2. 同位素标记物
  3. 科研领域用同位素标记物
  4. 体内实验中应用较多的稳定同位素标记抑制剂

Stable isotope-labeled inhibitors for use in in vivo cell experiments  (体内实验中应用较多的稳定同位素标记抑制剂)

稳定同位素标记抑制剂，根据其示踪和定量功能，可以追踪体内特定的代谢途径和代谢产物，从而为合成生物学、疾病的发病机制、药物代谢和作用机制研究提供基础。

如何筛选稳定同位素标记的抑制剂来进行体内的实验呢？请参考以下 Juan Fernández-Garcí 教授等人的科研汇总[1]。

 

Figure 1. Outline of the different steps involved in an in vivo stable-isotope tracing experiment[1].

 

参考文献:

[1] Trends Biochem Sci. 2020 Mar;45(3):185-201.

Stable isotope-labeled inhibitors for use in in vivo cell experiments (3174):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-19939S
    VX-984 1476074-39-1 98.86%
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-131968
    BMS-986202 1771691-34-9 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.85%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-17023S
    Esomeprazole-d6 sodium

    埃索美拉唑钠-d6

    		922731-04-2
    Esomeprazole-d6 sodium 是 Esomeprazole sodium 的氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。
    Esomeprazole-d6 sodium
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 98.05%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 是S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-101410S
    SDMA-d6 1331888-08-4 99.03%
    SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
    SDMA-d<sub>6</sub>
  • HY-13704S
    SN-38-d3 718612-49-8 99.07%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-78131S
    Ibuprofen-d3

    氘代布洛芬

    		121662-14-4 99.18%
    Ibuprofen-d3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
    Ibuprofen-d<sub>3</sub>
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		360768-37-2 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-145119AS
    Mindeudesivir hydrobromide 2779498-79-0 99.46%
    Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物，是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性，更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
    Mindeudesivir hydrobromide
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 98.35%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    雷帕霉素 d3

    		392711-19-2
    Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。
    Rapamycin-d<sub>3</sub>
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.48%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-16297AS
    Abemaciclib-d8 2088650-53-5 99.57%
    Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib-d<sub>8</sub>
  • HY-N0390S
    L-Glutamine-15N

    L-谷氨酰胺 15N

    		80143-57-3 ≥98.0%
    L-Glutamine-15N 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>15</sup>N
  • HY-66005S
    Acetaminophen-d4

    对乙酰氨基酚 d4

    		64315-36-2 99.38%
    Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>4</sub>
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z