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H358 cell

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  • HY-114436
    MRTX-1257
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
    MRTX-1257
  • HY-142945
    KRAS G12C inhibitor 43

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
    KRAS G12C inhibitor 43
  • HY-115907
    K20

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
    K20
  • HY-114436S
    MRTX-1257-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
    MRTX-1257-d6
  • HY-146061
    KRAS G12C inhibitor 48

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
    KRAS G12C inhibitor 48
  • HY-170550
    KRAS G12C inhibitor 69

    		Ras ERK Cancer
    KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
    KRAS G12C inhibitor 69
  • HY-144271
    RAF-IN-1

    		Raf Cancer
    RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
    RAF-IN-1
  • HY-142946
    KRAS G12C inhibitor 44

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
    KRAS G12C inhibitor 44
  • HY-145020
    KRAS G12C inhibitor 23

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
    KRAS G12C inhibitor 23
  • HY-144269
    SHR902275

    		Raf Cancer
    SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt, bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
    SHR902275
  • HY-161173
    PROTAC SOS1 degrader-5

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-157888
    SHP2-IN-26

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-26
  • HY-164389
    SML-10-70-1

    		Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-168013
    KRASG12C IN-14

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
    KRASG12C IN-14
  • HY-148278
    BI-0474

    		SOS1 Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-Y0840
    1-Bromo-3-chloropropane

    		PROTAC Linkers Cancer
    1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。
    1-Bromo-3-chloropropane
  • HY-169311
    KRAS inhibitor-37

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
    KRAS inhibitor-37
  • HY-153346
    Elironrasib
    1 篇文献验证

    RMC-6291

    		 Ras ERK Apoptosis Cancer
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
  • HY-173405
    VVD-699

    		Ras PI3K Cancer
    VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合，从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。
    VVD-699
  • HY-159190
    HRX-0233

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
    HRX-0233
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-173250
    YN14-H

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
    YN14-H
  • HY-160220S
    KRAS inhibitor-23

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS抑制剂，在癌症研究中发挥着重要作用。
    KRAS inhibitor-23
  • HY-128522
    ARS-1323-alkyne

    		Ras Cancer
    ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。
    ARS-1323-alkyne
  • HY-163595
    Pan-RAS-IN-4

    		Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-4 (compound 2) 是 RAS 的有效抑制剂，对于 KRAS G12D 的 IC50 为 < 100 nM。 Pan-RAS-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Pan-RAS-IN-4
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-175244
    SOS1-IN-20

    		SOS1 Ras Potassium Channel Cancer
    SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，对 KRASG12C::SOS1 的 IC50 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用，抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC50 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC50 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
    SOS1-IN-20
  • HY-174128
    Multi-target kinase-IN-5

    		ERK Apoptosis Cancer
    Multi-target kinase-IN-5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase-IN-5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞。MMulti-target kinase-IN-5 抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase-IN-5 可用于癌症的研究。
    Multi-target kinase-IN-5
  • HY-132979
    KRAS G12C inhibitor 18

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
    KRAS G12C inhibitor 18
  • HY-P10226
    PGD97

    		Chloride Channel CFTR Endocrinology
    PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
    PGD97
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9

    		Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    KRAS inhibitor-9

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