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Low cardiotoxicity

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146459
    Akt1-IN-1

    		Akt Cancer
    Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂，对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
    Akt1-IN-1
  • HY-162877
    AZD4144

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放，发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低，心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
    AZD4144
  • HY-146121
    Antitubercular agent-26

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM，细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性，心脏毒性风险低，无遗传毒性。
    Antitubercular agent-26
  • HY-159588
    Mcl-1 inhibitor 20

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 20 (compound 47) 是 Mcl-1 抑制剂，具有抗白血病作用。Mcl-1 inhibitor 20 能够与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合 (Ki=24 nM)，占据 Mcl-1 中的 P1 口袋，并与 Lys234 和 Val249 形成相互作用。Mcl-1 inhibitor 20 具有良好的微粒体稳定性、药代动力学特征和低心脏毒性。
    Mcl-1 inhibitor 20
  • HY-176706
    AAK1-IN-10

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-159492
    5-HT7 receptor ligand 2

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki=178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性，低肝毒性和心脏毒性，同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用，可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
    5-HT7 receptor ligand 2
  • HY-173398
    NMDAR antagonist 5

    		iGluR Monoamine Transporter Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    NMDAR antagonist 5 (Compound A17) 是一种针对 NMDAR 和单胺转运体 (SERT、DAT 和 NET) 的多靶点拮抗剂。NMDAR antagonist 5 显示出良好的 NMDAR 拮抗效力 (IC50 = 0.3 μM) 和单胺转运蛋白活性 (SERT IC50 = 1.1 μM、DAT IC50 = 0.7 μM、NET IC50 = 2.7 μM)。NMDAR antagonist 5 安全性较高，毒性小 (肝毒性和肾毒性 (IC50 > 100 μM); 心脏毒性 (IC50 = 24.5 μM))。NMDAR antagonist 5 具有抗抑郁作用，可用于抑郁症的研究。
    NMDAR antagonist 5

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