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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1042
    Oxolamine citrate

    SKF-9976 citrate; AF-438 citrate

    		 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    柠檬酸奥索拉明 Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine citrate
  • HY-146012
    HIV-1 protease-IN-4

    		HIV Infection
    HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体，与口服母体活性分子相比，将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍，C24 高 67 倍[1]。
    HIV-1 protease-IN-4
  • HY-12570
    CK2-IN-9

    		Casein Kinase Wnt Cancer
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-172411
    GLP-1R agonist 29

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 29 (Compound 20) 是 GLP-1R 的激动剂，可诱导 hGLP-1R 介导的 cAMP 刺激，EC50 为 0.018 nM。GLP-1R agonist 29 表现出良好的药代动力学特性，体内暴露量良好，AUC0-∞,sc 为 77688 ng·h/mL。
    GLP-1R agonist 29
  • HY-118683
    KR-31378

    		Potassium Channel Others
    KR-31378 是一种神经保护剂，具有剂量依赖性的药代动力学特性以及在大鼠体内的相关活性。KR-31378在大鼠体内静脉和口服给药后，其药代动力学参数呈现剂量依赖性变化，如剂量增加时清除率降低，口服吸收较好，且不同剂量下静脉和口服给药的AUC相当。
    KR-31378
  • HY-153256
    EP3 antagonist 4

    		Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
    EP3 antagonist 4
  • HY-B1717
    Oxolamine

    		Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    奥索拉明 Oxolamine (SKF-9976) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine
  • HY-B1717A
    Oxolamine hydrochloride

    		Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    盐酸奥索拉明 Oxolamine hydrochloride (SKF-9976 hydrochloride) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine hydrochloride 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine hydrochloride 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine hydrochloride 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine hydrochloride 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine hydrochloride
  • HY-168595
    CSNK2-IN-2

    		Casein Kinase Infection
    CSNK2-IN-2 (compound 2) 是一种具有口服效果的 CSNK2 抑制剂。CSNK2-IN-2 对 CLK1 的 IC50 为 29 μM。CSNK2-IN-2 的半衰期是 2.5 h，AUC 是 10,100 h × nM。CSNK2-IN-2 可用于抗病毒研究。
    CSNK2-IN-2
  • HY-114770
    (E,E)-GLL398

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
    (E,E)-GLL398
  • HY-163982
    FOXJ1 agonist 1

    		NF-κB FOXO Inflammation/Immunology
    FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统，可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成，抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC；对 CYP 和 hERG 无显著抑制，也不具有显著的细胞毒性。
    FOXJ1 agonist 1
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-132596
    Tivanisiran

    SYL1001

    		 Small Interfering RNA (siRNA) TRP Channel Neurological Disease
    Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA，可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1 mRNA。
    Tivanisiran

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