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HR repair

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抑制剂 & 激动剂

5

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114778
    Fluzoparib
    3 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-116770
    PFM01
    5 篇文献验证

    Endonuclease Cancer
    PFM01 是 N-烷基化的 Mirin 衍生物,是 MRE11 核酸内切酶抑制剂。PFM01 可以通过非同源末端连接 (NHEJ) 和同源重组 (HR) 调节双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM01
  • HY-115552

    PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-175812

    Endonuclease Cancer
    MU876 (Compound 32) 是一种 MUS81 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。MU876 可有效抑制 MUS81 依赖的同源重组 (HR) 和断裂诱导复制 (BIR) 途径。MU876 通过削弱癌细胞修复 DNA 损伤的能力,使其对 Cisplatin (HY-17394) 等 DNA 损伤剂更加敏感。MU876 可用于癌症化疗研究。
    MU876
  • HY-126972

    RAD51 Cancer
    RI(dl)-2 抑制 RAD51 的 D-loop 活性,IC50 值为 11.1 µM,并抑制同源重组 (HR) 活性,IC50 值为 3.0 µM。RI(dl)-2 抑制了 HR 介导的 DNA 双链断裂修复,并对不同癌细胞系敏感。
    RI(dl)-2
  • HY-146194

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
    NHEJ inhibitor-1
  • HY-175466

    PARP DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂,以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点,破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA-MB-231、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib 联合使用时,可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BER-IN-1 可用于癌症的研究,如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
    BER-IN-1
  • HY-173350

    Arf Family GTPase Apoptosis Cancer
    Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋,稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌,特别是高级别浆液性癌的研究。
    Ran-IN-1
  • HY-144338

    Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂,PARP1 与 BRD4 的 IC50分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
    PARP1/BRD4-IN-1
  • HY-174143

    Others Cancer
    EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化,破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径,选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-162384

    Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628

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