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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Bacterial (2) Bcl-2 Family (1) c-Met/HGFR (7) CDK (3) Cytochrome P450 (1) Drug Derivative (1) EGFR (1) Fungal (1) Histone Methyltransferase (1) Insecticide (1) Interleukin Related (1) mAChR (1) MDM-2/p53 (1) MMP (1) PDGFR (2) PROTACs (3) Pyruvate Kinase (1) ROS Kinase (1) Ser/Thr Kinase (2) TAM Receptor (2) Telomerase (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-160506

PRO-6E	PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。

HY-153051

Antitumor agent-90	Others	Cancer
Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。

HY-129334

Macrocalin B	Telomerase	Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC₅₀ 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase) 活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平。

HY-156465

RIOK2-IN-2	Ser/Thr Kinase	Cancer
RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC₅₀ 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。

HY-168135

PROTAC c-Met degrader-1	PROTACs c-Met/HGFR	Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC₅₀ 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC₅₀ 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))

HY-156792

RIOK2-IN-1	Ser/Thr Kinase	Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。

HY-N10155A

BE-18591	Bacterial	Cancer
BE-18591 对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出抗菌活性。BE-18591 抑制了 MKN-45 细胞系 (IC₅₀= 0.285 μg/mL) 和 P388 细胞系 (IC₅₀= 0.52 μg/mL) 的生长。

HY-149511

MET/PDGFRA-IN-2	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。

HY-149510

MET/PDGFRA-IN-1	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC₅₀: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。

HY-118269

OSI-296	c-Met/HGFR	Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。

HY-118829

3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride	Drug Derivative	Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC₅₀=12.8-67.5 μM)。

HY-161463

CDK2-IN-28	CDK	Cancer
CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机，对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，

HY-N14523

Gilvusmycin	Antibiotic Bacterial	Infection
Gilvusmycin 是一种具有强抗肿瘤活性的抗生素。Gilvusmycin 可以抑制 P388、K562、A431 和 MKN28 细胞，IC₅₀（ng/mL）分别为 0.08、0.86、0.72 和 0.75。

HY-117652

Lobetyol	Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。

HY-120387

SMU-B	ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
SMU-B 是口服有效的 ALK (IC₅₀<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC₅₀=1.87 nM) 和 AXL (IC₅₀=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-176165

CDK9/EZH2-IN-1	CDK Histone Methyltransferase	Cancer
CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC₅₀: 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和 DNA 双链断裂 (DSB)。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC₅₀ 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。

HY-163084

HJ445A	Others	Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，K_D 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC₅₀ 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。

HY-163815

CDK2 degrader 2	PROTACs CDK	Cancer
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC₅₀ <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))

HY-147575

Axl-IN-8	TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC₅₀ 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC₅₀ 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC₅₀ 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。

HY-100958

4-DAMP 3 篇文献验证 4-DAMP methiodide	mAChR Apoptosis MMP EGFR Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是 M3 receptors 的有效选择性拮抗剂，并且对密切相关的 M5 receptors也有很高的亲和力。4-DAMP 联合 5-Fluorouracil (5-Fu) (HY-90006) 可显著降低 MKN45 和 BGC823 胃癌细胞的细胞活力，促进细胞凋亡。4-DAMP 抑制脂多糖 (LPS) 和烟草诱导的肺部炎症，减少粘蛋白 5AC (MUC5AC)，低聚粘液/凝胶形成分泌。

HY-W587878

Thujopsene	Cytochrome P450 Pyruvate Kinase Fungal Apoptosis Insecticide	Infection Cancer
Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC₅₀ 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。

Macrocalin B	Structural Classification Terpenoids Labiatae Source classification Diterpenoids Plants Tagetes minuta Linnaeus	Telomerase
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC₅₀ 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase) 活性，IC₅₀ 为纳摩尔水平。

BE-18591	Structural Classification Alkaloids Pyrrole Alkaloids Marine natural products Source classification Marine microorganism	Bacterial
BE-18591 对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出抗菌活性。BE-18591 抑制了 MKN-45 细胞系 (IC₅₀= 0.285 μg/mL) 和 P388 细胞系 (IC₅₀= 0.52 μg/mL) 的生长。

Gilvusmycin	Structural Classification Microorganisms Antibiotics Source classification Other Antibiotics	Antibiotic Bacterial
Gilvusmycin 是一种具有强抗肿瘤活性的抗生素。Gilvusmycin 可以抑制 P388、K562、A431 和 MKN28 细胞，IC₅₀（ng/mL）分别为 0.08、0.86、0.72 和 0.75。

Lobetyol	Structural Classification Natural Products Source classification Campanulaceae Plants Lobelia chinensis Lour.	Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。

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