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FAP Inhibitor

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By Targets:	FAP (34) ADC Payload (1) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (1) Dipeptidyl Peptidase (2) Drug Derivative (2) Drug Intermediate (1) Microtubule/Tubulin (2) PI3K (1) Prolyl Endopeptidase (PREP) (3) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (4)
By Research Areas:	Cancer (37) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (2)

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Targets Recommended: FAP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W404002

BR102910	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Metabolic Disease
BR102910 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂，IC₅₀* 为 2 nM。BR102910 还抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP)，IC₅₀ 为 49.00 μM。BR102910可用于2型糖尿病的研究。

HY-172317

AZD2389	FAP	Metabolic Disease
AZD2389 是一种强效具有口服活性的 *FAP* 抑制剂。AZD2389 可用于研究代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。

HY-175330

FAP-IN-6	FAP	Cancer
FAP-IN-6 (Compound 21) 是一种选择性 *FAP* 抑制剂，IC₅₀ 为 13 pM。FAP-IN-6 具有较高的代谢稳定性。18F 标记的 FAP-IN-6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。FAP-IN-6 可用于癌症微环境研究。

HY-175612

DOTA-ALB-01	FAP	Cancer
DOTA-ALB-01 是一种与白蛋白结合的 *FAP* 抑制剂 (FAPI) 配体。经 ⁶⁸Ga 或 ¹⁷⁷Lu 标记的 DOTA-ALB-01 具有较高的 FAP 结合亲和力，并增强了肿瘤的摄取和滞留。DOTA-ALB-01 可用于癌症，特别是晚期癌症的 PET/CT 和 SPECT/CT 成像。

HY-175613

DOTA-ALB-02	FAP	Cancer
DOTA-ALB-02 是一种与白蛋白结合的 *FAP* 抑制剂 (FAPI) 配体。经 ¹⁷⁷Lu 标记的 DOTA-ALB-02 具有较高的 FAP 结合亲和力，并增强了肿瘤的摄取和滞留，并具有显著的肿瘤/非靶标比率。DOTA-ALB-02 可用于癌症，特别是晚期癌症的 PET/CT 和 SPECT/CT 成像。

HY-158326

FAP-IN-4	FAP	Cancer
FAP-IN-4 (Comp 10) 是一种成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂，也是一种靶向 FAP* 的 ¹⁸F 标记 PET 示踪剂。FAP-IN-4 可用于肿瘤研究。

HY-149860

FAP-IN-1	FAP	Cancer
FAP-IN-1 是一种成纤维细胞激活蛋白 *(FAP)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM。 FAP-IN-1 可用于癌症研究。

HY-173319

FAP-IN-5	FAP	Cancer
FAP-IN-5 (Compound 4a) 是一种 *FAP* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。FAP-IN-5 可用于肿瘤正电子发射断层扫描 (PET) 成像领域的研究。

HY-175685

FAP-IN-7	FAP	Cancer
FAP-IN-7 (Compound 5b) 是一种 *FAP* 抑制剂。¹⁸F 标记的 FAP-IN-7 可增强肿瘤滞留，且具有高选择性和良好的药代动力学。FAP-IN-7 可作为放射性示踪剂用于癌症 PET 显像和放射性核素治疗研究。

HY-145358

FAP-PI3KI1	PI3K	Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。

HY-168278

Ga-CY03	FAP	Cancer
Ga-CY03 (compound ) 是基于 *FAP* 抑制剂 QI-18 设计出来的 FAP 示踪分子，带有 [Ga] 标记。

HY-47979A

FAP-IN-2 TFA	FAP	Others Cancer
FAP-IN-2 TFA 是 ^99mTc 标记的含异腈的 FAP 抑制剂的衍生物，可以用于肿瘤显像。

HY-173374

DOTAGA-FAP-2286-ALB	FAP Drug Derivative	Cancer
DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂，IC₅₀* 值为 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通过白蛋白相互作用增强肿瘤滞留，延长血液循环，改善放射性金属复合物稳定性 (如 ¹¹¹In 和 ²²⁵Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 阳性实体瘤的放射性核素治疗 (TRT) 研究。

HY-161074

PNT6555	FAP	Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (*FAP) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性，可用于FAP* 阳性肿瘤的显像。

HY-47979

FAP-IN-2	FAP	Cancer
FAP-IN-2 是 ^99mTc 标记的含异腈成纤维细胞活化蛋白 (FAPI) 抑制剂的衍生物。FAP-IN-2 可用于肿瘤成像。FAP-IN-2 在小鼠模型中具有良好的稳定性、高摄取率以及在肿瘤部位良好的滞留性。

HY-101801

Ac-Gly-BoroPro 5 篇文献验证	FAP	Cancer
Ac-Gly-BoroPro是选择性的 *FAP* 抑制剂，K_i 值为23 nM。

HY-136641

NOTA-FAPI	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (*FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP* 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。

HY-175322

FAPI-P8PN	FAP	Cancer
FAPI-P8PN 是一种成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂 (IC₅₀=3.6 nM)。FAPI-P8PN 有望用于 FAP* 过表达的实体瘤的研究。

HY-125366

ARI-3099	FAP	Cancer
ARI-3099 是 *FAP* 的有效选择性抑制剂，K_i 值为 9 nM。

HY-128642

FAPI-2	FAP	Cancer
FAPI-2 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (*FAP) 靶向配体，可标记为 ⁶⁸Ga-FAPI-2，进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAP*I-2 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。

HY-128642A

FAPI-2 TFA	FAP	Cancer
FAPI-2 TFA 是一种基于喹啉的成纤维细胞激活蛋白 (*FAP) 靶向配体，可标记为 ⁶⁸Ga-FAPI-2，进而作为 PET 示踪剂用于癌症诊断。FAP*I-2 TFA 具有示踪剂动力学快、无需禁食准备、不受血糖影响等优势。

HY-174421

FAPI-JNU	FAP	Cancer
FAPI-JNU 是一种分子，靶向成纤维细胞活化蛋白 (*FAP)。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP* 特异性结合，借助放射性核素 [⁶⁸Ga]Ga 或 [¹⁷⁷Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。

HY-128643

FAPI-4 20 篇以上引用文献	FAP	Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (*FAP) 抑制剂，可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。⁶⁸Ga-FAP*I-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法，具有良好的肿瘤背景对比度。

HY-175350

OncoFAP-GlyPro-MMAE	FAP Microtubule/Tubulin	Cancer
OncoFAP-GlyPro-MMAE 是一种 *FAP* 小分子药物偶联物 (SMDC)，其 IC₅₀ 为 0.49 nM。OncoFAP-GlyPro-MMAE 由 FAP 配体 OncoFAP (HY-145938)、微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 和连接子组成。OncoFAP-GlyPro-MMAE 可用于癌症，例如肾癌研究。

HY-139401

FAPI-34 1 篇文献验证	FAP	Cancer
FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 *(FAP)* 抑制剂，具有良好的药代动力学和生化特性，来自专利 WO2019154886A1。

HY-164364B

DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA	FAP	Cancer
DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA 是 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA (HY-164364A) 类似物，其中配体和螯合剂部分与 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 相同。DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚成纤维细胞活化蛋白抑制剂 (FAPi)。

HY-161262

SB03178	FAP	Cancer
SB03178 是一种成纤维细胞活化蛋白-α (*FAP*) 的抑制剂。SB03178 可以与 DOTA 偶联，可用于癌症的研究。

HY-164725

FAPI-mFS	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂，通过与 FAP* 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-W668749

3BP-3580	FAP	Cancer
3BP-3580 是一种*成纤维细胞活化蛋白 (FAP)* 抑制剂 (pIC₅₀: 8.6)，可用于癌症研究。

HY-160289

ARI-3144	FAP	Cancer
ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的出色且特异性的底物。 ARI-3144 通常与荧光团 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027) (AMC) 耦合，以检测和定量 FAP。

HY-100684

UAMC-1110 2 篇文献验证	Prolyl Endopeptidase (PREP) FAP	Cancer
UAMC-1110 是高效和选择性的 *FAP* 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.2 nM。UAMC-1110 也可以抑制 PREP，IC₅₀ 值为 1.8 μM。

HY-148128

TAM470	Microtubule/Tubulin ADC Payload	Cancer
TAM470 是一种新型的细胞溶素，可抑制微管蛋白聚集和微管解聚。TAM470 可作为有效载荷分子用于合成 OMTX705，OMTX705 是一种具有抗肿瘤活性的 FAP 靶向抗体偶联活性分子 (ADCs)。

HY-159934

QI-18	FAP	Cancer
QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (*FAP) 抑制剂，其 IC₅₀* 值为 0.50 nM，相较于 UAMC-1110（HY-100684, IC₅₀ 3.25 nM），其活性提高了 6.5 倍。 QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断与治疗。

HY-153552A

NH2-UAMC1110 TFA	FAP Drug Intermediate Drug Derivative	Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 (HY-100684) 衍生物，可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂，可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。

HY-13233A

Talabostat mesylate 最多引用文献 40 篇文献验证 Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate	Dipeptidyl Peptidase	Inflammation/Immunology Cancer
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC₅₀ < 4 nM; K_i = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 *(FAP)* 的抑制剂 (IC₅₀ = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC₅₀ = 4/11 nM; K_i = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC₅₀ = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。

HY-170779

DOTA-NI-FAPI-04	FAP	Cancer
DOTA-NI-FAPI-04 是一种 *FAP* 抑制剂 (IC₅₀ = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 *FAP* 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑)，显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu)，生成放射性探针 ([⁶⁸Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [¹⁷⁷Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04)，可用于肿瘤的诊断与治疗剂的研究，在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素治疗领域具有双重靶向潜力，尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。

HY-13233

Talabostat Val-boroPro; PT100	Dipeptidyl Peptidase	Inflammation/Immunology Cancer
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC₅₀ < 4 nM; K_i = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 *(FAP)* 的第一个临床抑制剂 (IC₅₀ = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC₅₀ = 4/11 nM; K_i = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC₅₀ = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性。

HY-P10131

3BP-3940	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
3BP-3940 是一种高效和选择性的 *FAP* 的肽类抑制剂，靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68)，实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记，用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累，可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。

HY-D2363

DOTA.SA.FAPi TFA	FAP Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Prolyl Endopeptidase (PREP)	Cancer
DOTA.SA.FAPi TFA 抑制\成纤维细胞活化蛋白 (*FAP)，IC₅₀* 为 0.9 nM。DOTA.SA.FAPi TFA 靶向蛋白酶 PREP，IC₅₀ 为 5.4 μM。DOTA.SA.FAPi TFA 用 ⁶⁸Ga 标记后可用作 PET 示踪剂，用于癌症研究。DOTA.SA.FAPi (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-W010991

N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly FAPGG	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10^-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W010991

N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly FAPGG	Chromogenic Substrates Amino acids and Derivatives
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10^-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。

N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly

FAPGG

Chromogenic Substrates Amino acids and Derivatives

N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10^-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-164725

FAPI-mFS	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (*FAP) 抑制剂，通过与 FAP* 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-P10131

3BP-3940	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP	Cancer
3BP-3940 是一种高效和选择性的 *FAP* 的肽类抑制剂，靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68)，实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记，用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累，可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。

HY-D2363

DOTA.SA.FAPi TFA	FAP Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Prolyl Endopeptidase (PREP)	Cancer
DOTA.SA.FAPi TFA 抑制\成纤维细胞活化蛋白 (*FAP)，IC₅₀* 为 0.9 nM。DOTA.SA.FAPi TFA 靶向蛋白酶 PREP，IC₅₀ 为 5.4 μM。DOTA.SA.FAPi TFA 用 ⁶⁸Ga 标记后可用作 PET 示踪剂，用于癌症研究。DOTA.SA.FAPi (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-W010991

N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly FAPGG	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10^-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。