环状 GMP-AMP 合酶 (Cyclic GMP-AMP Synthase) (cGAS) 抑制剂，对 h-cGAS 的 IC50 为 0.01512 μM。
    cGAS-IN-2
  • HY-P5997
    XQ2B Inhibitor 99.45%
    XQ2B 是一种针对蛋白质-DNA 相互作用和相分离的特异性 cGAS 抑制剂。XQ2B 可显著降低 ISD 诱导的自噬 (Autophagy)。XQ2B 抑制单纯疱疹病毒 1 (HSV-1) 诱导的抗病毒免疫反应，并增强 HSV-1 感染。
    XQ2B
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.55%
    IRAK4-IN-4 (Compound 15) 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。IRAK4-IN-4 可用于自身免疫性疾病研究。
    IRAK4-IN-4
  • HY-172208
    PROTAC cGAS degrader-1 Degrader 99.07%
    PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
    PROTAC cGAS degrader-1
  • HY-164288
    TDI-6570 Inhibitor 99.64%
    TDI-6570 是一种环 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，其 IC50 值为 0.138 μM。
    TDI-6570
  • HY-W587488
    Adenosine 3′-monophosphate Agonist 99%
    Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸酶活性，该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
    Adenosine 3′-monophosphate
  • HY-170362
    cGAS-IN-4 Inhibitor 99.28%
    cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP，IC50 为 60 nM，从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
    cGAS-IN-4
  • HY-174801
    XL-3156 Inhibitor 99.91%
    XL-3156 是一种强效、选择性和跨物种的 cGAS 抑制剂。XL-3156 可同时占据变构和正构位点，通过稳定激活环的闭合构象抑制 cGAS 与 DNA 的相互作用及相分离。XL-3156 可用于自身免疫病和炎症等疾病的研究。
    XL-3156
  • HY-124700
    LYPLAL1-IN-1 Inhibitor 99.9%
    LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50=6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50>50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能，阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的去棕榈酰化修饰，进而促进 cGAS 二聚化与激活，启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤浸润 CD8+ T 细胞积累，核心功能是强化抗肿瘤免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤免疫研究，尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。
    LYPLAL1-IN-1
  • HY-174802
    XL-3158 Inhibitor 99.55%
    XL-3158 是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM，鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158 同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158 通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158 通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 可用于 cGAS 依赖的炎症性疾病的研究。
    XL-3158
  • HY-170362A
    (R)-cGAS-IN-4 Control 99.94%
    (R)-cGAS-IN-4 (Compound 77A*) 是 cGAS-IN-4 (HY-170362) 的 R-对映体。cGAS-IN-4 是一种口服活性的环鸟苷酸环化酶-腺苷酸合酶 (cGAS) 抑制剂。
    (R)-cGAS-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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