1. Epigenetics
    Stem Cell/Wnt
    JAK/STAT Signaling
    Immunology/Inflammation
  2. JAK
    Interleukin Related
  3. BMS-986165

BMS-986165 

目录号: HY-117287 纯度: 99.79%
产品使用指南

BMS-986165 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病,BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BMS-986165 Chemical Structure

BMS-986165 Chemical Structure

CAS No. : 1609392-27-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock Quantity
10 mM * 1 mL in DMSO ¥6050 In-stock
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥17500 In-stock
50 mg ¥27500 In-stock
100 mg ¥39500 In-stock
200 mg   Get quote  
500 mg   Get quote  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Top Publications Citing Use of Products

View All JAK Isoform Specific Products:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

BMS-986165 is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. BMS-986165 inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways[1][2].

IC50 & Target[1]

Tyk2 JH2

0.2 nM (IC50)

JAK1 JH2

1 nM (IC50)

In Vitro

BMS-986165 is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism[1].
BMS-986165 maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM)[1].

Molecular Weight

425.46

Formula

C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

CAS No.

1609392-27-9

SMILES

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[2H]

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (146.90 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3504 mL 11.7520 mL 23.5040 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3504 mL 4.7008 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1752 mL 2.3504 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References

Purity: 99.79%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

BMS-986165BMS986165BMS 986165JAKInterleukin RelatedJanus kinaseILInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
BMS-986165
目录号:
HY-117287
需求量: