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K-Ras WT and mutants

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122914
    KRAS inhibitor-3

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (Compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体 (G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H) 的 IC50 ≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 > 10 μM。pan-KRAS-IN-2 可用于研究由 KRAS 介导的多种癌症，如胰腺癌、结直肠癌。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-153724
    BI-2865
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-153663
    TH-Z827

    		Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-178211
    SHY-867

    		Ras MEK ERK Akt Cancer
    SHY-867 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-867 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合，其 IC50 值为 0.5-3 μM。SHY-867 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEK、ERK1/2 和 AKT 磷酸化。SHY-867 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    SHY-867
  • HY-178194
    SHY-855

    		Ras MEK ERK Akt Cancer
    SHY-855 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-855 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合，其 IC50 值为 0.3-5 μM。SHY-855 能有效抑制 K-Ras 下游的 MEK、ERK1/2 和 AKT 磷酸化。SHY-855 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    SHY-855
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138

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