2. Signaling Pathways
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  5. Ser/Thr Kinase抑制剂

Ser/Thr Kinase抑制剂

Ser/Thr Kinase抑制剂 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-161111
    KVS0001 Inhibitor 99.14%
    KVS0001 是一种选择性 SMG1 抑制剂。KVS0001 可提高截短突变所致转录本和蛋白质的表达。KVS0001 可增加无意义介导的衰变 NMD 下调蛋白中免疫靶向的 HLA I 类相关肽在癌细胞表面的呈递。KVS0001 有抗癌活性且可用于研究 NMD 相关疾病，包括癌症和遗传性疾病。
  • HY-132868
    SLK/STK10-IN-1 Inhibitor 99.78%
    SLK/STK10-IN-1 是一种有效的选择性 SLK 和 STK10 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-103020
    BAY-1816032 Inhibitor 99.73%
    BAY-1816032 是一种化学探针，是有效，有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白 1 激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase) 抑制剂，IC50 值小于 7 nM。
  • HY-162426
    UNC-CA2-103 Inhibitor 99.26%
    UNC-CA2-103 (compound 128) 是 Tousled 样激酶 2 (TLK2) 的有效抑制剂，IC50 为 18 nM。
  • HY-175733
    CQ3196 Inhibitor
    CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性，IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成，诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis)。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路，降低 mTOR 和 AKT 磷酸化，并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长，可用于胃癌的体内外研究。
  • HY-147655
    CQ211 Inhibitor 99.58%
    CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
  • HY-115677
    ILK-IN-3 Inhibitor 99.62%
    ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
  • HY-104001
    BAY-524 Inhibitor 99.48%
    BAY-524 是一种有效的 Bub1 激酶抑制剂。BAY-524 抑制人 Bub1 的重组催化结构域，IC50 为 450 nM。BAY-524 可与其他试剂联合用于抗癌研究。
  • HY-115719
    NR162 Inhibitor 99.7%
    NR162 (compound 26) 是一种高效、选择性的 CASK 抑制剂 (Kd 为 22 nM)。
  • HY-139893
    ERGi-USU-6 mesylate Inhibitor
    ERGi-USU-6 mesylate (Compound 7b) 是 ERG 和 RIOK2 抑制剂 (在 VCaP 细胞中，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.13 μM)。ERGi-USU-6 mesylate 对 ERG 阳性前列腺癌表现出抗癌活性。
  • HY-145725A
    Baliforsen Inhibitor
    Baliforsen 是一种反义寡核苷酸(16个核苷酸)，旨在靶向 营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) mRNA，研究强直性肌营养不良。
  • HY-116559
    TIBI Inhibitor 99.62%
    TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50: 0.09 μM，Ki: 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
  • HY-12240
    B32B3 Inhibitor
    B32B3 是 VprBP 的抑制剂，在 H2AT120p 细胞中的 IC50 值为 0.5 μM。B32B3 可以抑制肿瘤生长。
  • HY-W013852
    PKC-IN-6 Inhibitor 99.63%
    PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α, PKC-δ, PKA, EGF-R 有抑制活性， IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
  • HY-172241
    Tapencarium Inhibitor
    Tapencarium (RZL-012) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 (serine/threonine kinase) 抑制剂。Tapencarium 可减少皮下脂肪体积。Tapencarium 有望用于脂肪相关疾病，如 Dercum 病和美容应用的研究。
  • HY-10424A
    Milciclib maleate Inhibitor
    Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂，可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达，包括下调 PTTG1，从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1 Inhibitor
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
  • HY-173186
    TLK1-IN-1 Inhibitor
    TLK1-IN-1 (Compound 5n) 是一种 TLK1 抑制剂，对 TLK1B 的 IC50 为 7.2 μM ，对 LNCaP 细胞的 GI50 为 2.7 μM。TLK1-IN-1 诱导癌细胞 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis)，可用于前列腺癌领域的研究。
  • HY-178207
    DF-003 Inhibitor
    DF-003 是一种具有选择性、口服活性、ATP 竞争性且可透过血脑屏障的 ALPK1 抑制剂。DF-003 强效抑制人类 ALPK1 和 ALPK1[T237M]，IC50s 值分别为 1.5 nM 和 16 nM。DF-003 的选择性比最接近的激酶高出 860 倍以上。DF-003 可抑制 HEK-293 细胞中 TNF、CXCL10 或 CXCL8 的上调。DF-003 可用于视网膜营养不良、视神经水肿、脾肿大、无汗症和头痛 (ROSAH) 综合征的研究。
  • HY-171291
    Protein kinase inhibitor 14 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 14 (Compound 13) 对多种丝氨酸/苏氨酸激酶和受体/非受体酪氨酸激酶表现出抑制作用。
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