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EGFR/HER2-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150023
    BI-1622

    		EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-149636
    Multi-target kinase inhibitor 2

    		EGFR CDK VEGFR Apoptosis Cancer
    Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Multi-target kinase inhibitor 2
  • HY-147794
    CDK9-IN-41

    		CDK COX EGFR Cancer
    CDK9-IN-41 是有效的 CDK9、EGFR、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-41
  • HY-115951
    EGFR/HER2-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
    EGFR/HER2-IN-2
  • HY-153856A
    TAS2940 fumarate

    		EGFR Cancer
    TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
    TAS2940 fumarate
  • HY-153856
    TAS2940

    		EGFR Cancer
    TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
    TAS2940
  • HY-160613
    EGFR/HER2-IN-11

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
    EGFR/HER2-IN-11
  • HY-144053
    EGFR-IN-36

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
    EGFR-IN-36
  • HY-164489
    KU004

    		EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
    KU004
  • HY-151158
    EGFR/HER2-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR)， 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR，IC50 为 0.907 μM。
    EGFR/HER2-IN-7
  • HY-149407
    Multi-kinase-IN-4

    		VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    Multi-kinase-IN-4
  • HY-172623
    EGFR/HER2-IN-17

    		EGFR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR/HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用，激活 Caspase-3 和 Caspase-8，降低 Bcl-2 的表达，从而诱导凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-17
  • HY-143734
    HER2-IN-6

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。
    HER2-IN-6
  • HY-P991234
    COVA208

    		EGFR p38 MAPK PI3K Akt Cancer
    COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
    COVA208

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