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Results for "Ang (2-7) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8394

抑制剂 & 激动剂

14

化合物筛选库

16

染料试剂

11

生化试剂

314

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1657

天然产物

3

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-130851
    HS-27

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
  • HY-N6264
    27-Deoxyactein

    Others Metabolic Disease
    27-脱氧升麻亭 27-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。27-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
  • HY-19778
    (R)-BPO-27

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
  • HY-19778A
    BPO-27 racemate

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂IC50值为8 nM。
  • HY-P1072
    PHM-27 (human)

    CGRP Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
  • HY-P0139
    Gap 27

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap 27,一种合成的 connexin43 模拟肽,是一种间隙连接抑制剂。Gap 27 与通往第二跨膜连接蛋白区段的第二细胞外环的一部分具有保守的序列同源性。
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    Estrogen Receptor/ERR LXR Endogenous Metabolite Cancer
    27-羟基胆固醇 27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
  • HY-B0370
    Tolnaftate

    NP-27

    Fungal Infection
    托萘酯 Tolnaftate (NP-27) 是合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌化合物。
  • HY-15507
    VGX-1027

    GIT 27

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    VGX-1027(GIT27)具有免疫调节活性,能降低小鼠巨噬细胞的IL-1β,TNF-α和IL-10分泌。
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2

    J2

    HSP Cancer
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  • HY-15331
    VD3-D6

    Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6

    VD/VDR Metabolic Disease
    VD3-D6(Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6)是维生素D3的氘化形式,可作为人血清中维生素D3代谢物测定工具。
  • HY-18668
    Integrin Antagonists 27

    Integrin Cancer
    Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
  • HY-133330
    Amino-PEG27-amine

    H2N-PEG27-CH2CH2NH2

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG27-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-B0501
    Danofloxacin mesylate

    CP 76136-27

    Bacterial Antibiotic Infection
    甲磺酸达氟沙星 Danofloxacin mesylate (CP 76136-27) 甲磺酸盐是兽医用氟喹诺酮类抗菌素。
  • HY-19660
    Inogatran

    H-314-27

    Thrombin Cardiovascular Disease
    伊诺加群 Inogatran (H-314-27) 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
  • HY-112499
    Menaquinone-7

    Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7

    Others Cardiovascular Disease
    Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是维生素K2家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子。补充Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 也是激活Gla基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。
  • HY-125842
    Tos-PEG2-NH2

    PROTAC Linker 27

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG2-NH2 (PROTAC Linker 27) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor

    Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-114712
    SJ572403

    SJ403

    Others Cancer
    SJ572403 (SJ403) 是无序蛋白 p27(Kip1) 的抑制剂。p27(Kip1) 是 CDK 的调节因子,控制真核细胞分裂。
  • HY-13210
    Zanamivir

    Influenza Virus Antibiotic Infection
    扎那米韦 Zanamivir是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。
  • HY-13643
    Daminozide

    Histone Demethylase Cancer
    丁酰肼 Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
  • HY-108817
    HIV-1 integrase inhibitor 3

    HIV Integrase HIV Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
  • HY-15253
    Tiplaxtinin

    PAI-039; Tiplasinin

    PAI-1 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    Tiplaxtinin 是一种有效的,具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂IC50 为 2.7 μM。
  • HY-107651
    VU 0365114

    mAChR Others
    VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
  • HY-N3388
    Licoisoflavone B

    Others Metabolic Disease
    甘草异黄酮 B Licoisoflavone B,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone B 抑制脂质过氧化,IC50 为 2.7 μM。
  • HY-101040
    Q203

    IAP6; Telacebec

    Bacterial Infection
    Q203(IAP6)是中氮杂吡啶酰胺化合物。 在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。
  • HY-12063
    PHT-427

    Akt Apoptosis Cancer
    PHT-427 是一种 AktPDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-119377
    UPGL00004

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-N4162
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone

    Others Cancer
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 是从大叶蝉的茎皮中分离出的一种细胞毒性的 tirucallane C26 三萜类化合物。
  • HY-15553A
    Mibefradil dihydrochloride

    Ro 40-5967 dihydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸米贝拉地尔 Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
  • HY-N7507
    Sempervirine

    Others Cancer
    Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA-MB-231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
  • HY-13007
    PF-3758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-16670
    Dafadine-A

    Cytochrome P450 Others
    Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  • HY-101117
    EED226

    Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-W030319
    Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate

    Others Others
    Methyl 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)acetate 是一种天然香豆素衍生物,合成用于细菌酶检测的可切换荧光底物。
  • HY-P0143
    Leucylarginylproline

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂IC50值为0.27μM。
  • HY-P1244
    Secretin (33-59), rat

    Secretin (rat)

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    Secretin (33-59), rat 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
  • HY-16231
    GGTI-2418

    Others Cancer
    GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
  • HY-15553
    Mibefradil

    Ro 40-5967

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    米贝拉地尔 Mibefradil (Ro 40-5967) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,作用于 T 型和 L 型通道,IC50 分别为 2.7 μM 和 18.6 μM。
  • HY-113273C
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-113273A
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-113273B
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
  • HY-15648
    GSK-J1

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-111342
    HDAC8-IN-1

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
  • HY-B2179
    Cloperastine fendizoate

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-12856
    GSK503

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂Kiapp值为3到27 nM。
  • HY-108466
    Ro 08-2750

    Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。
  • HY-10225
    Belinostat

    PXD101; PX105684

    HDAC Autophagy Cancer
    贝利司他 Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
  • HY-B2133
    Cloperastine hydrochloride

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-107369
    4-Butylresorcinol

    Butylresorcinol

    Tyrosinase Others
    4-正丁基间苯二酚 4-Butylresorcinol 是一个苯酚衍生物,可以抑制酪氨酸酶,其IC50 值为 11.27 μM。
  • HY-12963
    Dubermatinib

    TP-0903

    TAM Receptor Apoptosis Cancer
    Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂IC50值为27 nM。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide

    VUF 8325 dihydrobromide; SKF 91105 dihydrobromide

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-10234
    Saracatinib

    AZD0530

    Src Autophagy Cancer
    塞卡替尼 Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-P1244A
    Secretin (33-59), rat TFA

    Secretin (rat) (TFA)

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    Secretin (33-59), rat (TFA) 是由 27 个氨基酸组成的多肽,可以作用于分泌素 (secretin) 受体,能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
  • HY-15648A
    GSK-J2

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂
  • HY-19546
    BAY-598

    Histone Methyltransferase Cancer
    BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-15694
    SMIP004

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
  • HY-15565
    APD668

    GPR119 Cytochrome P450 Potassium Channel Metabolic Disease
    APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
  • HY-101462
    RAD51 Inhibitor B02

    B02

    RAD51 Apoptosis Cancer
    RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51抑制剂IC50值为27.4 μM。
  • HY-10178
    PHA-680632

    Aurora Kinase Cancer
    PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的 IC50 值分别为27,135和120 nM。
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-13201A
    CGS 21680 Hydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
  • HY-13201
    CGS 21680

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,Ki 值为 27 nM。
  • HY-16992A
    W-54011

    Complement System Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-19737A
    DG172 dihydrochloride

    PPAR Cancer
    DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
  • HY-111108
    LDH-IN-1

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDH-IN-1是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为32和27nM。
  • HY-B2137
    S-(+)-Ketoprofen

    (S)-Ketoprofen; Dexketoprofen

    COX Inflammation/Immunology
    右旋酮洛芬 S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1COX-2 的有效抑制剂IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
  • HY-114146
    CID 1375606

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
  • HY-15294
    CZC24832

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
  • HY-13298
    Mps1-IN-1

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
  • HY-15313
    CBB1007

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007可渗透入细胞,是hLSD1的选择性抑制剂,IC50为5.27 μM。
  • HY-19719
    Miransertib

    ARQ-092

    Akt Parasite Cancer Infection
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。
  • HY-12843
    Bohemine

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-12028
    PD98059

    MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy Cancer
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂,细胞可渗透,对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  • HY-136149A
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,对 SARS-CoV-2 的 EC50 为 16.77 μM。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 特别抑制多种冠状病毒的 Mpro,包括 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 对 HCoV-229E、FIPV 和 MHV-A59 的抑制,IC50 分别为 4.0 μM、8.8 μM 和 2.7 μM。
  • HY-101312
    Cilostamide

    OPC3689

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    西洛酰胺 Cilostamide 是一种有效的,选择性的 PDE3 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM,具有抗血栓和膜内增生的活性。
  • HY-108414
    (R)-Equol

    (+)-Equol

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-Equol 是 ERαERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
  • HY-126075A
    WS-383

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
  • HY-B0791
    Altiratinib

    DCC-2701

    VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Cancer
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
  • HY-70068
    SB-408124

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
  • HY-13246
    Apitolisib

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
  • HY-136350
    BRD9500

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3APDE3BIC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W014522
    Dichlormid

    Others Others
    二氯丙烯胺 Dichlormid 是除草剂安全剂。Dichlormid 上调 ZmGST27 和 ZmMRP1 的表达并增加 ZmGT1。
  • HY-19744
    T6167923

    MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
  • HY-12286
    PI-1840

    Proteasome Cancer
    PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
  • HY-B0860
    Diuron

    Others Cancer
    Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
  • HY-16134A
    Celgosivir hydrochloride

    MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-16134
    Celgosivir

    MBI 3253; MDL 28574; MX3253

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-N1200
    Stigmasterol glucoside

    5 alpha Reductase Inflammation/Immunology
    豆甾醇葡萄糖苷 Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase抑制剂IC50 值为 27.2 µM。
  • HY-131181
    LEI-401

    Phospholipase Neurological Disease
    LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
  • HY-112149
    ZL0420

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
  • HY-18602
    FIIN-2

    FGFR Cancer
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。
  • HY-13238
    Dolutegravir

    S/GSK1349572

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-32341
    Seocalcitol

    EB 1089

    VD/VDR Cancer
    西奥骨化醇 Seocalcitol 是一种 vitamin D 类似物,作用于人骨肉瘤 MG-63 细胞,结合 vitamin D 受体蛋白,Kd 为 0.27 nM。
  • HY-15301
    CC0651

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
  • HY-N3500
    Ganoderic acid D2

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    灵芝酸D2 Ganoderic acid D2 (compound 27) 是从灵芝中分离出的三萜。Ganoderic acid D2 具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium

    S/GSK1349572 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
  • HY-19644
    GSK2256294A

    GSK 2256294

    Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    GSK2256294A是一种有效的, 可逆的的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂, IC50值为27 pM。
  • HY-110052
    TBCA

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
  • HY-100237
    SZL P1-41

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-128340
    Autogramin-2

    Autophagy Cancer
    Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
  • HY-13222
    BAN ORL 24

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
  • HY-112142
    AB-423

    HBV Infection
    AB-423 是一种 HBV 衣壳组装抑制剂,在细胞中,能够抑制 HBV 复制,EC50/EC90 值分别为 0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-15648B
    GSK-J4

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136299
    Sepimostat

    FUT-187 free base

    iGluR Neurological Disease
    Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
  • HY-19212
    S-2474

    COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    S-2474 是 COX-25-lipoxygenase (5-LO)抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
  • HY-12273
    DMH-1

    Autophagy TGF-β Receptor Cancer
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-19414
    MLN-4760

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂IC50 值为 0.44 nM,对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    mGluR Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸一水合物 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
  • HY-15655
    GW1929

    PPAR Metabolic Disease Neurological Disease
    GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。
  • HY-12942
    PF-05175157

    Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (human),ACC2 (human), ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。
  • HY-122122
    ML-60218

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
  • HY-14558
    Tandospirone

    SM-3997

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮 Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
  • HY-19870
    Setmelanotide

    RM-493; BIM-22493; IRC-022493

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-19870B
    Setmelanotide acetate

    RM-493 acetate; BIM-22493 acetate; IRC-022493 acetate

    Melanocortin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-N7518
    Eulophiol

    Others Inflammation/Immunology
    Eulophiol,从 Pholidota yunnanensis Rolfe 中分离得到的,具有清除 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 自由基的活性,EC50 为 27.7μM。具有抗氧化活性。
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-N1454
    Apigenin-7-glucuronide

    Apigenin 7-O-glucuronide

    MMP Cancer
    Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 的活性,其对 MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的IC50 值分别为 12.87,22.39,17.52,0.27 μM。
  • HY-16705
    BRD4770

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
  • HY-17638
    Mizagliflozin

    DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base

    SGLT Metabolic Disease
    Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
  • HY-14852
    Tafamidis

    Others Neurological Disease
    氯苯唑酸 Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-101075
    L-690330

    Phosphatase Others
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-19121A
    TCV-309 chloride

    Others Cancer
    TCV-309 chloride 是一种有效的,特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集,以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合,IC50 值分别为 33 nM,58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-100414
    Soraprazan

    BYK61359

    Proton Pump Metabolic Disease
    Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-101232
    Tiotidine

    ICI 125211

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
  • HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-14852A
    Tafamidis meglumine

    Fx-1006A

    Others Neurological Disease
    他发米帝司甲葡胺 Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-10466
    Daclatasvir

    BMS-790052; EBP 883

    HCV Infection
    达卡他韦 Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
  • HY-10465
    Daclatasvir dihydrochloride

    BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride

    HCV Infection
    盐酸达卡他韦 Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-128206
    I3MT-3

    HMPSNE

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
  • HY-W016584
    4,5-Dichlorocatechol

    Others Infection
    4,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。对降解 Chlorobenzoate 的 Pseudomonas putida AC27 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM,对 Acidovorax PS14 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM。
  • HY-108006
    Mirogabalin besylate

    DS 5565 besylate

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
  • HY-N7647
    Methyl brevifolincarboxylate

    Brevifolincarboxylic acid methyl ester

    Influenza Virus Infection
    短叶苏木酚酸甲酯 Methyl brevifolincarboxylate (Brevifolincarboxylic acid methyl ester) 是一种有效的流感病毒 PB2 帽结合抑制剂。Methyl brevifolincarboxylate 对流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 具有抑制作用,IC50 值分别为 27.16 μM 和 33.41 μM。具有抗氧化活性。
  • HY-N2425
    Rhodiosin

    AChE Metabolic Disease
    红景天素 Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-N2553
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

    LPL Receptor Metabolic Disease
    4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
  • HY-78263
    MNS

    NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole

    Src Syk Cancer
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
  • HY-101561
    Avapritinib

    BLU-285

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-W009732
    Sinapinic acid

    Sinapic acid

    HDAC Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    芥子酸 Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC抑制剂IC50 值 2.27 mM,对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。
  • HY-10185
    TG 100572 Hydrochloride

    Src VEGFR FGFR PDGFR Inflammation/Immunology
    TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    SM-3997 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
  • HY-112429
    HJB97

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-10186
    TG 100801

    VEGFR FGFR PDGFR Src Cancer
    TG 100801 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  • HY-101508
    GNA002

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride

    S-20098 hydrochloride

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    盐酸阿戈美拉汀 Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-17038
    Agomelatine

    S-20098

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    阿戈美拉汀 Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-12841A
    KHK-IN-1 hydrochloride

    Others Others
    KHK-IN-1 hydrochloride 是己酮糖激酶(KHK)高效抑制剂, IC50值12 nM。
  • HY-U00008
    CP-28888

    CP 28888-27

    Others Infection
    CP-28888 是一种干扰素诱导剂,在小鼠中活性更强,但在人体中活性较弱,并且缺乏抗鼻病毒的功效。
  • HY-10008
    SNS-032

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-106697
    Statil

    Ponalrestat

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase;AKR1B1;ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
  • HY-15778
    AVE 0991

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-133168
    Englerin A

    TRP Channel Cancer
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  • HY-107625A
    SNAP 94847 hydrochloride

    MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
  • HY-50674
    INCB3344

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
  • HY-123812
    PF-03654764

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-D0940
    H2DCFDA

    DCFH-DA; 2',7'-Dichlorodihydrofluorescein diacetate

    Reactive Oxygen Species Others
    H2DCFDA (DCFH-DA) 是一种可渗透细胞的,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针。
  • HY-16675
    7-Epi-10-oxo-docetaxel

    Docetaxel Impurity 2

    Microtubule/Tubulin Cancer
    7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity 2) 是多西他赛(docetaxel)的杂质。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N2214
    7-O-Methylaloeresin A

    Bacterial Inflammation/Immunology
    7-O-甲基片木素A 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-135318
    NBDHEX

    Glutathione Peroxidase Apoptosis Autophagy Cancer
    NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-109019
    Vorolanib

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cancer Cardiovascular Disease
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-108941
    Salicyl-AMS

    Bacterial Infection
    Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0732
    Itopride hydrochloride

    HSR803

    AChE Neurological Disease
    盐酸伊托必利 Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-50001
    Nucleozin

    Influenza Virus Infection
    Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂IC50值为0.8 μM;也是凝血酶的抑制剂
  • HY-12993
    RSV604

    (S)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea

    RSV Infection
    RSV604是RSV病毒复制抑制剂,EC50值0.86uM,RSV核蛋白抑制剂
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2CdA) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酰紫草素 Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  • HY-101761
    TM5441

    PAI-1 Apoptosis Cancer
    TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
  • HY-15886
    Mdivi-1

    Mitochondrial division inhibitor 1

    Dynamin Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-106888
    CS-722 Free base

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
  • HY-135826
    Necroptosis-IN-1

    RIP kinase Cancer
    Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK抑制剂
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-N7204
    4-Hydroxyderricin

    Monoamine Oxidase Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    4-羟基德里辛 4-Hydroxyderricin 是当归的主要活性成分之一,是一种有效的,选择性 MAO-B (单胺氧化酶抑制剂)抑制剂IC50 为 3.43 μM。4-Hydroxyderricin 可以轻度抑制 DBH (多巴胺 β-羟化酶)活性。4-Hydroxyderricin 具有抗抑郁活性。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-116767
    BLT-1

    HCV Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-112860
    Asp-AMS

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    Asp-AMS是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19363
    GW4869

    Phospholipase Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    Ketoconazol; R 41400

    Fungal Cytochrome P450 Ras Infection Cancer
    酮康唑 Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-14644
    Apilimod

    STA 5326

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate

    STA 5326 mesylate

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂
  • HY-14879A
    Avibactam sodium

    NXL-104

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿维巴坦钠 Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价,可逆的非β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1CTX-M-15IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
  • HY-14879B
    Avibactam sodium hydrate

    NXL-104 hydrate