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Initiation complex

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-33838
    eIF4A3-IN-8

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。
    eIF4A3-IN-8
  • HY-153480A
    ARC19499 sodium

    BAX499 sodium

    		 Factor Xa Factor VIIa Tissue Factor Pathway Inhibitor (TFPI) Others
    ARC19499 sodium 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
    ARC19499 sodium
  • HY-112163A
    rel-Zotatifin

    rel-eFT226

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis Infection Cancer
    reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体，作为eIF4A抑制剂，活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。
    rel-Zotatifin
  • HY-112163
    Zotatifin
    5 篇以上引用文献

    eFT226

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis Infection Cancer
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Zotatifin
  • HY-122587
    AVG-233

    		DNA/RNA Synthesis RSV Infection
    AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
    AVG-233
  • HY-W348485
    WRX606

    		mTOR Cancer
    WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂，用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M)。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长，且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
    WRX606
  • HY-17559
    Actinomycin D
    680 篇以上引用文献

    Dactinomycin; Actinomycin IV

    		 DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cardiovascular Disease Cancer
    放线菌素 D Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic)，发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum)，具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂，能够抑制细菌的蛋白合成，可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团，抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力，干扰 DNA 的转录过程，从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复，IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
    Actinomycin D
  • HY-164524
    SBI-0640726

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Akt NF-κB Cancer
    SBI-0640726 是一种 eIF4G1 抑制剂，具有黑色素瘤抗增殖活性。SBI-0640726 通过抑制 AKT 和 NF-kB 信号通路，来破坏 eIF4F 翻译起始复合物。SBI-0640726 在体外抑制 NRAS 和 BRAF 突变体黑色素瘤的生长。
    SBI-0640726
  • HY-P11006
    Onc112

    		Bacterial Infection
    Onc112 是一种富含脯氨酸的抗菌肽，对革兰氏阴性细菌具有强效活性。Onc112 通过阻断和破坏起始复合物的稳定性来抑制翻译。
    Onc112
  • HY-153480
    ARC19499

    BAX499

    		 Factor Xa Factor VIIa Tissue Factor Pathway Inhibitor (TFPI) Others
    ARC19499 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
    ARC19499
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680

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