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HepaRG

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113848
    AEM1

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
    AEM1
  • HY-13690
    Mitotane
    4 篇文献验证

    2,4′-DDD; o,p'-DDD

    		 Apoptosis Cancer
    米托坦 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达，并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane
  • HY-13690R
    Mitotane (Standard)

    2,4′-DDD (Standard); o,p'-DDD (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Cancer
    米托坦(Standard) Mitotane (Standard)是 Mitotane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，有抗癌活性，可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达，并存在活性分子-活性分子相互作用。
    Mitotane (Standard)
  • HY-W505108
    2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate

    		Drug Metabolite Metabolic Disease
    2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 是一种单酰基甘油，在麦麸提取物中被发现。2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 在 BSA 偶联棕榈酸酯诱导的肝脂肪变性 HepaRG 细胞模型中水平升高。
    2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate
  • HY-N10830
    (±)-Nirtetralin

    		Others Infection
    (±)-Nirtetralin 是 Nirtetralin 的异构体，能够抑制戊型肝炎病毒 (HEV) 在 HepaRG 细胞中的生长。
    (±)-Nirtetralin
  • HY-175266
    MI1013

    		PROTACs Cytochrome P450 Pregnane X Receptor (PXR) Metabolic Disease
    MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂 (DC50 = 89 nM，Dmax = 82%)。MI1013 可降解人肝癌 RG 细胞 (HepaRG) 中的 PXR。MI1013 通过 PXR 降解调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。MI1013 影响参与硫酸盐偶联 (例如 SULT1E1)、胆汁酸合成 (CYP7A1)、糖异生 (PCK1)、酮合成 (HMGCS20) 和肝细胞增殖 (MKI67) 的一些关键基因。(粉色: PXR ligand 3:HY-175267，蓝色: Pomalidomide-propargyl ligand:HY-W410002， 粉色 + 黑色: PXR ligand-Linker Conjugate 1: HY-175268)。
    MI1013
  • HY-173033
    MI-883

    		Pregnane X Receptor (PXR) Constitutive Androstane Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50=0.074 µM)，在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
    MI-883
  • HY-173072
    SJPYT-310

    		Orphan Receptor Others
    SJPYT-310 是一种选择性 PXR 拮抗剂。SJPYT-310 无明显的细胞毒性。
    SJPYT-310
  • HY-173217
    PPARα agonist 5

    		PPAR Phosphatase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50: 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因，发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50: 79.1 μM)，表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性，可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
    PPARα agonist 5

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