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Keap1-Nrf2 protein-protein interaction (PPI)

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  • HY-149010
    NXPZ-2

    		Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-147517
    Keap1-Nrf2-IN-9

    		Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-9 (Compound 11) 是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂，其 IC50 为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 可增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1)、谷胱甘肽 S-转移酶 P (GstP) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基 (Gclc) 和调节亚基 (Gclm)。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-143893
    Keap1-Nrf2-IN-6

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 41 nM，Kd 为 68 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-6
  • HY-146577
    Keap1-Nrf2-IN-7

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 0.45 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-7
  • HY-143892
    Keap1-Nrf2-IN-5

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 4.1 µM，Kd 为 3.7 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-5
  • HY-157929
    Keap1-Nrf2-IN-19

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-146578
    Keap1-Nrf2-IN-8

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-173187
    Keap1-Nrf2-IN-27

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-27 是Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂，KD2 值为 0.119 μM。Keap1-Nrf2-IN-27 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞模型中促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。
    Keap1-Nrf2-IN-27
  • HY-174395
    CD-10

    		Keap1-Nrf2 Interleukin Related Heme Oxygenase (HO) Neurological Disease
    CD-10 是一种具有口服活性且具有血脑屏障通透性的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CD-10 与 Keap1 结合的 KD 值为 193 nM。CD-10 通过激活 Keap1-Nrf2 通路发挥显著的抗氧化和抗炎作用，具体表现为降低 MDA、IL-4、IL-10 水平，并上调 HO-1 蛋白表达。CD-10 在慢性不可预测温和应激 (CUMS) 小鼠模型中，有效缓解了焦虑和抑郁行为，并通过促进 Nrf2 核转位恢复了血清神经递质水平。CD-10 可用于抑郁症研究。
    CD-10
  • HY-131592
    Tricetin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin

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