2. 同位素标记物
  3. 同位素标记抑制剂

Isotope-Labeled Inhibitors  (同位素标记抑制剂)

MedChemExpress （ MCE ）是提供种类丰富的带标记抑制剂类化合物的领导者，可提供含有氘（ 2H, D ）、碳-13（ 13C ）、氮-15（ 15N ）等不同稳定同位素原子的抑制剂。同位素标记抑制剂类化合物可用于不同的研究领域，如疾病机理、药理研究、药代动力学、代谢组学、蛋白质组学等。

Isotope-Labeled Inhibitors (3230):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-117287
    Deucravacitinib 1609392-27-9 99.93%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
    Deucravacitinib
  • HY-13631AS
    Exatecan-d5 mesylate

    依喜替康甲磺酸盐 d5

    		2819276-88-3 99.83%
    Exatecan-d5 (DX8951f-d5) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-N0390S1
    L-Glutamine-13C5

    L-谷氨酰胺-13C5

    		184161-19-1 99.93%
    L-Glutamine-13C5 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-15162A
    MMAE-d8 2070009-72-0 99.29%
    MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂，抑制有丝分裂。
    MMAE-d<sub>8</sub>
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.89%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-B0228S9
    Adenosine-13C10,15N5

    腺苷-13C10,15N5

    		202406-75-5 99.60%
    Adenosine-13C10,15N5 是 13C 和 15N 标记的 Adenosine (HY-B0228)。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体 (A1、A2A、A2B 和 A3) 的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
    Adenosine-<sup>13</sup>C<sub>10</sub>,<sup>15</sup>N<sub>5</sub>
  • HY-131905S
    BMS-986144 1606150-08-6
    BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a，GT-1b，GT-2a，GT-3a，1a R155X，1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3，0.7，1.0，12，8.0，5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
    BMS-986144
  • HY-N0645S
    Dicoumarol-d8 2469035-18-3
    Dicoumarol-d8 (Dicumarol-d8) 是 Dicoumarol 的氘代物。Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
    Dicoumarol-d8
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S2
    L-Glutamine-d5

    L-谷氨酰胺 d5

    		14341-78-7 99.78%
    L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-d<sub>5</sub>
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.90%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 99.80%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3) 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-N1428S1
    Citric acid-13C6

    柠檬酸 13C6

    		287389-42-8 99.90%
    Citric acid-13C6 是一种 13C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
    Citric acid-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.92%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 99.64%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-B0228S1
    Adenosine-13C5

    腺苷-13C5

    		159496-13-6 99.9%
    Adenosine-13C5 是 13C 标记的 Adenosine。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体（A1、A2A、A2B 和 A3）的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
    Adenosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-78131S
    Ibuprofen-d3

    氘代布洛芬

    		121662-14-4 99.94%
    Ibuprofen-d3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
    Ibuprofen-d<sub>3</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1 99.76%
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
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