2. Metabolic Enzyme/Protease Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage PROTAC
  3. Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues
  4. FPFT-2216

FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

FPFT-2216 Chemical Structure

FPFT-2216 Chemical Structure

CAS No. : 2367619-87-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300
In-stock
1 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg ￥9500
In-stock
50 mg   询价  
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FPFT-2216 相关抗体

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CK1 CK2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FPFT-2216, a “molecular glue” compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α). FPFT-2216 can be used for the research of cancer and inflammatory disease[1][2].

IC50 & Target[1]

PDE6D

 

CK1α

 

IKZF1

 

IKZF3

 

体外研究
(In Vitro)

FPFT-2216 (1 μM；5 小时) 除了在 MOLT4 细胞中降解其已知靶标 IKZF1、IKZF3 和 CK1α 外，还能够降解 PDE6D[1]。
FPFT-2216 (1 μM；0 h，2 h，4 h，6 h，16 h，24 h) 显示 PDE6D 在 2 h 内完全降解，并且 PDE6D 的降解在 MOLT4 细胞中持续至少 24 h[1]。
FPFT-2216 (0 nM、1.6 nM、8 nM、40 nM、200 nM、1 μM；4 小时) 在 8 nM 的剂量下表现出超过 50% 的 PDE6D 降解，而最大在 MOLT4 细胞中以 200 nM 的剂量降解 PDE6D 以及 IKZF1、IKZF3 和 CK1α[1]。
FPFT-2216 不阻碍 KRASG12C-依赖性 MIA PaCa-2 细胞的生长[1]。
FPFT-2216 (10、20、40 μM；14 或 24 小时) 高度上调 IL- 2 虽然它在 Naive CD4+ T 细胞中的作用不如 Pomalidomide[2]。
FPFT-2216 (10 μM；14 或 24 小时) 在幼稚 CD4+ T 细胞中降解免疫调节药物 (IMiD) 泛素-蛋白酶体降解底物中的 IKZF1 和 CK-1α[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FPFT-2216 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT4 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0 h, 2 h, 4 h, 6 h, 16 h, 24 h
Result: Showed complete degradation of PDE6D within 2 h, and the degradation of PDE6D persisted for at least 24 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT4 cells
Concentration: 0 nM, 1.6 nM, 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Exhibited over 50% degradation of PDE6D at a dose of 8 nM, while maximum degradation of PDE6D along with IKZF1, IKZF3, and CK1α at a dose of 200 nM.
体内研究
(In Vivo)

FPFT-2216 (30 mg/kg；po 或 ip) 在 CRBNI391V 小鼠中诱导 CK-1α 和 IKZF1 的显著降解[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CRBNI391V mice[2]
Dosage: 30 mg/kg (solubilized in 0.5% carboxymethylcellulose/sodium and 0.25% Tween 80)
Administration: p.o. or i.p.
Result: Induced significant degradation of CK-1α, and IKZF1.
分子量

292.31

Formula

C12H12N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (342.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4210 mL 17.1051 mL 34.2103 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4210 mL 6.8421 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

FPFT-2216 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4210 mL 17.1051 mL 34.2103 mL 85.5256 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4210 mL 6.8421 mL 17.1051 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7105 mL 3.4210 mL 8.5526 mL
15 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2807 mL 5.7017 mL
20 mM 0.1711 mL 0.8553 mL 1.7105 mL 4.2763 mL
25 mM 0.1368 mL 0.6842 mL 1.3684 mL 3.4210 mL
30 mM 0.1140 mL 0.5702 mL 1.1403 mL 2.8509 mL
40 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8553 mL 2.1381 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7105 mL
60 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5702 mL 1.4254 mL
80 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0691 mL
100 mM 0.0342 mL 0.1711 mL 0.3421 mL 0.8553 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FPFT-22162367619-87-0FPFT2216FPFT 2216Phosphodiesterase (PDE)Casein KinaseMolecular GluescancerinflammationMOLT4 cellsNaive CD4+ T cellsCRBNI391V miceInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
FPFT-2216
目录号：
HY-145319
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