1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. nAChR

nAChR (烟碱型乙酰胆碱受体)

Nicotinic acetylcholine receptors

nAChR(烟碱乙酰胆碱受体)是神经元受体蛋白,在受到化学刺激时发出肌肉收缩信号。它们是胆碱能受体,在某些神经元的质膜以及神经肌肉接头的突触前和突触后侧形成配体门控离子通道。烟碱乙酰胆碱受体是研究最深入的离子型受体。与另一种乙酰胆碱受体——毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 一样,nAChR 由神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的结合触发。正如毒蕈碱受体因也被毒蕈碱激活而得名一样,烟碱受体不仅可以由乙酰胆碱打开,还可以由尼古丁打开——因此得名“烟碱”。

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111051
    JN403 Agonist
    JN403 是一种具有口服活性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 选择性激动剂。JN403 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    JN403
  • HY-169742
    Epibatidine Agonist
    Epibatidine 是 α7nACh 的激动剂,Kd 值为 100 nM。Epibatidine 可用于阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症的研究。
    Epibatidine
  • HY-N0491
    (-)-Sparteine sulfate

    (-)-鹰爪豆碱硫酸盐

    Inhibitor
    (-)-Sparteine (sulfate) 是一种可以从 Lupinus 中提取的喹啉西啶生物碱。(-)-Sparteine (sulfate) 抑制乙酰胆碱的释放,具有抗惊厥作用。
    (-)-Sparteine sulfate
  • HY-13225E
    (E/Z)-Rivanicline Control
    (E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 值为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
    (E/Z)-Rivanicline
  • HY-P1269
    α-Conotoxin AuIB

    α-芋螺毒素 AuIB

    Antagonist
    α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
    α-Conotoxin AuIB
  • HY-B0429R
    Pancuronium dibromide (Standard)

    泮库溴铵 (标准品)

    Antagonist
    Pancuronium (dibromide) (Standard) 是 Pancuronium (dibromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pancuronium dibromide,一种双季基类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。Pancuronium dibromide 通过与乙酰胆碱竞争 nACh 受体上的结合位点来抑制神经肌肉传递。Pancuronium dibromide 还可抑制心脏毒蕈碱受体并具有拟交感神经作用。
    Pancuronium dibromide (Standard)
  • HY-N8249
    Cynandione A Activator
    Cynandione A 是一种苯乙酮,可以从 Cynanchum Wilfordii Radix 中分离得到。Cynandione A 可以保护肝细胞和皮质神经元免受毒性并改善脑缺血大鼠模型中的神经功能缺损。另一方面,cynandione A 具有显著的抗炎作用,通过激活巨噬细胞 α7 nAChRIL-10 表达来抑制炎症。
    Cynandione A
  • HY-116149
    A-424274 Agonist
    A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
    A-424274
  • HY-P5850
    α-Conotoxin Bt1.8 Inhibitor
    α-Conotoxin Bt1.8 是一种有效的 α6/α3β2β3α3β2 nAChRs 抑制剂,对大鼠 α6/α3β2β3 和 α3β2 的 IC50 分别为 2.1 nM 和 9.4 nM。
    α-Conotoxin Bt1.8
  • HY-N10497
    Dihydro-β-erythroidine Antagonist
    Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
    Dihydro-β-erythroidine
  • HY-P5839
    α-Conotoxin MrIC Agonist
    α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
    α-Conotoxin MrIC
  • HY-107671
    DMAB-anabaseine dihydrochloride Modulator
    DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
    DMAB-anabaseine dihydrochloride
  • HY-12560
    PNU-282987 free base Agonist
    PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
    PNU-282987 free base
  • HY-121452
    Migrastatin Inhibitor
    Migrastatin 是一种典型的 Fascin1 抑制剂。Migrastatin 是从链霉菌属 MK929-43F1 的培养液中分离出来的。Migrastatin 抑制肿瘤细胞迁移。
    Migrastatin
  • HY-N9949
    Sparteine Inhibitor
    Sparteine (Lupinidine) 是一种源自豆科植物的生物碱类化合物,可作为神经节阻断剂。 Sparteine 竞争性抑制神经元中烟碱乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。
    Sparteine
  • HY-N3359B
    Lupanine hydrochloride Inhibitor
    Lupanine (D-Lupanine) hydrochloride 是 Sparteine ((+)-Sparteine (HY-W008350)) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine hydrochloride 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR.html" class="link-product" target="_blank">nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
    Lupanine hydrochloride
  • HY-14319A
    Sazetidine A hydrochloride
    Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
    Sazetidine A hydrochloride
  • HY-118504S
    Sulfoxaflor-d3

    氟啶虫胺腈-d3; 啶虫胺腈-d3; 砜虫啶-d3

    Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
    Sulfoxaflor-d<sub>3</sub>
  • HY-17555A
    Meclofenoxate

    甲氯芬酯

    Inhibitor
    Meclofenoxate 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯,有刺激记忆和提高认知的活性。
    Meclofenoxate
  • HY-161671
    GAT2711 Agonist 98.00%
    GAT2711 是一种 α9 nAChR 的完全激动剂,EC50 为 230 nM。GAT2711 对 α9 的选择性比对 α7 nAChR 的选择性高 340 倍。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放。GAT2711 在 α7 nAChR 基因敲除小鼠中保留了完整的镇痛活性。
    GAT2711
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种