2. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Metabolic Enzyme/Protease
  3. DNA/RNA Synthesis PDGFR Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism
  4. YH-0623

YH-0623 是一种具有口服活性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂 (IC50 = 50.48 nM，NanoBRET 测定)。YH-0623 通过降低线粒体相关基因表达进而对 22Rv1 细胞表现出抗增殖作用。YH-0623 抑制 22Rv1 细胞生长、集落形成以及与 OXPHOS 相关的蛋白质的表达。YH-0623 在前列腺癌异种移植小鼠模型中观察到显著的肿瘤生长抑制。YH-0623 可用于研究前列腺癌。

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YH-0623

YH-0623 Chemical Structure

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YH-0623 相关抗体

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生物活性

YH-0623 is an orally active mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) inhibitor (IC50 = 50.48 nM, Nanoluciferase Bioluminescence Resonance Energy Transfer (NanoBRET) assay). YH-0623 exhibits antiproliferative effects on 22Rv1 cells by reducing the expression of mitochondrial-related genes. YH-0623 inhibits 22Rv1 cell growth, colony formation, and the expression of OXPHOS-related proteins. YH-0623 significantly inhibited tumor growth in a prostate cancer xenograft mouse model. YH-0623 is indicated for prostate cancer research[1].

体外研究
(In Vitro)

YH-0623 可将 ND1 线粒体因子降低至 14%，对 22Rv1、C42B、VCap、LNCap、MDA-PCa-2b 细胞表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.045、0.64、1.988、1.941 μM，对 WPMY-1 细胞表现出极小的细胞毒性，IC50 >100 μM[1]。
YH-0623 (1-500 nM) 在 22Rv1 细胞中可抑制线粒体转录以及线粒体相关基因表达，导致 mtDNA 编码的 OXPHOS 蛋白表达降低，同时保留核编码蛋白的表达[1]。
YH-0623 (1 μM，12 小时) 在 22Rv1 细胞中以 767.07 ng/mg/蛋白质的浓度积聚在线粒体中[1]。
YH-0623 (50-500 nM，96小时) 在 22Rv1 细胞中主要通过抑制 OXPHOS 来抑制线粒体功能，而不会显著改变 MMP、ROS 水平或糖酵解活性[1]。
YH-0623 (10 μM，96小时) 对 PDGFRα 显示出抑制作用 (IC50 ∼10 μM) ，抑制率为 55.97%[1]。
YH-0623 在 22Rv1 细胞中会导致几种关键氨基酸的水平显著降低，包括 L-亮氨酸、L-缬氨酸、L-丙氨酸、L-谷氨酰胺、L-异亮氨酸、L-天冬氨酸、L-酪氨酸、L-苯丙氨酸、磷酸胆碱、L-赖氨酸、胆碱和 L-苏氨酸，导致氨基酸减少，并导致严重的营养耗竭[1]。
YH-0623 (0.3-30 μM) 对 hERG 通道的抑制作用极小 (IC50 30 μM)，表明其心脏毒性较低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

YH-0623 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 1, 5,,10, 50, 100, 200, 500 nM
Incubation Time: 4 days
Result: Induced a dose-dependent downregulation of specific subunits of respiratory chain complexes encoded by mtDNA, including NDUFB8 (complex I), UQCRC2 (complex III), and COX1 (complex IV), subunits encoded entirely by nuclear DNA, such as SDHB (complex II) and ATP5A, remained unaffected.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Stabilized POLRMT.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 0, 0.01, 0.02, 0.04, 0.08, 0.156, 0.312, 0.625, 1.25, 2.5, 5, and 10 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Suppressed proliferation in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

YH-0623 (50-100 mg/kg，口服，每日一次，18 天) 在 22Rv1 异种移植小鼠模型中具有强效的抗肿瘤活性和优异的安全性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 22Rv1 (1 × 106) xenograft mouse (balb/c nude mice, 18-22 g) model[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: p.o., once a day, 18 days
Result: Reduced tumor volume in a dose-dependent manner, resulted in a 51.7% and 58.5% reduction in tumor weight at 50 mg/kg and 100 mg/kg after 18 days.
Did not induce significant weight loss and apoptosis.
分子量

436.48

Formula

C25H25FN2O4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

YH-0623 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

YH-0623YH0623YH 0623DNA/RNA SynthesisPDGFROxidative PhosphorylationMitochondrial MetabolismPlatelet-derived growth factor receptorInhibitor22Rv1 cellsprostate cancerinhibitorinhibit

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YH-0623
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HY-175454
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