1. Epigenetics
    Stem Cell/Wnt
    JAK/STAT Signaling
    Immunology/Inflammation
  2. JAK
    Interleukin Related
    IFNAR
  3. BMS-986165

BMS-986165 

目录号: HY-117287 纯度: 99.79%
产品使用指南

BMS-986165 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,BMS-986165 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。BMS-986165 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BMS-986165 Chemical Structure

BMS-986165 Chemical Structure

CAS No. : 1609392-27-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock Quantity
10 mM * 1  mL in DMSO ¥6050 In-stock
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥17500 In-stock
50 mg ¥27500 In-stock
100 mg ¥39500 In-stock
200 mg   Get quote  
500 mg   Get quote  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的科研文献

    BMS-986165 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Differ. 2020 Sep 14.

    Cells are treated with the allosteric TYK2 inhibitor BMS-986165 (TYK2 Inh.). BMS-986165 dose-dependently inhibits upregulation of CASP5 in response to LPS in U937 macrophages. CASP4 is constitutively expressed and not further upregulated by LPS.

    View All JAK Isoform Specific Products:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    Description

    BMS-986165 is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC50=1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. BMS-986165 inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways[1][2].

    IC50 & Target

    Tyk2 JH2

    0.2 nM (IC50)

    JAK1 JH2

    1 nM (IC50)

    IL-12

     

    IL-23

     

    In Vitro

    BMS-986165 is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism[1].
    BMS-986165 maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM)[1].

    Clinical Trial
    Molecular Weight

    425.46

    Formula

    C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

    CAS No.

    1609392-27-9

    SMILES

    O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[2H]

    Shipping

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    Storage
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
      -20°C 1 month
    Solvent & Solubility
    In Vitro: 

    DMSO : 37.5 mg/mL (88.14 mM; Need ultrasonic)

    Preparing
    Stock Solutions
    Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3504 mL 11.7520 mL 23.5040 mL
    5 mM 0.4701 mL 2.3504 mL 4.7008 mL
    10 mM 0.2350 mL 1.1752 mL 2.3504 mL
    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

      将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
    References

    Purity: 99.79%

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    The molarity calculator equation

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
    = × ×

    The dilution calculator equation

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
    × = ×
    C1   V1   C2   V2

    Keywords:

    BMS-986165BMS986165BMS 986165JAKInterleukin RelatedIFNARJanus kinaseILInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptorInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称:

     

    * 需求量:

    * 客户姓名:

     

    * Email:

    * 电话:

     

    * 公司或机构名称:

       留言给我们:

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称:
    BMS-986165
    目录号:
    HY-117287
    需求量: