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22Rv1 xenograft model

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163192
    W6134

    		ROR Apoptosis Cancer
    W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂，IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性，抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成，并诱导其凋亡 (apoptosis)。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    W6134
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-169078
    ML234

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
    ML234
  • HY-175454
    YH-0623

    		DNA/RNA Synthesis PDGFR Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    YH-0623 是一种具有口服活性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂 (IC50 = 50.48 nM，NanoBRET 测定)。YH-0623 通过降低线粒体相关基因表达进而对 22Rv1 细胞表现出抗增殖作用。YH-0623 抑制 22Rv1 细胞生长、集落形成以及与 OXPHOS 相关的蛋白质的表达。YH-0623 在前列腺癌异种移植小鼠模型中观察到显著的肿瘤生长抑制。YH-0623 可用于研究前列腺癌。
    YH-0623
  • HY-173559
    AR antagonist 12

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
    AR antagonist 12
  • HY-163611
    XY039

    		ROR Cancer
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-163612
    XY077

    		ROR Apoptosis Cancer
    XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY077
  • HY-142743
    Y08175

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中，Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-175243
    ADAR1-IN-1

    		Adenosine Deaminase Apoptosis Cancer
    ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    ADAR1-IN-1
  • HY-176763
    KZR-261

    		Sec61 Apoptosis Caspase Cancer
    KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道，有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活内质网应激反应，且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且耐受性良好。
    KZR-261

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