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MRP1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

天然产物

4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162753
    ZW-1226

    		P-glycoprotein Cancer
    ZW-1226 是一种选择性的 MRP1 抑制剂，在 5 μM 浓度下可将 MRP1 囊泡的摄取活性降低 65%。ZW-1226 以 GSH 依赖的方式抑制 MRP1，并且相对于其他主要 ABC 转运蛋白（包括 P-gp、BCRP、MRP2 和 MRP3），对 MRP1 具有良好的选择性。
    ZW-1226
  • HY-117452
    LY-402913

    		P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    LY-402913 是一种选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    LY-402913
  • HY-107643
    Reversan

    CBLC4H10

    		 P-glycoprotein Cancer
    Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
    Reversan
  • HY-10010
    Ko 143
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-168711
    P-gp inhibitor 27

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可下调 P-gp 和 MRP1 的表达，在 A2780/T 细胞中增加 Rh123 的积累，并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
    P-gp inhibitor 27
  • HY-120931
    LY329146

    		P-glycoprotein Leukotriene Receptor Cancer
    LY329146，Raloxifene (HY-13738) 类似物，是多药耐药蛋白（MRP1）抑制剂。LY329146 抑制白三烯 C4 (LTC4) 转运，IC50 为 0.8 μM。
    LY329146
  • HY-164683
    MRP1-IN-1

    		P-glycoprotein Cancer
    MRP1-IN-1 (Compound 9h) 是一种 MRP1 的抑制剂，在 HeLa-T5 细胞中的 EC50 为 0.90 μM。
    MRP1-IN-1
  • HY-P10856
    CPI1

    		P-glycoprotein Cancer
    CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki: 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
    CPI1
  • HY-135336S
    (R)-Verapamil-d7 hydrochloride

    (R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride

    		 P-glycoprotein Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    R-维拉帕米-d7 (R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
    (R)-Verapamil-d7 hydrochloride
  • HY-W702292
    (R)-(+)-Verapamil-d6 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Apoptosis P-glycoprotein Cancer
    R-维拉帕米-d6 (R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
    (R)-(+)-Verapamil-d6 hydrochloride
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride

    		 P-glycoprotein Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil hydrochloride
  • HY-14942
    Berubicin

    RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769

    		 P-glycoprotein Cancer
    Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素，具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排，抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM)，表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
    Berubicin
  • HY-N11424
    Bilirubin diglucuronide

    		Drug Metabolite P-glycoprotein Cancer
    Bilirubin diglucuronide 是 Bilirubin (HY-N0323) 的代谢产物。Bilirubin diglucuronide 可抑制 MRP1/2 介导的，ATP 依赖性的白三烯 C4 (LTC4) 膜囊泡中转运。
    Bilirubin diglucuronide
  • HY-13574
    Biricodar dicitrate

    VX 710-3

    		 P-glycoprotein Cancer
    Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1) 的抑制剂，可增加化疗药物在癌细胞内的积累，从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
    Biricodar dicitrate
  • HY-135336AS
    (S)-Verapamil-d7 hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil-d7 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil-d7 hydrochloride
  • HY-135336AS1
    (S)-Verapamil hydrochloride-d6

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Leukotriene Receptor Calcium Channel Cancer
    (S)-盐酸维拉帕米-d6 (S)-Verapamil-d6 ((S)-(-)-Verapamil-d6) hydrochloride 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的氘代物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil hydrochloride-d6
  • HY-161353
    c-Met-IN-23

    		P-glycoprotein c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
    c-Met-IN-23
  • HY-128878
    Dexloxiglumide

    		Cholecystokinin Receptor P-glycoprotein Metabolic Disease Endocrinology
    右氯谷胺 Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体，可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性，这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。
    Dexloxiglumide
  • HY-135336
    (R)-Verapamil hydrochloride

    (R)-(+)-Verapamil hydrochloride

    		 P-glycoprotein Apoptosis Calcium Channel Infection Metabolic Disease
    R-维拉帕米 (R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种口服活性的 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运。(R)-Verapamil hydrochloride 可诱导凋亡 (Apoptosis) 并抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channels) BZPcc、DHPcc 和 PLLcc。(R)-Verapamil hydrochloride 具有抗感染性休克和抗糖尿病作用。
    (R)-Verapamil hydrochloride
  • HY-16773
    Vedroprevir

    GS-9451

    		 HCV Protease BCRP P-glycoprotein Infection
    Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 的抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 的抑制剂，IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp、MRP1 和 MRP2，IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
    Vedroprevir
  • HY-128878R
    Dexloxiglumide (Standard)

    		Cholecystokinin Receptor P-glycoprotein Metabolic Disease Endocrinology
    右氯谷胺 (Standard) Dexloxiglumide (Standard） 是 Dexloxiglumide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexloxiglumide 是一种口服有效的选择性胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是氯谷胺的活性对映体，可抑制胆囊收缩素八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。Dexloxiglumide 具有中等程度的 Caco-2 通透性，这种通透性呈极化、浓度依赖性和 pH 依赖性。Dexloxiglumide 可增加 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 可用于胃肠道疾病和肿瘤的研究。
    Dexloxiglumide (Standard)
  • HY-19989
    MK-571
    25 篇以上引用文献

    L-660711

    		 P-glycoprotein LPL Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571
  • HY-W010649
    Isoxazole

    		HSP Epigenetic Reader Domain ATP-binding cassette (ABC) transporters Bacterial Fungal Antibiotic Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isoxazole 是药物支架的五元杂环中的一员。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂，且可用于改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能。Isoxazole 及其衍生物具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病)，如反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂，三环 Isoxazole 可作为多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    Isoxazole
  • HY-19989A
    MK-571 sodium
    25 篇以上引用文献

    L-660711 sodium

    		 P-glycoprotein LPL Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
    MK-571 sodium
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate
    2 篇文献验证

    MS-209

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar fumarate
  • HY-17013
    Dofequidar
    2 篇文献验证

    MS-209 free base

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate

    MS-209 sesquifumarate

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-17013AR
    Dofequidar fumarate (Standard)

    		P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
    Dofequidar fumarate (Standard)

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