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IKZF3 degrader

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By Targets:	Apoptosis (9) Btk (1) Casein Kinase (2) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Histone Methyltransferase (2) IKZF Family (7) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for E3 Ligase (9) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Molecular Glues (13) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (5) Reference Standards (1)
By Research Areas:	Cancer (23) Inflammation/Immunology (10)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111594

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 1 篇文献验证	PROTACs	Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。

HY-161101

MG degrader 1	PROTACs IKZF Family	Cancer
MG degrader 1 (Compd E14) 是 *IKZF3、GSPT1* 和 GSPT2 的 PROTAC 降解剂，其在 MM.1S 细胞中的 EC₅₀ 值为 1.385 nM。

HY-21999

tert-Butyl 6-aminocaproate Tert-butyl 6-aminohexanoate	PROTAC Linkers	Cancer
氨基己酸叔丁酯 tert-Butyl 6-aminocaproate (Tert-butyl 6-aminohexanoate) 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker)。tert-Butyl 6-aminocaproate 可用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (HY-172368)。

HY-A0003B

Lenalidomide hemihydrate 最多引用文献 50 篇文献验证 CC-5013 hemihydrate	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003

Lenalidomide 最多引用文献 50 篇文献验证 CC-5013	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺 Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-169077

IKZF3 degrader 1	Molecular Glues IKZF Family	Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 *IKZF3* 分子胶降解剂 (EC₅₀=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 *IKZF3* 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 *IKZF3* 的泛素化和降解。

HY-172368

*PROTAC CARM1/IKZF3* degrader-1**	PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))

HY-172369

CARM1/IKZF3 ligand 1	Histone Methyltransferase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CARM1/IKZF3 ligand 1 是 CARM1 的抑制剂，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (HY-172368)。

HY-172370

Thalidomide-NH-C4-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-NH-C4-Boc 是 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子的复合物，可以用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (HY-172368)。

HY-W1128213

IKZF2-degrader 2	Molecular Glues IKZF Family	Inflammation/Immunology Cancer
IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC₅₀ 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC₅₀ 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。

HY-A0003A

Lenalidomide hydrochloride CC-5013 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺盐酸盐 Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003R

Lenalidomide (Standard) CC-5013 (Standard)	Reference Standards Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺(Standard) Lenalidomide (Standard)是 Lenalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003BR

Lenalidomide hemihydrate (Standard)	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Cancer
来那度胺半水合物 (Standard) Lenalidomide (hemihydrate) (Standard) 是 Lenalidomide (hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN)

HY-A0003S2

Lenalidomide-13C5,15N CC-5013-¹³C₅,¹⁵N	Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues Isotope-Labeled Compounds	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺-¹³C₅,¹⁵N Lenalidomide-¹³C₅,¹⁵N 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-168614

MGD-4	IKZF Family	Cancer
MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC₅₀=67.2 nM)、IKZF2 (DC₅₀=918.2 nM) 和 *IKZF3* (DC₅₀=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。

HY-145319

FPFT-2216	Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues	Inflammation/Immunology Cancer
FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (*IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α*)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

HY-136262

CRBN-6-5-5-VHL	PROTACs E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC₅₀ 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色：VHL 配体 (HY-125845)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-403544))。

HY-168615

MGD-28	IKZF Family Casein Kinase	Cancer
MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC₅₀=3.8 nM)、IKZF2 (DC₅₀=56.3 nM) 和 *IKZF3(DC₅₀=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α* 蛋白有降解效果 (DC₅₀=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-A0003S

Lenalidomide-d5 CC-5013-d₅	Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺-d₅ Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003S3

Lenalidomide-d4 CC-5013-d₄	Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Molecular Glues Ligands for E3 Ligase	Inflammation/Immunology Cancer
Lenalidomide-d₄ (CC-5013-d₄) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-153220

NX-2127	PROTACs Btk	Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTK^C481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 *Aiolos (IKZF3)* 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)

HY-144841

Cemsidomide CFT7455	Molecular Glues IKZF Family	Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI₅₀ 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-130800

Eragidomide 4 篇文献验证 CC-90009	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4^CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0003S

Lenalidomide-d5
Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Lenalidomide-d5

Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003S2

Lenalidomide-13C5,15N
Lenalidomide-¹³C₅,¹⁵N 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Lenalidomide-13C5,15N

Lenalidomide-¹³C₅,¹⁵N 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003S3

Lenalidomide-d4
Lenalidomide-d₄ (CC-5013-d₄) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Lenalidomide-d4

Lenalidomide-d₄ (CC-5013-d₄) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

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