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DNA DSB repair

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-Q04764
    TI17

    		Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-17469
    Gimeracil
    3 篇文献验证

    Gimestat

    		 DNA/RNA Synthesis Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil
  • HY-100707
    IC 86621

    		DNA-PK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
    IC 86621
  • HY-110111
    T2AA
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
    T2AA
  • HY-118897
    UNC-2170 maleate

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂，IC50 为 29 µM，Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比，对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用，并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
    UNC-2170 maleate
  • HY-178022
    HDAC6-IN-63

    		HDAC Apoptosis Caspase RAD51 DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC6-IN-63 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 145 nM。HDAC6-IN-63 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC6-IN-63 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabine (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。HDAC6-IN-63 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
    HDAC6-IN-63
  • HY-178021
    HDAC1-IN-11

    		HDAC DNA/RNA Synthesis Apoptosis RAD51 Caspase Cancer
    HDAC1-IN-11 (Compound 6) 是一种 HDAC1 抑制剂，其 IC50 为 106.6 nM。HDAC1-IN-11 抑制 Sp1 和 RAD51 的表达，从而诱导 Caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-11 具有抗肿瘤活性，并可增敏 Etoposide (HY-13629) 和 Gemcitabine (HY-17026)，通过抑制参与 DNA DSB 修复的同源重组和和非同源末端连接 (NHEJ) 通路促进 NSCLC 细胞协同死亡。 HDAC1-IN-11 可用于 NSCLC 等癌症的化疗研究。
    HDAC1-IN-11
  • HY-113064
    Selenocystine

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤，特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-123232
    KU-0058684

    		PARP Cancer
    KU-0058684 是一种有效的 PARP 抑制剂，其 IC50 为 3.2 nM。KU-0058684 可显著减少 DNA 双链断裂 (DSB) 修复。
    KU-0058684
  • HY-17469R
    Gimeracil (Standard)

    		DNA/RNA Synthesis Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Cancer
    吉美嘧啶 (Standard) Gimeracil (Standard) 是 Gimeracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil (Standard)
  • HY-W777340
    Gimeracil-13C3

    Gimestat-13C3

    		 Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis Dihydropyrimidine Dehydrogenase (DPD) Cancer
    Gimeracil-13C3 (Gimestat-13C3) 是 13C 标记的 Gimeracil (HY-17469)。Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 13C 标记的 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil-13C3
  • HY-17469S
    Gimeracil-13C3,15N

    Gimestat-13C3,15N

    		 Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Gimeracil-13C3,15N (Gimestat-13C3,15N) 是 13C 和 15N 标记的 Gimeracil. Gimeracil 是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，抑制 DNA DSB 的修复，是 DPYD (二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 的有效抑制剂。
    Gimeracil-13C3,15N
  • HY-175466
    BER-IN-1

    		PARP DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂，以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点，破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA-MB-231、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib 联合使用时，可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BER-IN-1 可用于癌症的研究，如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
    BER-IN-1
  • HY-19959
    Mirin
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-115531
    UNC-2170

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib

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