1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-2R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147623
    GLP-1R agonist 10 Agonist 98.99%
    GLP-1R agonist 10 (Compound 109a) 是一种 GLP-1 激动剂,EC50 为 0.051 nM。
    GLP-1R agonist 10
  • HY-P5815A
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (TFA) 98.81%
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1)-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
    GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (TFA)
  • HY-164774
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14 Modulator 99.62%
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14 (Compound 73) 是一种 GLP-1 受体调节剂。
    (4S)-GLP-1 receptor agonist 14
  • HY-P10031
    SAR441255 Agonist 99.77%
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-108795
    Albiglutide fragment Agonist 99.86%
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment
  • HY-153816A
    (1R)-GLP-1 receptor agonist 12 Control
    (1R)-GLP-1 receptor agonist 12 是 GLP-1 receptor agonist 12 (HY-153816) 的异构体。
    (1R)-GLP-1 receptor agonist 12
  • HY-108795A
    Albiglutide fragment TFA Agonist 99.12%
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment TFA
  • HY-155147
    GLP-1 receptor agonist 13 Agonist
    GLP-1 receptor agonist 13 (compound (S)-9) 是胰高血糖素 GLP-1 受体激动剂,EC50=76 nM。
    GLP-1 receptor agonist 13
  • HY-N9536
    Cinnamtannin A2

    肉桂鞣质A2

    Cinnamtannin A2 是一种四聚体原花青素,可以增加小鼠的 GLP-1 和胰岛素分泌。Cinnamtannin A2 可以上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。Cinnamtannin A2 具有抗氧化,抗糖尿病和肾保护作用。
    Cinnamtannin A2
  • HY-P10032
    NN1177 Agonist 99.77%
    NN1177 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177
  • HY-N7426
    3-Deoxyglucosone 99.64%
    3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
    3-Deoxyglucosone
  • HY-P10269
    Bofanglutide Agonist 99.26%
    Bofanglutide (GZR18) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物,对 GLP-1 受体具有激动活性,EC50 为 0.677 nM。GZR18 可以减轻 2 型糖尿病。
    Bofanglutide
  • HY-P3491
    Pegloxenatide Agonist
    Pegloxenatide 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 RA) 激动剂。 Pegloxenatide 可用于 2 型糖尿病研究。
    Pegloxenatide
  • HY-P10302
    GLP-1R/GIPR agonist-1 Agonist
    GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1
  • HY-P10271
    RG7697 Agonist 99.90%
    RG7697 是胰高血糖素样肽受体 (GLP Receptor) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 的双重激动剂,EC50 分别为 5 和 3 pM。RG7697 具有抗高血糖活性。
    RG7697
  • HY-139276
    Pal-Glu(OSu)-OH
    Pal-Glu(OSu)-OH 是 Liraglutide 的一个侧链。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于 2 型糖尿病研究。
    Pal-Glu(OSu)-OH
  • HY-P10716
    Exendin-P5 Activator
    Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
    Exendin-P5
  • HY-P1230
    HAEGT 98.86%
    HAEGT 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的多肽 N-端的 1-5 残基片段,序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。HAEGT 可作为竞争性底物检测人二肽基肽-IV (DPP-IV) 的底物结合位点,其 N 端 His-Ala 会被 DPP-IV 催化裂解。HAEGT 可用于糖尿病、肥胖等疾病的研究。
    HAEGT
  • HY-114118S3
    Semaglutide-13C6,15N TFA Agonist
    Semaglutide-13C6,15N TFA 是 13C 和 15N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
    Semaglutide-13C6,15N TFA
  • HY-P1445
    HAEGTFTSDVSSYLE 98.16%
    HAEGTFTSDVSSYLE是来自专利CN 102920658 B的多肽。GLP-I类似物包含此序列。
    HAEGTFTSDVSSYLE
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种