2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR
  3. Ras MEK ERK Akt
  4. SHY-867

SHY-867 是一种泛 RAS 抑制剂。SHY-867 能有效阻止 K-Ras 蛋白和其他 RAS 小分子 GTP 酶超家族其他成员的结合，其 IC50 值为 0.5-3 μM。SHY-867 能有效抑制 K-Ras 下游的MEK、ERK1/2 和 AKT 磷酸化。SHY-867 还能抑制 Ras-GTP 活性复合物的形成。SHY-867 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。

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SHY-867

SHY-867 Chemical Structure

CAS No. : 2446484-96-2

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SHY-867 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SHY-867 is a pan RAS inhibitor. SHY-867 effectively prevents the binding of K-Ras proteins and other members of the Ras superfamily of small GTPases with EC50 values of 0.5-3 μM. SHY-867 effectively inhibits the phosphorylation of MEK, ERK1/2, and AKT downstream of K-Ras. SHY-867 inhibits the formation of the Ras-GTP activity complex. SHY-867 can be used to the studies of pancreatic cancer and non-small cell lung cancer[1].

IC50 & Target[1]

K-Ras WT

2 μM (IC50)

KRas G12D

2.5 μM (IC50)

KRas G12C

1.2 μM (IC50)

KRas Q61H

3 μM (IC50)

MEK

 

ERK1

 

ERK2

 

Akt

 

体外研究
(In Vitro)

SHY-867 与 GTP 竞争结合 K-Ras WT、G12D、G12C 和 Q61H 突变体以及 Rac-1、Rho-A、Rab5 和 Rab35，IC50 分别为 2、2.5、1.2、3、2.5、3、0.5 和 0.75 μM[1]。
SHY-867 (0.1-1 μM，72 小时) 在多种肿瘤细胞系中表现出强大的抗增殖作用，包括胰腺癌 (PANC-1、MIA PaCa-2、BxPC3) 和非小细胞肺癌 (NCI-H1975、A549、NCI-H1299) ，IC50 值范围为 0.3-1 μM[1]。
SHY-867 (0.3-10 μM，6 小时) 显著抑制 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中 EGF 诱导的关键信号分子磷酸化[1]。
SHY-867 (1.25-10 μM，6 小时) 抑制 Ras-GTP 复合物的形成，在 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中的 IC50 为 1-3 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SHY-867 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PANC-1, MIA PaCa-2 and NCI-H1975 cells
Concentration: 0.3, 0.6, 1.25, 2.5, 5 and 10 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Exhibited IC50s on the phosphorylation of MEK and Erk1/2 were approximately 1 μM in PANC-1 and MIA PaCa-2 and 5 μM in NCI-H1975.
Exhibited IC50s of approximately 7 μM in PANC-1 and MIA PaCa-2 and 10 μM in NCI-H1975 for Akt.
Prevented Ras-GTP complex formation with IC50 values in the range of 1 to 3 μM.
分子量

485.60

Formula

C26H27N7OS
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SHY-867 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SHY-8672446484-96-2SHY867SHY 867RasMEKERKAktMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KExtracellular signal regulated kinasesPKBProtein kinase BPANC-1MIA PaCa-2NCI-H1975 K-Ras WT and mutantsRas-GTP complexInhibitorinhibitorinhibit

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