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KRAS G12D mutant

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156819
    Zoldonrasib
    2 篇文献验证

    RMC-9805; KRAS G12D inhibitor 18

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。
    Zoldonrasib
  • HY-134813
    MRTX1133
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1

    		PROTACs Ras ERK Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-153724
    BI-2865
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-176359S
    KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C36, 15N4, Lys-13C6, 15N2 是 13C- 和 15N-标记的 KRAS 2B G12D mutant。
    KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
  • HY-P5192
    KRAS G12D(8-16)

    		Ras Cancer
    KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。
    KRAS G12D(8-16)
  • HY-176523
    KRAS G12D-IN-29

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
    KRAS G12D-IN-29
  • HY-173329
    KRAS-IN-41

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。
    KRAS-IN-41
  • HY-153663
    TH-Z827

    		Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-134813A
    MRTX1133 formic

    		Ras Cancer
    MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133 formic
  • HY-162443
    pan-KRAS-IN-10

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
    pan-KRAS-IN-10
  • HY-162442
    pan-KRAS-IN-9

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
    pan-KRAS-IN-9
  • HY-162441
    pan-KRAS-IN-8

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
    pan-KRAS-IN-8
  • HY-162440
    pan-KRAS-IN-7

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
    pan-KRAS-IN-7
  • HY-146243
    TH-Z835

    		Ras Apoptosis Cancer
    TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。
    TH-Z835
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-122914
    KRAS inhibitor-3

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-164365
    PROTAC K-Ras Degrader-2

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
    PROTAC K-Ras Degrader-2
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-168012
    Pan-RAS-IN-6

    		Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138
  • HY-175144
    KRASG12D-IN-6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Ras Cancer
    KRASG12D-IN-6 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 CH091138 (HY-175025)。CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。
    KRASG12D-IN-6

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