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MerTK

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21

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

15

重组蛋白

3

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132200
    UNC5293

    		TAM Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 Cancer
    UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
    UNC5293
  • HY-12344
    UNC2025
    4 篇文献验证

    		 FLT3 Cancer
    UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
    UNC2025
  • HY-174160
    MerTK-IN-2

    		TAM Receptor Apoptosis Cancer
    MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、结肠癌细胞 HCT116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
    MerTK-IN-2
  • HY-176482
    MerTK-IN-3

    		TAM Receptor
    MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂，对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
    MerTK-IN-3
  • HY-169208
    MerTK-IN-1

    		TAM Receptor Cancer
    MerTK-IN-1 (compund 31) 是 MerTK 抑制剂，具有体内靶点结合能力。
    MerTK-IN-1
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-RS16678
    Mertk Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Mertk Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mertk (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mertk Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Mertk Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS08340
    MERTK Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    MERTK Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MERTK (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MERTK Human Pre-designed siRNA Set A
    MERTK Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23113
    Mertk Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Mertk Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mertk (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mertk Rat Pre-designed siRNA Set A
    Mertk Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-173400
    UNC8212

    		TAM Receptor Cancer
    UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50: 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞靶向研究。
    UNC8212
  • HY-125510
    UNC2541
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。UNC2541 在体内和体外均能消除臭氧的镇痛和抗炎作用。
    UNC2541
  • HY-124502
    UNC4203

    		TAM Receptor FLT3 Cancer
    UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
    UNC4203
  • HY-172796
    UNC9435

    		TAM Receptor Cancer
    UNC9435 (compound 44) 是 TYRO3/MERTK 的双重抑制剂，IC50 值分别为 3.7 nM 和 1.1 nM。UNC9435 可减少非小细胞肺癌培养物中的克隆形成
    UNC9435
  • HY-162406
    UNC8969

    		TAM Receptor Cancer
    UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2。
    UNC8969
  • HY-101549A
    MRX-2843 hydrochloride

    UNC2371 hydrochloride

    		 FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843 hydrochloride
  • HY-101549
    MRX-2843
    5 篇文献验证

    UNC2371

    		 FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843
  • HY-117548
    UNC1062
    2 篇文献验证

    		 TAM Receptor Apoptosis p38 MAPK ERK PI3K Akt JAK STAT Cardiovascular Disease Cancer
    UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM，AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UNC1062 抑制 MAPK/ERK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路，通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis)，可应用于动脉粥样硬化研究。
    UNC1062
  • HY-12344A
    UNC2025 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 FLT3 Cancer
    UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
    UNC2025 hydrochloride
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride
    5 篇文献验证

    LY2801653 dihydrochloride

    		 c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor Cancer
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib dihydrochloride
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-15514
    Merestinib
    5 篇文献验证

    LY2801653

    		 c-Met/HGFR FLT3 ROS Kinase Discoidin Domain Receptor Cancer
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib

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