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A549 WT cells

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101450
    PF-6274484

    		EGFR Cancer
    PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
    PF-6274484
  • HY-169369
    TRAP-1

    XJZ-06-462

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
    TRAP-1
  • HY-170568
    Tubulin polymerization-IN-73

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    Tubulin polymerization-IN-73
  • HY-147862
    EGFR-IN-62

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
    EGFR-IN-62
  • HY-147860
    EGFR-IN-61

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
    EGFR-IN-61
  • HY-170932
    EGFR/COX-2-IN-1

    		EGFR COX Apoptosis Cancer
    EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT、EGFRT790M、COX-1 和 COX-2，其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
    EGFR/COX-2-IN-1
  • HY-174442
    PARP1-IN-40

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50: PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
    PARP1-IN-40

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