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Results for "Ang (2-7) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

195

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

4

Dye Reagents

24

Peptides

24

Natural
Products

4

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N6264
    27-Deoxyactein

    Others Metabolic Disease
    27-脱氧升麻亭 27-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。27-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    Estrogen Receptor/ERR LXR Endogenous Metabolite Cancer
    27-羟基胆固醇 27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
  • HY-P1072
    PHM-27 (human)

    CGRP Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
  • HY-130851
    HS-27

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
  • HY-P0139
    Gap 27

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 27,connexin43拟肽,是间隙连接抑制剂
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-19778
    (R)-BPO-27

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
  • HY-19778A
    BPO-27 racemate

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂IC50值为8 nM。
  • HY-B0370
    Tolnaftate

    NP-27

    Fungal Infection
    托萘酯 Tolnaftate (NP-27) 是合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌化合物。
  • HY-15507
    VGX-1027

    GIT 27

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    VGX-1027(GIT27)具有免疫调节活性,能降低小鼠巨噬细胞的IL-1β,TNF-α和IL-10分泌。
  • HY-18668
    Integrin Antagonists 27

    Integrin Cancer
    Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
  • HY-15331
    VD3-D6

    Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6

    VD/VDR Metabolic Disease
    VD3-D6(Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6)是维生素D3的氘化形式,可作为人血清中维生素D3代谢物测定工具。
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2

    J2

    HSP Cancer
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  • HY-133330
    Amino-PEG27-amine

    H2N-PEG27-CH2CH2NH2

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG27-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-B0501
    Danofloxacin mesylate

    CP 76136-27

    Bacterial Antibiotic Infection
    甲磺酸达氟沙星 Danofloxacin mesylate (CP 76136-27) 甲磺酸盐是兽医用氟喹诺酮类抗菌素。
  • HY-19660
    Inogatran

    H-314-27

    Thrombin Cardiovascular Disease
    伊诺加群 Inogatran (H-314-27) 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
  • HY-125842
    Tos-PEG2-NH2

    PROTAC Linker 27

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG2-NH2 (PROTAC Linker 27) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-112499
    Menaquinone-7

    Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7

    Others Cardiovascular Disease
    Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

    Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-W030319
    Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate

    Others Others
    Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate 是一种天然香豆素衍生物,合成用于细菌酶检测的可切换荧光底物。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-N4162
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone

    Others Cancer
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 是从大叶蝉的茎皮中分离出的一种细胞毒性的 tirucallane C26 三萜类化合物。
  • HY-114712
    SJ572403

    SJ403

    Others Cancer
    SJ572403 (SJ403) 是无序蛋白 p27(Kip1) 的抑制剂。p27(Kip1) 是 CDK 的调节因子,控制真核细胞分裂。
  • HY-U00008
    CP-28888

    CP 28888-27

    Others Infection
    CP-28888 是一种干扰素诱导剂,在小鼠中活性更强,但在人体中活性较弱,并且缺乏抗鼻病毒的功效。
  • HY-107651
    VU 0365114

    mAChR Others
    VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
  • HY-13210
    Zanamivir

    Influenza Virus Antibiotic Infection
    扎那米韦 Zanamivir是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。
  • HY-P1244
    Secretin (33-59), rat

    Secretin (rat)

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    Secretin (33-59), rat 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
  • HY-15565
    APD668

    GPR119 Metabolic Disease
    APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
  • HY-108817
    HIV-1 integrase inhibitor 3

    HIV Integrase HIV Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
  • HY-13643
    Daminozide

    Histone Demethylase Cancer
    丁酰肼 Daminozide(DMASA; DIMG; B 995)为植物生长调节剂,能选择性抑制KDM2/7 JmjC亚家族。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂IC50 为 2.7 μM。
  • HY-12841A
    KHK-IN-1 hydrochloride

    Others Others
    KHK-IN-1 hydrochloride 是己酮糖激酶(KHK)高效抑制剂, IC50值12 nM。
  • HY-N3388
    Licoisoflavone B

    Others Metabolic Disease
    甘草异黄酮 B Licoisoflavone B,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone B 抑制脂质过氧化,IC50 为 2.7 μM。
  • HY-P1244A
    Secretin (33-59), rat TFA

    Secretin (rat) (TFA)

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    Secretin (33-59), rat (TFA) 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-12063
    PHT-427

    Akt Apoptosis Cancer
    PHT-427 是一种 AktPDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-101040
    Q203

    IAP6; Telacebec

    Bacterial Infection
    Q203(IAP6)是中氮杂吡啶酰胺化合物。 在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。
  • HY-136711
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
  • HY-19737A
    DG172 dihydrochloride

    PPAR Cancer
    DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-16670
    Dafadine-A

    Cytochrome P450 Others
    Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  • HY-13201
    CGS 21680

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,Ki 值为 27 nM。
  • HY-13201A
    CGS 21680 Hydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
  • HY-119377
    UPGL00004

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-15553A
    Mibefradil dihydrochloride

    Ro 40-5967 dihydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸米贝拉地尔 Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-P0143
    Leucylarginylproline

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂IC50值为0.27μM。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-15553
    Mibefradil

    Ro 40-5967

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    米贝拉地尔 Mibefradil (Ro 40-5967) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-114146
    CID 1375606

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
  • HY-111342
    HDAC8-IN-1

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
  • HY-10234
    Saracatinib

    AZD0530

    Src Autophagy Cancer
    塞卡替尼 Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
  • HY-D0940
    H2DCFDA

    DCFH-DA; 2',7'-Dichlorodihydrofluorescein diacetate

    Reactive Oxygen Species Others
    H2DCFDA (DCFH-DA) 是一种可渗透细胞的,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针。
  • HY-B2179
    Cloperastine fendizoate

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-12963
    Dubermatinib

    TP-0903

    TAM Receptor Apoptosis Cancer
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂IC50值为27 nM。
  • HY-12856
    GSK503

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂Kiapp值为3到27 nM。
  • HY-10225
    Belinostat

    PXD101; PX105684

    HDAC Autophagy Cancer
    贝利司他 Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
  • HY-107369
    4-Butylresorcinol

    Butylresorcinol

    Tyrosinase Others
    4-正丁基间苯二酚 4-Butylresorcinol 是一个苯酚衍生物,可以抑制酪氨酸酶,其IC50 值为 11.27 μM。
  • HY-108414
    (R)-Equol

    (+)-Equol

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-Equol 是 ERαERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
  • HY-101462
    RAD51 Inhibitor B02

    B02

    RAD51 Apoptosis Cancer
    RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51抑制剂IC50值为27.4 μM。
  • HY-B0791
    Altiratinib

    DCC-2701

    VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Cancer
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
  • HY-B2133
    Cloperastine hydrochloride

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide

    VUF 8325 dihydrobromide; SKF 91105 dihydrobromide

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-113273C
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-113273A
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-113273B
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-N7507
    Sempervirine

    Others Cancer
    Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA-MB-231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
  • HY-101122
    LX2761

    SGLT Metabolic Disease
    LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1)SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-16675
    7-Epi-10-oxo-docetaxel

    Docetaxel Impurity 2

    Microtubule/Tubulin Cancer
    7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity 2) 是多西他赛(docetaxel)的杂质。
  • HY-19546
    BAY-598

    Histone Methyltransferase Cancer
    BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。
  • HY-10178
    PHA-680632

    Aurora Kinase Cancer
    PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的 IC50 值分别为27,135和120 nM。
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    mGluR Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸一水合物 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-101117
    EED226

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-13007B
    PF-3758309 dihydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-32341
    Seocalcitol

    EB 1089

    VD/VDR Cancer
    西奥骨化醇 Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。
  • HY-126327
    UNC4976

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因,同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
  • HY-108466
    Ro 08-2750

    Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
  • HY-15648
    GSK-J1

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-15648D
    GSK-J1 lithium salt

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-16231
    GGTI-2418

    Others Cancer
    GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
  • HY-13222
    BAN ORL 24

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-15294
    CZC24832

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
  • HY-B2137
    S-(+)-Ketoprofen

    (S)-Ketoprofen; Dexketoprofen

    COX Inflammation/Immunology
    右旋酮洛芬 S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1COX-2 的有效抑制剂IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
  • HY-W014522
    Dichlormid

    Others Others
    二氯丙烯胺 Dichlormid 是除草剂安全剂。Dichlormid 上调 ZmGST27 和 ZmMRP1 的表达并增加 ZmGT1。
  • HY-111108
    LDH-IN-1

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDH-IN-1是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为32和27nM。
  • HY-114321
    Wnt/β-catenin agonist 1

    Wnt Cancer
    Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
  • HY-13298
    Mps1-IN-1

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
  • HY-15648A
    GSK-J2

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂
  • HY-100237
    SZL P1-41

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N3500
    Ganoderic acid D2

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    灵芝酸D2 Ganoderic acid D2 (compound 27) 是从灵芝中分离出的三萜。Ganoderic acid D2 具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。
  • HY-15313
    CBB1007

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007可渗透入细胞,是hLSD1的选择性抑制剂,IC50为5.27 μM。
  • HY-16134A
    Celgosivir hydrochloride

    MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-18602
    FIIN-2

    FGFR Cancer
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂,细胞可渗透,对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  • HY-16134
    Celgosivir

    MBI 3253; MDL 28574; MX3253

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-16992A
    W-54011

    Complement System Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
  • HY-101312
    Cilostamide

    OPC3689

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    西洛酰胺 Cilostamide 是一种有效的,选择性的 PDE3 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM,具有抗血栓和膜内增生的活性。
  • HY-70068
    SB-408124

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
  • HY-13246
    Apitolisib

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
  • HY-19719
    Miransertib

    ARQ-092

    Akt Parasite Cancer Infection
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-N1200
    Stigmasterol glucoside

    5 alpha Reductase Inflammation/Immunology
    豆甾醇葡萄糖苷 Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase抑制剂IC50 值为 27.2 µM。
  • HY-112149
    ZL0420

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
  • HY-76612
    SB-408124 Hydrochloride

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-408124 Hydrochloride 是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
  • HY-15655
    GW1929

    PPAR Metabolic Disease Neurological Disease
    GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。
  • HY-19870
    Setmelanotide

    RM-493; BIM-22493; IRC-022493

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-19870B
    Setmelanotide acetate

    RM-493 acetate; BIM-22493 acetate; IRC-022493 acetate

    Melanocortin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-136568
    Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester

    STAT Others
    Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂
  • HY-12028
    PD98059

    MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂. PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12843
    Bohemine

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-15301
    CC0651

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。
  • HY-B0860
    Diuron

    Others Cancer
    Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
  • HY-131181
    LEI-401

    Phospholipase Neurological Disease
    LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
  • HY-12286
    PI-1840

    Proteasome Cancer
    PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
  • HY-19870A
    Setmelanotide TFA

    RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-128340
    Autogramin-2

    Autophagy Cancer
    Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
  • HY-19744
    T6167923

    MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-15694
    SMIP004

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-110052
    TBCA

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
  • HY-112142
    AB-423

    HBV Infection
    AB-423 是一种 HBV 衣壳组装抑制剂,在细胞中,能够抑制 HBV 复制,EC50/EC90 值分别为 0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。
  • HY-19414
    MLN-4760

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
  • HY-12942
    PF-05175157

    Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (human),ACC2 (human), ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。
  • HY-136299
    Sepimostat

    FUT-187 free base

    iGluR Neurological Disease
    Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
  • HY-N7518
    Eulophiol

    Others Inflammation/Immunology
    Eulophiol,从 Pholidota yunnanensis Rolfe 中分离得到的,具有清除 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 自由基的活性,EC50 为 27.7μM。具有抗氧化活性。
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
  • HY-12273
    DMH-1

    Autophagy TGF-β Receptor Cancer
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-19212
    S-2474

    COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    S-2474 是 COX-25-lipoxygenase (5-LO)抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2

    PROTAC Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-13238
    Dolutegravir

    S/GSK1349572

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-19644
    GSK2256294A

    GSK 2256294

    Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    GSK2256294A是一种有效的, 可逆的的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂, IC50值为27 pM。
  • HY-126075A
    WS-383

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
  • HY-126143
    CHMFL-ABL-039

    Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium

    S/GSK1349572 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-101232
    Tiotidine

    ICI 125211

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-N1454
    Apigenin-7-glucuronide

    Apigenin 7-O-glucuronide

    MMP Cancer
    Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的IC50 值分别为 12.87,22.39,17.52,0.27 μM。
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15648B
    GSK-J4

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122122
    ML-60218

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μm。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Cancer Endocrinology
    GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    SM-3997 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-101075
    L-690330

    Phosphatase Others
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
  • HY-14558
    Tandospirone

    SM-3997

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮 Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。
  • HY-W016584
    4,5-Dichlorocatechol

    Others Infection
    4,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。对降解 Chlorobenzoate 的 Pseudomonas putida AC27 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM,对 Acidovorax PS14 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM。
  • HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-108006
    Mirogabalin besylate

    DS 5565 besylate

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
  • HY-14852
    Tafamidis

    Others Neurological Disease
    氯苯唑酸 Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
  • HY-17638
    Mizagliflozin

    DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base

    SGLT Metabolic Disease
    Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
  • HY-10185
    TG 100572 Hydrochloride

    Src VEGFR FGFR PDGFR Inflammation/Immunology
    TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  • HY-10184
    TG 100572

    Src VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-14852A
    Tafamidis meglumine

    Fx-1006A

    Others Neurological Disease
    他发米帝司甲葡胺 Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-125469
    ICA-105665

    PF-04895162

    Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  • HY-N7647
    Methyl brevifolincarboxylate

    Brevifolincarboxylic acid methyl ester

    Influenza Virus Infection
    Methyl brevifolincarboxylate (Brevifolincarboxylic acid methyl ester) 是一种有效的流感病毒 PB2 帽结合抑制剂。Methyl brevifolincarboxylate 对流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 具有抑制作用,IC50 值分别为 27.16 μM 和 33.41 μM。具有抗氧化活性。
  • HY-128206
    I3MT-3

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    I3MT-3 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
  • HY-101561
    Avapritinib

    BLU-285

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-112429
    HJB97

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-10186
    TG 100801

    VEGFR FGFR PDGFR Src Cancer
    TG 100801 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-N2425
    Rhodiosin

    AChE Metabolic Disease
    红景天素 Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-W009732
    Sinapinic acid

    Sinapic acid

    HDAC Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    芥子酸 Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC抑制剂IC50 值 2.27 mM,对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride

    S-20098 hydrochloride

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    盐酸阿戈美拉汀 Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-17038
    Agomelatine

    S-20098

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    阿戈美拉汀 Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-16705
    BRD4770

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
  • HY-N2214
    7-O-Methylaloeresin A

    Bacterial Inflammation/Immunology
    7-O-甲基片木素A 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-17038B
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

    S-20098 L(+)-Tartaric acid

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸 Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-101508
    GNA002

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。