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Mcl1-IN-1

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  • HY-16669
    Mcl1-IN-1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC50 为 2.4 µM。
    Mcl1-IN-1
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
    PROTAC Mcl1 degrader-1
  • HY-101778
    ML311

    EU-5346

    		 Bcl-2 Family Cancer
    ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
    ML311
  • HY-122627
    CLZ-8

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
    CLZ-8
  • HY-138697
    S65487

    VOB560

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL-2 抑制剂，是 S55746 的前体。S65487 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
    S65487
  • HY-138697B
    S65487 hydrochloride

    VOB560 hydrochloride

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
    S65487 hydrochloride
  • HY-116220
    Mcl1-IN-14

    		Others Others
    Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
    Mcl1-IN-14
  • HY-144430
    Bcl-2/Mcl-1-IN-1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
    Bcl-2/Mcl-1-IN-1
  • HY-130261
    Mcl-1 antagonist 1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 antagonist 1 是一种 Mcl-1 拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2019173181 中的化合物 200。
    Mcl-1 antagonist 1
  • HY-164452
    A-1155905

    		Bcl-2 Family Apoptosis Caspase Cancer
    A-1155905 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50=33.5 nM; Ki=0.58 nM)，具有抗癌活性。A-1155905 选择性地与 MCL-1 结合，并具有足够的亲和力来破坏活细胞中的 MCL-1-bim 复合物。A-1155905 诱导的 MCL-1 依赖性细胞系的死亡依赖于半胱天冬酶蛋白 (caspase)，并通过凋亡 (apoptosis) 发生。
    A-1155905
  • HY-138697A
    S65487 sulfate

    VOB560 sulfate

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
    S65487 sulfate
  • HY-15191
    Sabutoclax
    1 篇文献验证

    BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
    Sabutoclax
  • HY-N8146
    Bruceantinol

    		STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK Infection Cancer
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-158783
    SACLAC

    		Ceramidase Bcl-2 Family LPL Receptor Apoptosis Neurological Disease
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-162858
    BRD-810

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer
    BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂，Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽，而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM)，快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
    BRD-810
  • HY-129478
    TC11

    		Caspase Bcl-2 Family CDK Cancer
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
    TC11
  • HY-128360
    dMCL1-2

    		PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    dMCL1-2 是一种基于 Cereblon 配体的，高效、选择性的 MCL1 (Bcl-2家族成员) 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
    dMCL1-2
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽，通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡，通过与BH3 结构域结合。
    BH3 hydrochloride
  • HY-161274
    Bfl-1-IN-1

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-1 (Compound 15) 是一种有效的 Bfl-1 选择性抑制剂。Bfl-1-IN-1 抑制Bfl-1 和 Mcl-1，Ki 分别为 0.63 和 6.77 μM。
    Bfl-1-IN-1
  • HY-148899
    Mcl-1 inhibitor 10

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50=0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用，从而阻断 MCL-1 的促存活信号，推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
    Mcl-1 inhibitor 10
  • HY-178499
    CDK9-IN-44

    		CDK Neurological Disease Cancer
    CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50=7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶活性，阻碍转录延伸，降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达，并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    CDK9-IN-44
  • HY-178910
    Mcl-1-IN-20

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Mcl-1-IN-20 (Compound 26d) 是一种 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1、Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.59、6.6 和 3.6 μM。Mcl-1-IN-20 对胰腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并能诱导 BxPC-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Mcl-1-IN-20 可用于胰腺癌的研究。
    Mcl-1-IN-20
  • HY-19471
    (rac)-ZK-304709

    		Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis Cancer
    (rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-15191B
    (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

    		 Bcl-2 Family Cancer
    (S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
    (S)-Sabutoclax
  • HY-163681
    Zamzetoclax

    		Bcl-2 Family Cancer
    Zamzetoclax (compound 1) 是潜在的 Mcl-1 抑制剂。
    Zamzetoclax
  • HY-155012
    Mcl-1 inhibitor 16

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 16 (Compound 9) 是一种基于铂的线粒体靶向 Mcl-1 抑制剂。Mcl-1 inhibitor 16 诱导癌细胞中 Bax/Bak 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。apoptosis 可以单独使用或与ABT-199 (HY-15531)一起使用并显示出抗肿瘤活性。
    Mcl-1 inhibitor 16
  • HY-112218
    MIK665
    15 篇以上引用文献

    S-64315

    		 Bcl-2 Family Cancer
    MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
    MIK665
  • HY-12468
    A-1210477
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    A-1210477
  • HY-170763B
    (-)-Mcl-1 inhibitor 22

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    (-)-Mcl-1 inhibitor 22 (compound 38) 是一种 Mcl-1 的抑制剂，通过抑制 Mcl-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制 Mcl-1 的抗凋亡活性，可用于癌症研究。
    (-)-Mcl-1 inhibitor 22
  • HY-167881
    MLS-0053105

    		Bcl-2 Family Cancer
    MLS-0053105 是一种氯马来酰亚胺，是一种选择性 BFL-1 抑制剂，对 Bfl-1/F-Bid 的 IC50 为 0.4 µM。MLS-0053105 对 Bcl-W、Bcl-2 和 Bcl-XL 的抑制效力降低了 10 倍以上，对 Bcl-B 和 Mcl-1 没有活性。
    MLS-0053105
  • HY-164460
    AZD1897

    		Pim Cancer
    AZD1897 是一种 PIM1、PIM2 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-12826
    IMB-XH1

    		Beta-lactamase Bcl-2 Family Bacterial Cancer
    IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。
    IMB-XH1

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