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KRas G12V

" in MCE Product Catalog:

38

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

多肽产品

13

重组蛋白

2

同位素标记物

7

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159652
    KRAS inhibitor-31

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
    KRAS inhibitor-31
  • HY-153724
    BI-2865
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-176354S
    KRAS 2B G12V mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    KRAS 2B G12V mutant, Arg-13C36, 15N4, Lys-13C6, 15N2 是 13C- 和 15N-标记的 KRAS 2B G12V mutant。
    KRAS 2B G12V mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
  • HY-173329
    KRAS-IN-41

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。
    KRAS-IN-41
  • HY-159476
    KRAS inhibitor-26

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC50: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-26
  • HY-162439
    pan-KRAS-IN-6

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。
    pan-KRAS-IN-6
  • HY-159475
    KRAS inhibitor-25

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-25 (compound 151a) 是吡啶并吡啶类 KRAS 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC50 均 < 100 nM。
    KRAS inhibitor-25
  • HY-159474
    KRAS inhibitor-24

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-24 (compound 115c) 是吡啶并吡啶类 KRAS 抑制剂，其对 KRas G12V、KRas WT 和 KRas G12R 的 IC50 均 < 100 nM。
    KRAS inhibitor-24
  • HY-169312
    KRAS inhibitor-38

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。
    KRAS inhibitor-38
  • HY-156528
    pan-KRAS-IN-4

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
    pan-KRAS-IN-4
  • HY-169311
    KRAS inhibitor-37

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
    KRAS inhibitor-37
  • HY-162446
    pan-KRAS-IN-13

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
    pan-KRAS-IN-13
  • HY-173632
    AMG410

    		Ras Cancer
    AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
    AMG410
  • HY-159473
    K-Ras-IN-3

    		Ras Cancer
    K-Ras-IN-3 (compound 3) 是一种有效的 GDP-KRAS G12V 抑制剂，IC50 值为 0.371 nM。K-Ras-IN-3 具有用于癌症研究的潜力。
    K-Ras-IN-3
  • HY-162443
    pan-KRAS-IN-10

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
    pan-KRAS-IN-10
  • HY-162442
    pan-KRAS-IN-9

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
    pan-KRAS-IN-9
  • HY-162441
    pan-KRAS-IN-8

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
    pan-KRAS-IN-8
  • HY-162440
    pan-KRAS-IN-7

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
    pan-KRAS-IN-7
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-164365
    PROTAC K-Ras Degrader-2

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC50 ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
    PROTAC K-Ras Degrader-2
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-164350
    KRAS inhibitor-27

    		Ras ERK p38 MAPK Cancer
    KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 KRAS 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC50 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC50 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。
    KRAS inhibitor-27
  • HY-156498
    RMC-7977
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-176489
    PROTAC pan-KRAS degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC50 为 1.1 nM，Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；
    PROTAC pan-KRAS degrader-1
  • HY-168012
    Pan-RAS-IN-6

    		Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7
    2 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-176785S
    MCB-294

    		Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
    MCB-294
  • HY-147245
    Basroparib

    STP1002

    		 PARP Cancer
    Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi)，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
    Basroparib
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138
  • HY-162960
    pan-KRAS degrader 1

    		Ras Cancer
    pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 KRAS 降解剂，表面等离子体共振 （SPR） 对 KRASG12V 的解离常数 Ki 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。
    pan-KRAS degrader 1
  • HY-173629
    RMC-5127

    		Ras Apoptosis Cancer
    RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    RMC-5127
  • HY-176250
    KRAS-IN-43

    		Ras ERK Cancer
    KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRASG12V、KRASG12C 和野生型 KRAS 的 IC50 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用，并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。
    KRAS-IN-43
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-114491A
    Rineterkib hydrochloride

    		ERK Raf Cancer
    Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
    Rineterkib hydrochloride
  • HY-114491
    Rineterkib

    		ERK Raf Cancer
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
    Rineterkib

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