2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GCGR

GCGR (胰高血糖素受体)

Glucagon Receptor

GCGR（胰高血糖素受体）属于 G 蛋白偶联受体家族，在控制血糖水平方面发挥重要作用。胰高血糖素受体是一种由胰高血糖素激活的 62 kDa 蛋白质，属于 B 类 G 蛋白偶联受体家族，与 G α i、Gs 偶联，与 G α q 偶联程度较低。受体刺激会导致腺苷酸环化酶激活，并增加细胞内 cAMP 水平。在人类中，胰高血糖素受体由 GCGR 基因编码。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达，在心脏、脂肪组织、脾脏、胸腺、肾上腺、胰腺、大脑皮层和胃肠道中含量较少。

GCGR (glucagon receptor) is in the G protein-coupled receptor family, that is important in controlling blood glucose levels. The glucagon receptor is a 62 kDa protein that is activated by glucagon and is a member of the class B G-protein coupled family of receptors, coupled to G alpha i, Gs and to a lesser extent G alpha q. Stimulation of the receptor results in activation of adenylate cyclase and increased levels of intracellular cAMP. In humans, the glucagon receptor is encoded by the GCGR gene. Glucagon receptors are mainly expressed in liver and in kidney with lesser amounts found in heart, adipose tissue, spleen, thymus, adrenal glands, pancreas, cerebral cortex, and gastrointestinal tract.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0082A
    Glucagon (1-29), bovine, human hydrochloride

    盐酸胰高血糖素

    		99.89%
    Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。
    Glucagon (1-29), bovine, human hydrochloride
  • HY-19947
    PF-06291874 Antagonist 99.31%
    PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    PF-06291874
  • HY-P2231
    Cotadutide Agonist 99.11%
    Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide
  • HY-P99357
    Crotedumab

    克罗特度单抗

    		Inhibitor 99.94%
    Crotedumab (REGN1193) 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，可结合并抑制胰高血糖素受体 (GCGR)，KD 值为 0.1 nM。Crotedumab 可用于糖尿病的研究。
    Crotedumab
  • HY-P3101
    GLP-1(28-36)amide 98.64%
    GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽，是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂，靶向线粒体，抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
    GLP-1(28-36)amide
  • HY-112185A
    Orforglipron hemicalcium hydrate Agonist 99.71%
    Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。
    Orforglipron hemicalcium hydrate
  • HY-P2625
    GLP-2(3-33) Agonist 99.82%
    GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生，是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50=5.8 nM)。
    GLP-2(3-33)
  • HY-P0150
    Glucagon (19-29), human Inhibitor 99.11%
    Glucagon (19-29), human是高效的胰岛素分泌抑制剂。
    Glucagon (19-29), human
  • HY-P4146A
    Survodutide TFA Agonist 99.39%
    Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
    Survodutide TFA
  • HY-P1348
    GLP-1 moiety from Dulaglutide 99.59%
    GLP-1 moiety from Dulaglutide 是来源于 Dulaglitude 的具有 31 个氨基酸的片段。 Dulaglitude 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1) 激动剂。Dulaglitude 可用于糖尿病和心肌损伤研究。
    GLP-1 moiety from Dulaglutide
  • HY-P99383
    Volagidemab

    沃拉德单抗

    		Antagonist ≥99.0%
    Volagidemab 是一种拮抗性 胰高血糖素受体 (GCGR) 单克隆抗体 (mAb)。Volagidemab 可用于1型糖尿病 (T1D) 的研究。
    Volagidemab
  • HY-50159
    Glucagon receptor antagonist-3 Antagonist 99.78%
    Glucagon receptor antagonist-3是高活性高血糖素受体拮抗剂。
    Glucagon receptor antagonist-3
  • HY-P0014S1
    Liraglutide-13C5,15N TFA

    利拉鲁肽-13C5,15N

    		Agonist 98.19%
    Liraglutide-13C5,15N (tetraTFA) 是 13C 和 15N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，临床上用于治疗 2 型糖尿病。
    Liraglutide-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N TFA
  • HY-P1145A
    Glucagon-like peptide 1 (1-37), human TFA Agonist 98.09%
    Glucagon-like peptide 1 (1-37), human (TFA) 是有效的 GLP-1 受体激动剂。
    Glucagon-like peptide 1 (1-37), human TFA
  • HY-P3366
    Ecnoglutide Agonist 99.90%
    Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP-biased 胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Ecnoglutide 可用于二型糖尿病和肥胖的研究。
    Ecnoglutide
  • HY-N0630
    Shanzhiside methyl ester

    山芝皂苷甲酯

    		Agonist 99.71%
    Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂，具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
    Shanzhiside methyl ester
  • HY-103547
    L-168049 Antagonist 99.93%
    L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂，对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM，63 nM 和 60 nM。
    L-168049
  • HY-P1143A
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA Antagonist 99.62%
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA
  • HY-141839
    GLP-1R modulator C16 Modulator 99.60%
    GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 8.43 ± 3.82 μM）。
    GLP-1R modulator C16
  • HY-P3102
    GLP-1(32-36)amide 98.44%
    GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
    GLP-1(32-36)amide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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