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Dual-functional inhibitors

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175219
    CA-II/Dkk1-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    CA-II/Dkk1-IN-1 (Compound 5d) 是一种 CA-II 和 Dkk1 的双功能抑制剂，对 CA-II 的 IC50 为 6.90 nM。CA-II/Dkk1-IN-1 具有显著的抗氧化活性和优异的 DNA 结合能力。CA-II/Dkk1-IN-1 可用于癌症研究，例如食管癌、肾癌和肺癌。
    CA-II/Dkk1-IN-1
  • HY-172891
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1

    		CDK HDAC Apoptosis Cancer
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
    CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
  • HY-175607
    AChE/nAChR-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) nAChR Infection Neurological Disease
    AChE/nAChR-IN-1 (Compound 1a) 是 AChE 和 nAChR 的双功能抑制剂。AChE/nAChR-IN-1 对 Culex pipiens 幼虫具有强效毒性和幼虫杀除效果，LC50 为 4 ng/mL。AChE/nAChR-IN-1 可作为幼虫杀除剂用于蚊媒疾病研究。
    AChE/nAChR-IN-1
  • HY-175605
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21

    		Glycosidase Amylases Metabolic Disease
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 (Compound 4) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (α-Amylase) 的双功能抑制剂，IC50 分别为 0.27 µg/mL 和 0.19 µg/mL。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 具有抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21 可用于糖尿病研究。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-21
  • HY-175805
    EGFR/HDAC-IN-2

    		EGFR HDAC Apoptosis Cancer
    EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
    EGFR/HDAC-IN-2
  • HY-175635
    EGFR/VEGFR2-IN-6

    		EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR 和 VEGFR2 双功能抑制剂，对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-6
  • HY-177129
    Simepdekinra

    LY4100511; DC-853

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Simepdekinra (Compound 221) 是一种 IL-17A 调节剂，对 IL-17A/A HEK-Blue 细胞和 IL-17A/F HEK-Blue 细胞的 IC50 分别为 ≤10 nM 和 10-100 nM。Simepdekinra 可用于银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎等炎症性疾病研究。
    Simepdekinra

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