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Targets Recommended: MAPKAPK2 (MK2) Pyk2 LRRK2 Bcl-2 Family EAAT2 P2X Receptor P2Y Receptor Arp2/3 Complex Keap1-Nrf2 EBI2/GPR183 MDM-2/p53 Na+/Ca2+ Exchanger Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) FAK E1/E2/E3 Enzyme GPR109A Itk CRAC Channel Calcium Channel BCRP MEK Ack1 sFRP-1
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952021-60-2

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    HY-10032
    PF 477736

    PF 00477736

    		 Checkpoint Kinase (Chk) VEGFR Src c-Fms Aurora Kinase FGFR FLT3 RET CDK Cancer
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

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