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Targets Recommended: AMPK

Results for "AMPK (Skeletal Muscle) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

194

Inhibitors & Agonists

4

Screening Libraries

20

Peptides

65

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPKAMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
  • HY-U00292
    AMPK activator 1

    AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
  • HY-B0262
    Methocarbamol

    Others Metabolic Disease
    美索巴莫 Methocarbamol是中枢肌肉松弛剂。
  • HY-113354
    Anserine

    Endogenous Metabolite Others
    Anserine是一种在脊椎动物的骨骼肌中存在的二肽。
  • HY-D0885
    Phosphocreatine

    Creatine phosphate; Creatinephosphoric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-D0885C
    Phosphocreatine dipotassium

    Creatine phosphate (dipotassium); Creatinephosphoric acid (dipotassium)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine dipotassium 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-15964
    Tirasemtiv

    CK-2017357

    Others Neurological Disease
    Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。
  • HY-N2534
    Karanjin

    AMPK Apoptosis Cancer
    水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  • HY-D0885A
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate

    Creatine phosphate (disodium tetrahydrate); Creatinephosphoric acid (disodium tetrahydrate)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-12542A
    Dantrolene sodium hemiheptahydrate

    Dantrolene sodium hydrate

    Calcium Channel Autophagy Others
    Dantrolene钠盐水合物是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-B0007
    Baclofen

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 Baclofen是GABA衍生物,可松弛骨骼肌肉。
  • HY-B0740
    Cyclobenzaprine hydrochloride

    MK130 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    盐酸环苯扎林 Cyclobenzaprine hydrochloride (MK130 hydrochloride) 是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有镇静活性。
  • HY-126307
    Urolithin B

    NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-Y0017
    L-Norleucine

    (S)-2-Aminohexanoic acid; (S)-Norleucine

    Influenza Virus Endogenous Metabolite Infection Cancer
    L-正亮氨酸 L-Norleucine ((S)-2-Aminohexanoic acid) 是亮氨酸的异构体,能够影响骨骼肌中蛋白质的合成。
  • HY-D0885B
    Phosphocreatine disodium

    Disodium creatine phosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium 属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-128891
    Eperisone

    Others Neurological Disease
    Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
  • HY-109121
    Reldesemtiv

    CK-2127107

    Others Cardiovascular Disease
    Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
  • HY-B1700A
    Mivacurium dichloride

    nAChR Neurological Disease
    二氯美维库铵 Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
  • HY-N4253
    Kudinoside D

    Others Metabolic Disease
    苦丁冬青苷 D Kudinoside D 是 Ilex kudingcha 中三萜皂苷的主要天然成分。Kudinoside D 可通过调节 3T3-L1 脂肪细胞中 AMPK 途径来抑制脂肪形成。
  • HY-B1901
    Eperisone Hydrochloride

    (±)-Eperisone hydrochloride

    Others Neurological Disease
    Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
  • HY-124047
    RX 67668

    AChE Neurological Disease
    RX 67668 是一种有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶的 IC50 均为 5 μM。RX 67668 可以逆转 D-微管神经素引起的神经肌肉阻滞。RX 67668 是一种肌肉松弛剂,可用于缓解骨骼肌疲劳的。
  • HY-15259A
    CP-640186 hydrochloride

    Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    CP-640186 hydrochloride是一种有效且可透过细胞的乙酰辅酶A羧化酶 (ACC)抑制剂,抑制大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2的 IC50为53 nM和61 nM。
  • HY-17440
    Rocuronium Bromide

    ORG 9426 Bromide

    Others Neurological Disease
    罗库溴铵 Rocuronium Bromide (ORG 9426 Bromide) 是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
  • HY-125901
    D-Tubocurarine chloride pentahydrate

    nAChR Neurological Disease
    D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
  • HY-W017212
    Methyl cinnamate

    Methyl 3-phenylpropenoate

    Tyrosinase Bacterial AMPK Infection Metabolic Disease
    肉桂酸甲酯 Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
  • HY-N7676
    Marein

    AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-A0072S
    Zilpaterol-d7

    Adrenergic Receptor
    Zilpaterol-d7 is a deuterium labeled Zilpaterol. Zilpaterol is a β-adrenergic receptor agonist that putatively, through activation of protein kinase A, increases protein synthesis in skeletal muscle fibers as well as reduces lipogenesis and increases lipolysis in adipose tissues. Formulations containing Zilpaterol have been used to increase lean body weight and improve feed efficiency in commercial beef cattle.
  • HY-B2099A
    Buformin hydrochloride

    1-Butylbiguanide hydrochloride

    AMPK Cancer
    Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-B2099
    Buformin

    1-Butylbiguanide

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-N6913
    3α-Hydroxymogrol

    AMPK Metabolic Disease
    3α-羟基罗汉果醇 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
  • HY-12357
    Bempedoic acid

    ETC-1002; ESP-55016

    ATP Citrate Lyase AMPK Metabolic Disease
    Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AMPK 激活剂。
  • HY-12831
    Ampkinone

    AMPK Metabolic Disease
    Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
  • HY-111363
    MK8722

    AMPK Metabolic Disease
    MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
  • HY-P0136
    SAMS

    AMPK Metabolic Disease
    SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
  • HY-W004307
    Octadecanal

    Endogenous Metabolite Others
    Octadecanal 是一种长链醛,存在于大腿和胸部肌肉中。
  • HY-B1462
    Chlorzoxazone

    Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    氯唑沙宗 Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
  • HY-B0678
    Metaxalone

    AHR438; NSC170959

    Others Neurological Disease
    美他沙酮 Metaxalone(AHR438;NSC170959)有肌肉松弛功能。
  • HY-N5018
    Nepodin

    Musizin

    Parasite AMPK Infection
    Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
  • HY-50662
    A-769662

    AMPK Cancer
    A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  • HY-107988
    MK-3903

    AMPK Metabolic Disease
    MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其 EC50 值为 8 nM。
  • HY-16397A
    Phenformin hydrochloride

    Phenethylbiguanide hydrochloride

    AMPK Autophagy Cancer
    盐酸苯乙福明 Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。
  • HY-W052144
    (±) Anabasine

    Endogenous Metabolite Others
    消旋毒藜碱 (±) Anabasine 是一种肌肉松弛剂,可用于外科手术时肌肉松驰。
  • HY-15840
    YLF-466D

    C24

    AMPK Cancer
    YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。
  • HY-B1486
    Oxprenolol hydrochloride

    Ba 39089

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    盐酸氧烯洛尔 Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,Ki 为 7.10 nM。
  • HY-B1230
    Camylofine

    mAChR Neurological Disease
    卡米罗芬 Camylofin是一种抗胆碱剂, 是一种平滑肌松弛剂。
  • HY-112233
    O-304

    AMPK Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    O-304 是一种首创的,具有口服活性的泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
  • HY-B0504S
    Creatinine-D3

    NSC13123-D3

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    氘代肌酸酐 Creatinine-D3 (NSC13123-D3) 是 Creatinine 的一种氘代化合物。Creatinine 是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
  • HY-100159
    Ipenoxazone

    MLV-6976; NC-1200

    Others Neurological Disease
    伊培沙宗 Ipenoxazone 是一种强效的中枢性肌肉松弛剂。
  • HY-101237
    DHBP dibromide

    Diheptylviologen dibromide

    Calcium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    DHBP dibromide是钙离子释放的抑制剂和肌肉松弛剂。
  • HY-12641
    Pyrantel tartrate

    Parasite Antibiotic Infection
    酒石酸噻吩嘧啶 Pyrantel酒石酸盐是一种驱线虫噻吩;烟碱受体激动剂。
  • HY-B0399
    L-Carnitine

    Levocarnitine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    左旋肉碱 L-carnitine (Levocarnitine) 可用于刺激胃,胰腺的分泌,及高血脂症。
  • HY-B1283
    Mephenesin

    iGluR Neurological Disease
    麦酚生 Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。
  • HY-N6971
    Cimiracemoside C

    Cimicifugoside M

    AMPK Metabolic Disease
    Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
  • HY-103683
    PF-06409577

    AMPK Metabolic Disease
    PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。
  • HY-B0264
    Guaifenesin

    Guaiacol glyceryl ether; Guaiphenesin; Glycerol guaiacolate

    Others Metabolic Disease
    愈创甘油醚 Guaifenesin是化痰剂,可松弛肌肉。
  • HY-136093A
    IM156

    HL156A; HL271 acetate

    AMPK Cancer Neurological Disease
    IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
  • HY-B0923
    Danthron

    Dantron; Chrysazin; 1,8-Dihydroxyanthraquinone

    AMPK Autophagy Bacterial Virus Protease Cancer
    丹蒽醌 Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。
  • HY-119443
    Neridronate

    Others Cancer
    奈立膦酸 Neridronate 是一种氨基二膦酸盐,有潜力用于成骨不全症 (OI) 和佩吉特骨病 (PDB)。Neridronate 对其他骨骼疾病也有效,如骨质疏松症,骨痛退化症,恶性高钙血症和骨转移病变。
  • HY-136278
    NOC 18

    NO Synthase
    NOC 18 is a nitric oxide donor and activates an inward current in cultured rat cerebellar granules cells. NOC 18 increases cGMP production in cultured vascular smooth muscle cells. NOC 18 reduces contractility of cardiac muscle preparations in vitro.
  • HY-B1139
    Tolperisone hydrochloride

    Others Neurological Disease
    盐酸托哌酮 Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。
  • HY-N2312
    Mogrol

    ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK
  • HY-13441
    (-)-Blebbistatin

    (S)-(-)-Blebbistatin

    Myosin Cardiovascular Disease Cancer
    (-)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂
  • HY-14946
    Amifampridine

    3,4-Diaminopyridine

    Others Others
    阿米吡啶 Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 可作用于罕见的肌肉疾病。
  • HY-B0641
    Felbinac

    4-Biphenylacetic acid

    Others Inflammation/Immunology
    Felbinac (4-Biphenylacetic acid) 是一种有效的非甾体抗炎药,可用于研究肌肉炎症和关节炎。
  • HY-B0262S
    Methocarbamol D5

    Others Metabolic Disease
    美索巴莫 D5 Methocarbamol D5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种中枢肌肉松弛剂。
  • HY-18965
    TAS-301

    PKC Cardiovascular Disease
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
  • HY-W010388
    Creatine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Creatine,一种内源性氨基酸代谢物,在细胞能量中发挥重要作用,尤其是在肌肉和大脑中。
  • HY-N2032
    Euphorbiasteroid

    AMPK Cancer Infection Metabolic Disease
    千金子甾醇 Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
  • HY-14895
    Fabomotizole

    CM346

    Others Neurological Disease
    Fabomotizole (CM346)具有抗焦虑和神经保护活性,不会产生镇静和肌肉松弛的效果。
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂
  • HY-B0353
    Chlormezanone

    GABA Receptor Neurological Disease
    氯美扎酮 Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类药物相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。
  • HY-17033
    Rocuronium

    Org-9426

    Others Neurological Disease
    罗库铵 Rocuronium (Org-9426) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉阻断剂或肌肉松弛剂。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-136447
    ASP4132

    AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
  • HY-N4176
    Ginkgolide K

    Autophagy Neurological Disease
    银杏内酯 K Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-B0504
    Creatinine

    NSC13123

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    肌酸酐 Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
  • HY-100685
    MS-444

    BE-34776

    Myosin Cancer
    MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂IC50 值为 10 μM。
  • HY-14895A
    Fabomotizole hydrochloride

    CM346 hydrochloride

    Others Neurological Disease
    Fabomotizole hydrochloride (CM346 hydrochloride)是一种具有抗焦虑和神经保护活性的化合物。
  • HY-W017462
    Creatine monohydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Creatine monohydrate,一种内源性氨基酸代谢物,在细胞能量中发挥重要作用,尤其是在肌肉和大脑中。
  • HY-N2447
    Amarogentin

    AMPK Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 SwertiaGentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
  • HY-112108
    Chitosan oligosaccharide

    COS

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κBMAPK 途径的炎症信号途径。
  • HY-N6258
    Kahweol

    AMPK Apoptosis Metabolic Disease
    咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110228
    Metformin D6 hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide D6 hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 D6 Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-50723
    3-Methylxanthine

    Endogenous Metabolite Others
    3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
  • HY-19396
    Ingliforib

    CP 368296; GPi 296

    Others Cardiovascular Disease
    Ingliforib 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
  • HY-N5083
    Saponarin

    Others Inflammation/Immunology
    皂草甙 Saponarin 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
  • HY-N0229
    L-Alanine

    L-2-Aminopropionic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Neurological Disease
    L-Alanine 是一种非必需氨基酸,能够参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
  • HY-100548
    GSK621

    AMPK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
  • HY-124418
    SBI-477

    Others Metabolic Disease
    SBI-477 是一种化学探针,通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导,导致胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和抑制蛋白结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协调地抑制三酰基甘油酯 (TAG) 合成并增强人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。
  • HY-A0190
    Ceruletide

    Caerulein; Cerulein; FI-6934

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease Endocrinology
    雨蛙素 Ceruletide 是一种十肽,也是一种有效的胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。 Ceruletide 是一种安全有效的胆囊收缩剂,对胆囊肌肉和胆管有直接的痉挛性作用。
  • HY-18102
    GLPG0492

    Androgen Receptor Others
    GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。
  • HY-P0004
    Lysipressin

    Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin

    Others Others
    赖氨酸加压素 Lysipressin 是一个从猪身上发现的抗利尿激素, 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
  • HY-N3005
    Britannin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
  • HY-B0627
    Metformin

    1,1-Dimethylbiguanide

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-N1419
    Vaccarin

    AMPK Metabolic Disease
    王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-B1388
    Homatropine methylbromide

    Homatropine methobromide

    mAChR Neurological Disease
    Homatropine methylbromide (Homatropine methobromide) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂,抑制 WKY-E 和 SHR-E ,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。
  • HY-A0084
    Procainamide hydrochloride

    Autophagy Cancer
    盐酸普鲁卡因胺 Procainamide hydrochloride 是一种抗心律失常制剂,用于研究心律失常。
  • HY-B1695
    Methyl nicotinate

    Others Inflammation/Immunology
    Methyl nicotinate是在酒精饮料中发现的盐酸甲酯,在非处方局部制剂中用作一种活性成分,用于肌肉和关节疼痛的研究。
  • HY-17397
    Strontium Ranelate

    Distrontium renelate; S12911

    CaSR Metabolic Disease
    雷尼酸锶 Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松药物,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
  • HY-N0072
    Brazilin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    巴西苏木素 Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    右氯谷胺 Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
  • HY-P1519
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat

    BNP (1-32), rat

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat (BNP (1-32), rat) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-P1519B
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate

    BNP (1-32), rat acetate

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate) 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
  • HY-N0592
    Demethyleneberberine

    NF-κB AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-12537
    Peptide 401

    Histamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
  • HY-19529
    Ro 46-2005

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
  • HY-101952
    Prostaglandin E2

    Dinoprostone

    Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Endocrinology
    前列腺素 E2 Prostaglandin E2是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
  • HY-N0590
    Corynoxeine

    ERK Cardiovascular Disease
    去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂
  • HY-N4100
    Trilobatin

    HIV SGLT Infection
    三叶苷 Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
  • HY-P1564
    [Sar1, Ile8]-Angiotensin II

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    [Sar1, Ile8]-Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
  • HY-B1621A
    Cyclopentolate hydrochloride

    DL-Cyclopentolate hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) hydrochloride 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。Cyclopentolate hydrochloride 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。
  • HY-P2563
    [Tyr(P)4] Angiotensin II

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease
    [Tyr(P)4] Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
  • HY-125355
    SEC

    Apoptosis Cancer
    SEC 通过AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-13813
    Blebbistatin

    Myosin Others
    Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
  • HY-W014928
    (+)-Anabasine hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    (+)-Anabasine hydrochloride 是一种在烟草中发现的生物碱,是一种有效的 nAChR 激动剂。(+)-Anabasine hydrochloride 可诱导内源性表达人胎儿肌肉型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化,EC50 值为 0.7 µM。
  • HY-112769
    EX229

    AMPK Metabolic Disease
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  • HY-N1993
    5-Methyl-7-methoxyisoflavone

    Others Metabolic Disease
    5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 可增加肌肉质量和耐力。
  • HY-N1072
    Wilforgine

    Others Inflammation/Immunology
    雷公藤精碱 Wilforgine 是 Tripterygium wilfordii Hook. F 中的生物活性倍半萜烯生物碱。Wilforgine 能诱导分离出丝状体幼虫肌肉的微结构和超微结构变化,其作用部位被认为是肌肉系统中的钙受体或通道。
  • HY-P2048A
    MOTS-c(human) acetate

    AMPK GLUT Metabolic Disease
    MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽,可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累,增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性,对肥胖,糖尿病,运动和长寿的调节具有影响。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-N0301
    Thiocolchicoside

    GABA Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    硫秋水仙苷 Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎和镇痛作用。
  • HY-B1815
    Xanthinol Nicotinate

    Xanthinol Niacinate

    Others Cardiovascular Disease
    烟酸占替诺 Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂,可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium

    P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Neurological Disease
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂
  • HY-110153
    NS19504

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  • HY-126015
    P053

    Acyltransferase Metabolic Disease
    P053 是一种有效的,非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂IC50 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。
  • HY-121018
    Daltroban

    BM-13505; SKF 96148

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-N4080
    Cyclobuxine D

    mAChR Inflammation/Immunology
    Cyclobuxine D 是一种从 Buxus microphylla 中提取的甾体生物碱。Cyclobuxine D 能明显减慢大鼠心率,并对乙酰胆碱和 Ba++ 诱导的兔空肠纵肌收缩具有抑制作用。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
  • HY-13755
    Sulforaphane

    HDAC Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    萝卜硫素 Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-15293B
    JTV-519 hemifumarate

    K201 hemifumarate

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-P0049
    Argipressin

    Vasopressin; Arg8-vasopressin; AVP

    Vasopressin Receptor Neurological Disease
    精氨加压素 Argipressin 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。Argipressin 是选择性的 V2 激动剂。
  • HY-14664A
    Fluvastatin sodium

    XU 62-320

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Ferroptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-P1123
    MEDICA16

    ATP Citrate Lyase GPR40 GPR120 Metabolic Disease
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
  • HY-B2134
    Casanthranol

    Others Metabolic Disease
    鼠李蒽酚 Casanthranol是沙鼠皮(Rhamnus p.)中蒽酚苷的浓缩混合物,可作为泻药的有效成分,Casanthranol通过作用于肠壁来促进肠道运动,增加肌肉收缩 [1]
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-16576
    TCS-PIM-1-4a

    SMI-4a

    Pim Apoptosis Cancer
    TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
  • HY-15293A
    JTV-519 free base

    K201 free base

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  • HY-N0757
    8-​O-​Acetylharpagide

    Others Cancer Infection Inflammation/Immunology
    8-O-乙酰哈巴苷 8-O-Acetylharpagide 是从 Ajuga reptans 中分离得到的一种环烯醚萜化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗炎活性。8-O-Acetylharpagide 对豚鼠离体平滑肌也有生物活性。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-14664
    Fluvastatin

    XU 62-320 free acid

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    氟伐他汀 Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-N0484
    Liensinine

    Autophagy Mitophagy Cancer Cardiovascular Disease
    莲心碱 Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱,是从 Nelumbo nucifera Gaertn 种子胚中提取的,具有广泛的生物活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    Hydroxydaunorubicin hydrochloride

    Topoisomerase ADC Cytotoxin AMPK Autophagy Apoptosis HIV HBV Mitophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    盐酸阿霉素 Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I),IC50 为 0.8 μM。
  • HY-113209
    8-Isoprostaglandin F2α

    Endogenous Metabolite
    8-Isoprostaglandin F2α is an isoprostane produced by the non-enzymatic peroxidation of arachidonic acid in membrane phospholipids. 8-Isoprostaglandin F2α is present in human plasma in two distinct forms - esterified in phospholipids and as the free acid. 8-Isoprostaglandin F2α is a weak TP receptor agonist in vascular smooth muscle.
  • HY-121750
    CCG-222740

    Ras ROCK Cancer
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • HY-12728
    Tautomycin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-B1810
    Tulobuterol

    C-78 free base

    Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。
  • HY-N0284
    Esculetin

    PI3K Akt Cancer Inflammation/Immunology
    秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
  • HY-N0789
    Delsoline

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    硬飞燕草碱 Delsoline 是还亮草 (Delphinium anthriscifolium Hance) 的主要生物碱,具有类似箭毒的效果和神经节阻滞作用,用于缓解肌肉紧张或运动过度。还亮草具有祛风除湿,活络,止痛的功效,用于研究风湿,偏瘫,消化不良和咳嗽。
  • HY-12533
    Disopyramide

    Dicorantil; SC-7031

    Sodium Channel Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Disopyramide (Dicorantil) 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
  • HY-115463
    EB-3D

    AMPK Apoptosis Cancer
    EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
  • HY-128895
    NQO1 activator 1

    Others Metabolic Disease
    NQO1 activator 1 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。NQO1 activator 1 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。
  • HY-113446
    Leukotriene C4

    Endogenous Metabolite
    Leukotriene C4 is the parent cysteinyl leukotriene produced by the LTC4 synthase catalyzed conjugation of glutathione to LTA4. Leukotriene C4 is produced by neutrophils, macrophages, mast cells, and by transcellular metabolism in platelets. Leukotriene C4 is one of the constituents of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A) and exhibits potent smooth muscle contracting activity.
  • HY-B0195
    Tranilast

    MK-341; SB 252218

    Angiotensin Receptor Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    曲尼司特 Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
  • HY-129328
    Magnesium glycinate

    Others Others
    Magnesium glycinate 是一种营养补充剂,具有良好的理化性质和生物活性。甘氨酸金属螯合物是由甘氨酸和金属化合物通过化学反应形成的。Magnesium 是人体必需的矿物质,对人体起着至关重要的作用。Magnesium 参与能量代谢过程,协助维持正常的肌肉功能。
  • HY-B0195A
    Tranilast sodium

    MK-341 sodium; SB 252218 sodium

    Prostaglandin Receptor Angiotensin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    曲尼司特钠 Tranilast sodium (MK-341 sodium) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。
  • HY-N0385
    Gomisin J

    AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
  • HY-W011733
    Tulobuterol hydrochloride

    C-78

    Adrenergic Receptor Influenza Virus Antibiotic Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。
  • HY-P1792
    Angiotensin II (1-4), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-P1131
    M617

    Others Cardiovascular Disease
    M617 是一种选择性甘丙肽受体 1 (GAL1) 激动剂,对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 通过其中枢 GAL1 作用,促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4 的表达,提高 GLUT4 的含量。
  • HY-P1792A
    Angiotensin II (1-4), human TFA

    Angiotensin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Angiotensin II (1-4), human (TFA) 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶 (ACE) 合成的内源性肽。Angiotensin II 与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的 GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II 也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-100935S
    Cimaterol-D7

    Adrenergic Receptor
    Cimaterol-D7 is the deuterium labeled Cimaterol. Cimaterol is a potent agonist of β-adrenergic receptors (pEC50s=8.13, 8.78, and 6.62 for human β1, β2, and β3, respectively). Cimaterol has been used in farmed animals to increase carcass mass and to alter muscle and fat deposition.
  • HY-B1339
    Dicyclomine hydrochloride

    Dicycloverine hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂,在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
  • HY-P1769
    Angiotensin II (5-8), human

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
  • HY-15404
    Darusentan

    Lu-135252

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    达卢生坦 Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-N0485
    Liensinine Diperchlorate

    Autophagy Mitophagy Cardiovascular Disease
    莲心碱高氯酸盐 Liensinine Diperchlor​ate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlor​ate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlor​ate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
  • HY-14664DS
    (3S,5R)-Fluvastatin D6

    (3S,5R)-XU 62-320 free acid D6

    Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Fluvastatin D6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-14664B
    (3R,5S)-Fluvastatin

    (3R,5S)-XU 62-320 free acid

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    (3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-14664CS
    (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium

    (3S,5R)-XU 62-320 D6

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cancer Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    Astrapterocarpan

    PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    HIV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    千金藤碱 Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-N2787
    8-​Prenylnaringenin

    Apoptosis Cancer
    8-异戊烯基柚皮素 8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
  • HY-14664C
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium

    (3S,5R)-XU 62-320

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cancer Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-120877
    MRT199665

    Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14AMPKα1/AMPKα2SIK1/SIK2/SIK3IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
  • HY-N4267
    Yangambin

    Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-12379
    NS-2028

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。