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BACE2+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-136742
    BACE2-IN-1

    		Beta-secretase Metabolic Disease
    BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
  • HY-124322
    NB-360

    		Beta-secretase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
  • HY-100182
    BACE1-IN-1

    		Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。
  • HY-16759
    Verubecestat

    MK-8931

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    维罗司他 Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-128774
    AM-6494

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
  • HY-12938
    AMG-8718

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
  • HY-13240
    LY2886721

    		Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-147758
    BACE1/2-IN-1

    		Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是一种有效的 BACE1 和 BACE2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 显示了较低的 Pgp 外排比和提高的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 显示肝脏微粒体代谢稳定性降低。
  • HY-13438
    AZD3839 free base

    		Beta-secretase Cancer
    AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。

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