2. Others
  3. Others
  4. SP-13786

SP-13786 是高效和选择性的FAP抑制剂，IC50值为3.2 nM; 也可以抑制PREP，IC50值为1.8 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SP-13786 Chemical Structure

SP-13786 Chemical Structure

CAS No. : 1448440-52-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1894
In-stock
2 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
50 mg ￥9800
In-stock
100 mg   询价  
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Customer Review

SP-13786 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SP-13786 purchased from MCE. Usage Cited in: Anal Chem. 2019 Dec 3;91(23):14873-14878.  [Abstract]

    Bioluminescence image of 50 ng/mL FAP incubated with different concentrations of SP-13786 for 60 min, then probe 1 (20 μM) is added to the mixture.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SP-13786 is a highly potent and selective inhibitor of fibroblast activation protein (FAP) with an IC50 of 3.2 nM; also inhibits prolyl oligopeptidase (PREP) with an IC50 of 1.8 μM.

    IC50 & Target

    IC50: 3.2 nM (FAP), 1.8 μM (PREP)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    SP-13786 is also found to have better FAP/PREP selectivity and a very proficient ligand efficiency of 0.34.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SP-13786 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    SP-13786 is the most extensive and prolonged inhibitior of FAP in the PK studies. No tight binding behavior is observed, and the inhibitor proves to bind reversibly to FAP. Pharmacokinetic evaluation in mice of SP-13786 demonstrates high oral bioavailability, plasma half-life, and the potential to selectively and completely inhibit FAP in vivo[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    344.32

    Formula

    C17H14F2N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9043 mL 14.5214 mL 29.0428 mL
    5 mM 0.5809 mL 2.9043 mL 5.8085 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Rats: The PK parameters are determined for inhibitors 4, 5, 60 (SP-13786), and 61 in rats. Six male rats are treated for each inhibitor tested, three of which received the compound via a single intravenous (iv) administration at 5 mg/kg. The other three animals are dosed per os (po) at 20 mg/kg. Blood samples are collected at 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, and 24 h after administration. Inhibitor concentrations are determined using UPLC−MS/MS, and pharmacokinetic parameters are calculated using standard algorithms[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    SP-13786 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.9043 mL 14.5214 mL 29.0428 mL 72.6069 mL
    5 mM 0.5809 mL 2.9043 mL 5.8086 mL 14.5214 mL
    10 mM 0.2904 mL 1.4521 mL 2.9043 mL 7.2607 mL
    15 mM 0.1936 mL 0.9681 mL 1.9362 mL 4.8405 mL
    20 mM 0.1452 mL 0.7261 mL 1.4521 mL 3.6303 mL
    25 mM 0.1162 mL 0.5809 mL 1.1617 mL 2.9043 mL
    30 mM 0.0968 mL 0.4840 mL 0.9681 mL 2.4202 mL
    40 mM 0.0726 mL 0.3630 mL 0.7261 mL 1.8152 mL
    50 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5809 mL 1.4521 mL
    60 mM 0.0484 mL 0.2420 mL 0.4840 mL 1.2101 mL
    80 mM 0.0363 mL 0.1815 mL 0.3630 mL 0.9076 mL
    100 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7261 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SP-137861448440-52-5SP13786SP 13786OthersInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SP-13786
    目录号：
    HY-100684
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