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BRD2 inhibitor

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By Targets:	AMPK (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (7) Bcl-2 Family (1) c-Myc (3) CDK (1) Drug Isomer (1) Epigenetic Reader Domain (45) Gli (1) Hedgehog (1) Histone Acetyltransferase (1) HIV (1) Interleukin Related (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Molecular Glues (1) NF-κB (1) PAK (1) PI3K (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (4) Reference Standards (1) SARS-CoV (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (39) Infection (1) Inflammation/Immunology (10)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-131061

BET bromodomain inhibitor 1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC₅₀ 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (K_d 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。

HY-162514

BBC0403	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
BBC0403 是一种选择性 *BRD2* 抑制剂，对 BRD2 (BD2) 和 BRD2 (BD1) 的 K_d 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。BBC0403 对 BRD2 的选择性高于 BRD3 和 BRD4。BBC0403 具有骨关节炎 (OA) 研究的潜力。

HY-15743

Birabresib 最多引用文献 33 篇文献验证 OTX-015; MK-8628	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC₅₀ 值为 92-112 nM。

HY-110215

XD14	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XD14 是一种有效的 BET 抑制剂，具有抗肿瘤作用。它与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。

HY-153459

IBG1	Molecular Glues Epigenetic Reader Domain	Cancer
IBG1 是一种靶向 *BRD2* 和 BRD4 (DC₅₀: 0.15 nM) 的分子胶降解剂。IBG1 对其同源物 BRD3 无显著降解作用。IBG1 能够抑制癌细胞的生长，可用于肿瘤的研究。(Pink: BRD2/BRD4 Ligand (HY-111139); Black: Linker; Blue: DCAF15 ligand-1 (HY-W037495))。

HY-173062

BRD4 Inhibitor-40	Epigenetic Reader Domain c-Myc	Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂，可抑制 BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2，IC₅₀ 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。

HY-149519

BRD4 Inhibitor-28	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2，IC₅₀ 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1，IC₅₀ 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素瘤活性。

HY-130813

BET-IN-6	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的 BRD2/BRD4 抑制剂。BET-IN-6 可以用作靶蛋白 BRD2/4 的配体，用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。

HY-130612

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 *BRD2* 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-149098

SJ1461	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)、BRD2 (BD2)、BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC₅₀ 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。

HY-120000

MS402 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)， BRD3(BD2)， BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 K_i 分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

HY-19760

I-BET282	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。

HY-13959

MS436 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂，有效作用于 BRD4 BrD1，K_i 为 30-50 nM，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

HY-110106

I-BET151 dihydrochloride GSK1210151A dihydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，*BRD2* 和 BRD3 的 pIC₅₀ 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

HY-13235

I-BET151 25 篇以上引用文献 GSK1210151A	Epigenetic Reader Domain	Cancer
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，*BRD2* 和 BRD3 的 pIC₅₀ 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

HY-19760B

I-BET282E	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。

HY-13960

GSK1324726A 5 篇文献验证 I-BET726	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到 *BRD2* (IC₅₀=41 nM)，BRD3 (IC₅₀=31 nM) 和 BRD4 (IC₅₀=22 nM)。

HY-15743R

Birabresib (Standard) OTX-015 (Standard); MK-8628 (Standard)	Reference Standards Epigenetic Reader Domain	Cancer
Birabresib (Standard)是 Birabresib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC₅₀ 值为 92-112 nM。

HY-15743A

(R)-Birabresib (R)-OTX-015; (R)-MK-8628	Drug Isomer	Cancer
(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC₅₀ 值为 92-112 nM。

HY-112429

HJB97 2 篇文献验证	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，K_i 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。

HY-114416

GS-626510	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂，其对 BRD2/3/4 的 K_d 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 83 nM 和78 nM。

HY-19549

RX-37	Epigenetic Reader Domain	Cancer
RX-37 是一种选择性 BET 抑制剂。RX-37 可与 BET 溴结构域蛋白 (BRD2、BRD3 和 BRD4) 结合，K_i 值为 3.2-24.7 nM。RX-37 可用于癌症的研究。

HY-126325

BY27	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

HY-176056

Hedgehog IN-9	Hedgehog Gli Epigenetic Reader Domain	Cancer
Hedgehog IN-9 (Compound 1) 是一种 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-9 能够抑制 GLI1 的表达，并增强细胞中 *BRD2* 蛋白的水平。Hedgehog IN-9 可以抑制髓母细胞瘤球状细胞的生长，并可用于光亲和标记探针的合成。

HY-136570A

GSK778 hydrochloride iBET-BD1 hydrochloride	Apoptosis Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
GSK778 (iBET-BD1) hydrochloride 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。

HY-112090

ABBV-744 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain HIV	Infection Inflammation/Immunology Cancer
ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC₅₀ 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似活性分子的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。

HY-111422

PLX51107 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 K_d 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 K_d 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (K_d，∼ 100 nM)。

HY-176535

KB-0118 BBC0115	Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT	Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 K_d 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。

HY-136570

GSK778 iBET-BD1	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
GSK778 (iBET-BD1) 是一种化学探针，是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。

HY-134463

NHWD-870 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC₅₀=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。

HY-136571

GSK046 3 篇文献验证 iBET-BD2	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
GSK046 (iBET-BD2) 是一种化学探针，是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC₅₀ 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

HY-168628

BET-IN-27	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM （BRD4-BD2）、3.4 nM （BRD4-BD1）、4.1 nM （BRD2-BD1）、20.4 nM （BRD3-BD1）和 42.0 nM （BRDT-BD1）。BET-IN-27 具有抗增殖活性。

HY-142704

BRD4 D1-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 D1-IN-1 是一种选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC₅₀<0.092 µM)。BRD4 D1-IN-1 对 BRD4 D1 具有 18 nM 亲和力，对 BRD4 D1 和 BRD4 D2 具有 18 nM 的亲和力和 500 倍以上的选择性。

HY-114504

RVX-297	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC₅₀ 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。

HY-142705

BRD4 D1-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种有效的选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC₅₀<0.092 µM)。BRD4 D1-IN-2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力，对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。

HY-112610

CF53	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 K_i 值为 <1 nM，K_d 值为 2.2 nM，IC₅₀ 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

HY-170380

XY221	Epigenetic Reader Domain Apoptosis AMPK c-Myc PAK Bcl-2 Family	Cancer
XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2，IC₅₀ 为 5.8 nM。XY221 展现出对泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性，分别比 BRD4 BD1 高 667 倍，比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡，并具有抗癌活性。

HY-143317

XY153	Epigenetic Reader Domain	Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC₅₀ 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。

HY-143471

WNY0824 PLK1/BRD4-IN-1	Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc	Cancer
WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、*BRD2、BRD3、BRD4* 和 BRDT 的 IC₅₀ 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。

HY-138563

GSK973	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK973 是一种化学探针，是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC₅₀ 为 7.8，pK_d 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)。

HY-117286

(S)-JQ-35 TEN-010	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。

HY-168634

SJ46421	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC₅₀ 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。

HY-162875

PROTAC BRD4 Degrader-27	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。

HY-170390

AB3067	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC₅₀=559 nM，CRBN 的 IC₅₀=190 nM)，并且可降解 *BRD2、BRD3、BRD4* 和 CRBN，DC₅₀ 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC₅₀ 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))

HY-153894

SRX3177	CDK Epigenetic Reader Domain PI3K NF-κB SARS-CoV	Cancer
SRX3177 是一种针对 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 阻断 SARS-CoV-2 E protein 与 BRD2/4 BD1 结构域的相互作用，恢复 E 蛋白减弱的 NF-κB 活性。SRX3177 对癌细胞表现出广泛的细胞毒性活性。SRX3177 可用于抗 SARS-CoV-2 和癌症研究。