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VHL1

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抑制剂 & 激动剂

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131890
    VH032 amide-PEG1-acid

    		DNA Alkylator/Crosslinker E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VH032 amide-PEG1-acid (linker 10) 是 VHL-1 烷基连接剂，可以用于的 CDK4/6 配体 (PI) 和降解/破坏标签 (EL) (例如：E3 连接酶配体) 的连接。
    VH032 amide-PEG1-acid
  • HY-145162
    SHP2-D26
    1 篇文献验证

    		 SHP2 PROTACs Phosphatase Cancer
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
    SHP2-D26
  • HY-153188
    JNJ-1013

    		PROTACs Apoptosis IRAK Cancer
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013
  • HY-RS15648
    VHL Human Pre-designed siRNA Set A

    RCA1; VHL1; pVHL; HRCA1

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    VHL Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 VHL (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    VHL Human Pre-designed siRNA Set A
    VHL Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-146022
    SIAIS117

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
    SIAIS117
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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