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[35S]GTPγS

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128128
    ASN04421891

    		Transmembrane Glycoprotein Neurological Disease
    ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。
    ASN04421891
  • HY-128111
    ASN02563583

    		Transmembrane Glycoprotein Neurological Disease
    ASN02563583 是一种调节 GPR17 受体活性的化合物，在 [35S]GTPγS 结合实验中 IC50 值为 0.64 nM，Emax=0.145 nM。ASN02563583 可用于神经疾病的研究。
    ASN02563583
  • HY-120645
    BMS-986122
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-103364A
    C-021 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021 dihydrochloride
  • HY-103364
    C-021
    2 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021
  • HY-122255
    LY487379

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-116065
    CUMI-101

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CUMI-101 (compound 8) 是一种 5-HT1AR 激动剂 (Ki=0.15 nM)，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 0.1 nM。CUMI-101 可用于神经类疾病的研究。
    CUMI-101
  • HY-151899
    A3AR modulator 1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [35S]GTPγS 结合 Emax。
    A3AR modulator 1
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-118285
    Ro4491533

    		mGluR Neurological Disease
    Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
    Ro4491533
  • HY-103364AR
    C-021 dihydrochloride (Standard)

    		Reference Standards CCR Inflammation/Immunology
    C-021 (dihydrochloride) (Standard)是 C-021 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021 dihydrochloride (Standard)
  • HY-103364R
    C-021 (Standard)

    		Reference Standards CCR Inflammation/Immunology
    C-021 (Standard)是 C-021 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021 (Standard)
  • HY-114678
    LY302148

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比，LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35S]GTPγS 结合试验中，LY302148 表现出较好的效力，其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
    LY302148
  • HY-12927
    SX-517

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517
  • HY-116295
    MRS2690

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690
  • HY-171328
    RG-15

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 受体 (human D2 receptor) 和人 D3 受体 (human D3 receptor) 具有高亲和力，pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合，IC50 分别为 21.2 nM（大鼠纹状体膜）、36.7 nM（表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞）和 7.2 nM（表达人 D3 受体的 CHO 细胞）。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成，具有抗精神病活性。
    RG-15
  • HY-175486
    KOR agonist 6

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性，并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35S]GTPγS 结合，并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累，同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
    KOR agonist 6
  • HY-116295A
    MRS2690 disodium

    		P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel Cardiovascular Disease
    MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
    MRS2690 disodium
  • HY-108656A
    MRS2365 trisodium

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-108656
    MRS2365

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365

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