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H358

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By Targets:	Apoptosis (7) CFTR (1) Chloride Channel (1) EGFR (1) ERK (5) Isotope-Labeled Compounds (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Monocarboxylate Transporter (1) PERK (1) Phosphatase (1) Phospholipase (1) PI3K (1) Potassium Channel (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (3) Raf (3) Ras (31) SHP2 (2) SOS1 (4) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (44) Endocrinology (1)
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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114436

MRTX-1257 4 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-148517

AZD0095 3 篇文献验证	Monocarboxylate Transporter	Cancer
AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC₅₀: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。

HY-172221

SOS1-IN-18	SOS1 Ras ERK	Cancer
SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (SOS1) 的抑制剂，K_D 为 2.6 nM，并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用，IC₅₀ 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化，IC₅₀ 为 31 nM，抑制 H358 的增殖，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-115907

K20	Ras ERK Apoptosis	Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC₅₀= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。

HY-164389

SML-10-70-1	Ras	Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC₅₀ 为 26.6-47.6 μM。

HY-170550

KRAS G12C inhibitor 69	Ras ERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。

HY-146061

KRAS G12C inhibitor 48	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.

HY-142945

KRAS G12C inhibitor 43	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC₅₀s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。

HY-142946

KRAS G12C inhibitor 44	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC₅₀s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。

HY-114436S

MRTX-1257-d6	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-145020

KRAS G12C inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC₅₀ 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。

HY-161173

PROTAC SOS1 degrader-5	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC₅₀ 为5 nM。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-153699

SHP2-IN-14	SHP2	Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC₅₀=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。

HY-157888

SHP2-IN-26	SHP2 Phosphatase	Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC₅₀ 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-160023

Elisrasib D3S-001	Ras	Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRAS^G12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

HY-168013

KRASG12C IN-14	Ras	Cancer
KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC₅₀ 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 为 0.002 μM。

HY-148278

BI-0474	SOS1 Ras	Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRAS^G12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC₅₀ 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

HY-Y0840

1-Bromo-3-chloropropane	PROTAC Linkers	Cancer
1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC₅₀ 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC₅₀ 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。

HY-168577

KRAS G12D inhibitor 25	Ras EGFR	Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC₅₀ 为 0.1-1 μM。

HY-153346

Elironrasib 1 篇文献验证 RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-159190

HRX-0233	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。

HY-173405

VVD-699	Ras PI3K	Cancer
VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合，从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。

HY-175326

SOS1-IN-21	SOS1	Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC₅₀ 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。

HY-173250

YN14-H	PROTACs Ras Apoptosis	Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC₅₀ 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC₅₀ 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。

HY-147635

KRAS G12C inhibitor 54	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-162431

Calderasib MK-1084	Ras	Cancer
Calderasib (MK-1084) 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂。Calderasib 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-138294

RAS/RAS-RAF-IN-1 1 篇文献验证	Ras Raf	Cancer
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 K_D 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-175244

SOS1-IN-20	SOS1 Ras Potassium Channel	Cancer
SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，对 KRAS^G12C::SOS1 的 IC₅₀ 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用，抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC₅₀ 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC₅₀ 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-132979

KRAS G12C inhibitor 18	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。

HY-163595

KRAS G12D-IN-31	Ras	Cancer
KRAS G12D-IN-31 是一种强效的 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 为 < 100 nM。KRAS G12D-IN-31 抑制 RAS 相关细胞 (KRAS^G12C、KRAS ^G12D、KRAS^G12V 和 KRAS^WT) 的增殖。KRAS G12D-IN-31 可用于研究非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌和恶性黑色素瘤。

HY-151968

KRAS G12C inhibitor 57	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-18707

K-Ras(G12C) inhibitor 12	Ras Apoptosis	Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis)。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。

HY-P10226

PGD97	Chloride Channel CFTR	Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 K_D 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-151286

Antitumor agent-73	STAT	Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。

HY-169262

PLD-IN-1	Phospholipase Apoptosis	Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC₅₀ 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-174128

Multi-target kinase-IN-5	ERK Apoptosis	Cancer
Multi-target kinase-IN-5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀ 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase-IN-5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞。MMulti-target kinase-IN-5 抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase-IN-5 可用于癌症的研究。

HY-178042

SS-3091	Ras	Cancer
SS-3091 是一种泛 KRas 抑制剂。SS-3091 能够与 KRas 的相互作用界面结合，破坏 ARaf/KRas 复合物的稳定性，从而影响下游信号转导。SS-3091 对多种癌细胞中的 KRas G12D、G12C、G12V 和 G12S 突变体具有显著的抗癌和抗增殖活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10226

PGD97	Chloride Channel CFTR	Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 K_D 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-160220S

KRAS inhibitor-23
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。